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公开(公告)号:CN100355733C
公开(公告)日:2007-12-19
申请号:CN200310109199.3
申请日:2003-12-09
Applicant: 无锡药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D213/80
Abstract: 本发明涉及一种2-氯-5-氟-烟酸的工业化制备方法。本发明以常规、易得的2,6-二氯-5-氟-烟酸为原料,通过催化加氢方法先直接脱去2,6-二氯-5-氟-烟酸上两个氯原子,然后经氮氧化得到的氮氧化5-氟-烟酸,最后使用氯化剂处理后得到2-氯-5-氟-烟酸。其化学反应式如下:本发明解决了现有技术中收率过低,路线过长问题,无需柱层析纯化,避免使用异臭的硫醇。
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公开(公告)号:CN1626519A
公开(公告)日:2005-06-15
申请号:CN200310109199.3
申请日:2003-12-09
Applicant: 无锡药明康德新药开发有限公司
IPC: C07D213/80
Abstract: 本发明涉及一种2-氯-5-氟-烟酸的工业化制备方法。本发明以常规、易得的2,6-二氯-5-氟-烟酸为原料,通过催化加氢方法先直接脱去2,6-二氯-5-氟-烟酸上两个氯原子,然后经氮氧化得到的氮氧化5-氟-烟酸,最后使用氯化剂处理后得到2-氯-5-氟-烟酸。其化学反应式如下:本发明解决了现有技术中收率过低,路线过长问题,无需柱层析纯化,避免使用异臭的硫醇。
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