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公开(公告)号：CN103599107B
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201310394759.8
申请日：2013-09-03
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院昆明植物研究所 , 昆明医科大学
IPC: A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种钒的配合物-双(α-呋喃甲酸)氧钒作为抗癌药物的新用途。钒为人体必需的微量元素，双(α-呋喃甲酸)氧钒是一种以糠醛在人体内的代谢产物α-呋喃甲酸为配体的氧钒配合物，是一种潜在的抗糖尿病药物。研究发现：α-呋喃甲酸对癌细胞有强大的杀灭作用，IC50小于顺铂或与顺铂相当，对顺铂耐受的癌细胞具有更强的活性，同时它对正常人体细胞的毒性小于顺铂，对小鼠急性毒性比顺铂小，此外，它的水溶性高、水溶液的稳定好。因此，双(α-呋喃甲酸)氧钒可作为抗癌药物，用于恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN110156841A
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201910343514.X
申请日：2019-04-26
Abstract: 本发明公开了一种Pt(IV)离子型配合物及其制备方法和用途，它是一种高水溶性、离子型的奥沙利铂的Pt(IV)前药，化学结构如下，化学式：cis,trans,cis-[Pt(IV)(1R,2R-diaminocyclohexane)(H2O)2Cl2](CH3SO3)2,简称为SPt-2，它属于奥沙利铂的一种前药，为离子型配位化合物，具有高水溶性和稳定的优点。在癌细胞内，它被还原为cis-[Pt(II)(1R,2R-diaminocyclohexane)Cl2]而发挥抗癌作用。SPt-2体外和体外均显示出很高的抗癌活性、优于奥沙利铂，可以用于癌症的治疗，
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公开(公告)号：CN113786411B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202111225895.5
申请日：2021-10-21
IPC: A61K31/555 , A61P35/00 , C07F15/00
Abstract: 本发明涉及一种口服给药的奥沙利铂前药、制备方法及其作为抗肿瘤药物的用途。该前药属于Pt(Ⅳ)配合物，含有结构独特的有机羧酸α‑呋喃甲酸作轴向配体，其分子式为cis,trans,cis‑[Pt(1R,2R‑diaminocyclohexane)(OH)(α‑furancarboxylato)(C2O4)]，可作为奥沙利铂的前药。它是以奥沙利铂为起始原料，通过轴向氧化、与等摩尔α‑呋喃甲酸进行中和反应而合成的。本发明的配合物具有良好的水溶性和水溶液稳定性，且腹腔注射给药和灌胃给药后对小鼠移植瘤S180均表现出很高的抗肿瘤作用，可制成口服剂型，用于恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN103599107A
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310394759.8
申请日：2013-09-03
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院昆明植物研究所 , 昆明医科大学
IPC: A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种钒的配合物-双(α-呋喃甲酸)氧钒作为抗癌药物的新用途。钒为人体必需的微量元素，双(α-呋喃甲酸)氧钒是一种以糠醛在人体内的代谢产物α-呋喃甲酸为配体的氧钒配合物，是一种潜在的抗糖尿病药物。研究发现：α-呋喃甲酸对癌细胞有强大的杀灭作用，IC50小于顺铂或与顺铂相当，对顺铂耐受的癌细胞具有更强的活性，同时它对正常人体细胞的毒性小于顺铂，对小鼠急性毒性比顺铂小，此外，它的水溶性高、水溶液的稳定好。因此，双(α-呋喃甲酸)氧钒可作为抗癌药物，用于恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN113786411A
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202111225895.5
申请日：2021-10-21
IPC: A61K31/555 , A61P35/00 , C07F15/00
Abstract: 本发明涉及一种口服给药的奥沙利铂前药、制备方法及其作为抗肿瘤药物的用途。该前药属于Pt(Ⅳ)配合物，含有结构独特的有机羧酸α‑呋喃甲酸作轴向配体，其分子式为cis,trans,cis‑[Pt(1R,2R‑diaminocyclohexane)(OH)(α‑furancarboxylato)(C2O4)]，可作为奥沙利铂的前药。它是以奥沙利铂为起始原料，通过轴向氧化、与等摩尔α‑呋喃甲酸进行中和反应而合成的。本发明的配合物具有良好的水溶性和水溶液稳定性，且腹腔注射给药和灌胃给药后对小鼠移植瘤S180均表现出很高的抗肿瘤作用，可制成口服剂型，用于恶性肿瘤的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110156841B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN201910343514.X
申请日：2019-04-26
Abstract: 本发明公开了一种Pt(IV)离子型配合物及其制备方法和用途，它是一种高水溶性、离子型的奥沙利铂的Pt(IV)前药，化学结构如下，化学式：cis,trans,cis‑[Pt(IV)(1R,2R‑diaminocyclohexane)(H2O)2Cl2](CH3SO3)2,简称为SPt‑2，它属于奥沙利铂的一种前药，为离子型配位化合物，具有高水溶性和稳定的优点。在癌细胞内，它被还原为cis‑[Pt(II)(1R,2R‑diaminocyclohexane)Cl2]而发挥抗癌作用。SPt‑2体外和体外均显示出很高的抗癌活性、优于奥沙利铂，可以用于癌症的治疗，
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公开(公告)号：CN114605475A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210152055.9
申请日：2022-02-18
IPC: C07F15/00 , A61K33/243 , A61K31/555 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种轴向含有3‑溴丙酮酸配体的口服Pt(Ⅳ)抗癌前药，化学名为cis,trans,cis‑[Pt(1R,2R‑diaminocyclohexane)(OH)(3‑bromopyruvate)(C2O4)]，是第三代铂类抗癌药物‑奥沙利铂的前药，其轴向以小分子糖酵解抑制剂3‑溴丙酮酸(3‑bromopyruvic acid)为配体，能够同时作用于癌细胞的DNA复制和糖酵解途径，发挥双作用靶点的抗癌优势。它的合成是以奥沙利铂为起始原料，通过轴向氧化、在常温下与过量的3‑溴丙酮酸进行中和反应而得到。本发明的口服Pt(Ⅳ)抗癌前药具有良好的水溶性和水溶液稳定性，抗癌作用强、毒性小，与奥沙利铂的交叉耐药性低，特别是具有很好的口服给药疗效，可制成口服剂型，用于恶性肿瘤的化疗。
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公开(公告)号：CN115043883A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210577724.7
申请日：2022-05-25
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 昆明贵研新材料科技有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开了一种乙酰丙酮二羰基铱(I)的制备方法，具体是以二烯类铱废液为原料，醇为还原剂，在惰性气体保护下，加热反应回流2h，把废液里少量高价铱还原为一价铱，除去溶剂，固体溶解在四氢呋喃，在惰性气体保护下，通入CO，反应5min，加入碱性化合物和乙酰丙酮，加热搅拌继续反应3h。浓缩、过滤、洗涤、干燥，得到[Ir(CO)2(acac)]，产率以铱计产率大于95％。该制备方法选取了二烯类铱废液为原料，适量的还原剂，实现了废液的循环利用，能够大大降低成本，并且，其反应步骤少、易操作、产率高，容易实现产业化推广。
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公开(公告)号：CN114891043A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210637467.1
申请日：2022-06-07
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 昆明贵研新材料科技有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开一种制备阳离子型铱(III)配合物的方法，具体是在惰性气体保护下，通过银盐脱出铱氯桥二聚体中的氯形成水合物，加入N^N配体取代配位水，同时加入抗衡阴离子盐的水溶液形成阳离子型铱配合物，过滤得到阳离子型铱配合物及氯化银混合物，将得到混合物溶于二氯甲烷中，过滤除去不溶物，通过硅胶柱纯化得到阳离子型铱配合物，收率大于90％。该方法制备阳离子型铱配合物的收率高、成本低，适于阳离子型铱配合物的批量制备。
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公开(公告)号：CN109795992A
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201910062506.8
申请日：2019-01-23
Applicant: 昆明贵金属研究所
IPC: C01B21/092 , B01J23/42 , F01N3/28
Abstract: 本发明公开了一种水溶性四价铂化合物及其制备方法和应用，即水合氢氧化二羟基四氨合铂(Ⅳ)(分子式为：[Pt(NH3)4(OH)2](OH)2)，结构为：制备方法步骤为：第一步由金属铂合成二氯四氨合铂与氯化铵的混合物，该混合物直接作为第二步步的反应原料，无需经过提纯。第二步向二氯四氨合铂和氯化铵的混合物溶液通入CO2，形成的CO2饱和溶液，得到的沉淀经过滤，水洗滤饼4次，调成浆状。第三步向浆状混合物加入一定量的Ba(OH)2或Ca(OH)2，稀硫酸检测至无Ba2+、Ca2+即可，过滤，加入过量过氧化氢，煮沸，直到有颗粒状晶体析出，即为目标化合物。该方法操作方便，适合产业化生产。
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