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公开(公告)号：CN115948752A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202310017711.9
申请日：2023-01-06
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种谐二氟烯烃选择性氟化官能团化的反应方法。该方法以谐二氟烯烃、氟化氢三乙胺以及亲核试剂为原料，加入有机溶剂进行电化学反应，得谐二氟烯烃1位或2位氟化的产物。该方法一种新颖的谐二氟烯烃选择性氟化官能团化的电化学反应新策略，提供了一种工艺简单，条件温和，成本低廉的多氟化合物的合成新工艺，所得化合物均为新结构。
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公开(公告)号：CN115572210A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202211568730.2
申请日：2022-12-08
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C22/08 , A61K31/025 , A61K31/03 , A61K31/085 , A61K31/235 , A61K31/381 , A61P11/00 , A61P35/00 , C07D333/12 , C07D333/54 , C07C25/18 , C07C43/225 , C07C43/29 , C07C69/78 , C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/11 , C25B3/28
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了一种(1,2,2,2‑四氟乙基)芳烃衍生物及其制备方法和应用。所述的(1,2,2,2‑四氟乙基)芳烃衍生物，其特征在于，具有式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示的结构。研究表明，本发明提供的式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示结构的(1,2,2,2‑四氟乙基)芳烃衍生物具有抗肺癌和支气管癌作用。因此，将其作为活性成分用于开发具有抗肺癌和支气管癌作用的药物具有重要的应用前景。
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公开(公告)号：CN108164451B
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201810057929.6
申请日：2018-01-22
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/24
Abstract: 本发明属于生物碱领域，公开了一种活性生物碱Misszrtlide的合成方法。该方法采用以手性原料L‑色氨酸甲酯盐酸盐和L‑苯基乳酸作为底物，在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐/1‑羟基苯并三唑的条件进行不消旋的酰胺连接。随后采用在咪唑条件下与叔丁基二甲基氯硅烷反应使得羟基得以保护，避免下一步在碱性条件下与R1Br(R1是3,3‑二甲基丙烯基)反应过程中与色氨酸吲哚上的N‑H发生竞争。最后用氟化氢吡啶溶液温和高效地脱除叔丁基二甲基硅基的保护最终通过4步反应以高产率、易处理得到Misszrtlide。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN117304093A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311247617.9
申请日：2023-09-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D211/86
Abstract: 本发明提供了一种活性哌啶酮类生物碱的合成方法，所述活性哌啶酮类生物碱为Dysidone A，本发明采用原料哌啶作为底物，在N,N‑二异丙基乙胺的条件下与对甲氧基苄氯反应使得仲胺得以保护，避免后续氢化钠与仲胺上的氢发生副反应，随后在碘单质以及碘苯二乙酸的条件下氧化，接下来与三乙基膦酰乙酸酯反应得到α,β不饱和酯，再用硝酸铈铵温和高效地脱除对甲氧基苄基的保护，最后用二异丁基氢化铝将酯还原成醇，最终通过五步反应得到哌啶酮类生物碱或其类似物，合成工艺简单，原料便宜易得，成本低，反应条件较为温和，纯度高，具有良好的经济和社会效益。
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公开(公告)号：CN108516964B
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201810094256.1
申请日：2018-01-31
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D285/14 , C07D293/10 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61K47/22 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开一种具有聚集诱导发光效应的纳米材料，及其在制备治疗癌症药物的应用、在药物载体的应用、在细胞成像的应用、在活体成像的应用。本发明基于纳米材料的聚集诱导发光性质，有效地对肿瘤细胞和组织成像，对化合物的抗肿瘤作用进行探究，发现其具有良好的抗肿瘤活性，可以在有效杀伤癌细胞的同时观察药物去向，从而实现诊断治疗的一体化。本发明原料价廉易得，制备方法简单易行，且制备的产物重复性和稳定性良好，具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115747842B
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202211526469.X
申请日：2022-11-30
Applicant: 暨南大学
IPC: C25B3/11 , C25B15/02 , C25B15/023
Abstract: 本发明首先公开一种谐二氟烯烃双烷氧基化的电化学反应方法，该方法以芳基谐二氟烯烃，烷基醇为原料，以四丁基四氟硼酸铵，在以三氟甲苯和六氟异丙醇为混合溶剂的体系中，以碳板为阳极，铂板电极为阴极，在空气氛围，室温搅拌下直接以恒槽电压进行电解，得到式一至式三所示的目标产物。本发明的方法反应条件温和，在室温即可进行，无需金属催化剂和化学氧化剂参与，所选用电极均可重复多次利用，所得化合物在人体上皮细胞中表现出很好的荧光显色效果。本发明的方法具有绿色高效，操作简单，条件温和，生成工艺成本低、环境友好的优点。
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公开(公告)号：CN116043242A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202211526543.8
申请日：2022-11-30
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明首先公开一类多取代苯酚衍生物及其电化学制备方法，该方法以2‑(苯并[d]噻唑‑2‑基)‑4‑取代基苯酚，取代吡唑或苯并咪唑为原料，四丁基四氟硼酸铵为电解质，六氟异丙醇和二氯甲烷(体积比为7：3)的混合液为溶剂，在空气氛围，室温条件下直接电解反应，得到式一或式二所示的目标产物，研究发现此类产物具有良好的固体荧光，在四氢呋喃和水的体系中表现出聚集诱导发光的性质。本发明的方法具有操作简单，底物官能团兼容性好，条件温和，生成工艺成本低、环境友好的优点。
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公开(公告)号：CN115572210B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211568730.2
申请日：2022-12-08
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C22/08 , A61K31/025 , A61K31/03 , A61K31/085 , A61K31/235 , A61K31/381 , A61P11/00 , A61P35/00 , C07D333/12 , C07D333/54 , C07C25/18 , C07C43/225 , C07C43/29 , C07C69/78 , C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/11 , C25B3/28
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了一种(1,2,2,2‑四氟乙基)芳烃衍生物及其制备方法和应用。所述的(1,2,2,2‑四氟乙基)芳烃衍生物，其特征在于，具有式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示的结构。研究表明，本发明提供的式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示结构的(1,2,2,2‑四氟乙基)芳烃衍生物具有抗肺癌和支气管癌作用。因此，将其作为活性成分用于开发具有抗肺癌和支气管癌作用的药物具有重要的应用前景。
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公开(公告)号：CN108164397B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201810047728.8
申请日：2018-01-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C37/055 , C07C39/08 , C07D239/34 , C07C39/24
Abstract: 本发明公开一类邻苯二酚衍生物及其制备方法，其制备方法包括以下步骤：(1)以芳基酚类化合物作为底物，2‑氯‑5‑硝基嘧啶为导向基，在重蒸的四氢呋喃溶剂冰浴在通氮气情况下缓慢加入氢化钠中反应，得到嘧啶芳基酚类化合物中间体；(2)以碘苯二乙酸作为氧化剂，醋酸钯为催化剂，催化所述的嘧啶芳基类化合物中间体在溶剂进行C‑H活化反应，抽干，层析分离提纯，得到乙酰氧基化的苯胺衍生物；(3)用水合肼把乙酰氧基化的苯胺衍生物在四氢呋喃溶剂中反应，淬灭，洗涤萃取，干燥，抽干，层析分离提纯，得到邻胺基苯酚衍生物。在本发明的前两步是能在一锅内实现，甚至达到“克”级以上的小规模量产。
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公开(公告)号：CN108148005B
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN201810047729.2
申请日：2018-01-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/42 , C07C213/00 , C07C215/76 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D401/12
Abstract: 本发明首先公开一种邻胺基苯酚衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)以芳基胺类化合物作为底物，2‑氯‑5‑硝基嘧啶为导向基，在乙腈中反应得到嘧啶芳基胺类化合物中间体；(2)以碘苯二乙酸作为氧化剂，醋酸钯为催化剂，催化所述步骤(1)的嘧啶芳基类化合物中间体在溶剂进行C‑H活化反应，得到乙酰氧基化的苯胺衍生物，抽干，层析分离提纯；(3)用水合肼把所述步骤(2)的乙酰氧基化的苯胺衍生物在四氢呋喃溶剂中常温反应30min得到邻胺基苯酚衍生物，淬灭，洗涤萃取，干燥，抽干，层析分离提纯。本发明还公开上述方法制备的一类邻胺基苯酚衍生物。
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