公开(公告)号：CN106749461B

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201610993933.4

申请日：2016-11-11

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李弘剑 ,  陈美云 ,  张忠民 ,  冉艳红 ,  刘天祥 ,  李万维 ,  杨晓苹

IPC: C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  A61K47/26

Abstract: 本发明公开了一种可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物及制备方法与应用。该可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物如式I所示。本发明通过磷酸鎓盐类耦合剂或碳二亚胺类耦合剂活化耦合Boc‑苯丙氨酸二肽的羧基，生成活泼的中间产物，然后再加入维生素B12‑羰基‑腐胺，得到可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物。该维生素B12衍生物能与药物自组装成纳米微粒，从而可以携带多个药物分子通过主动运输的方式穿过肠粘膜进入门脉循环，保证给药药剂量达到的治理效果。

公开(公告)号：CN106749461A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201610993933.4

申请日：2016-11-11

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李弘剑 ,  陈美云 ,  张忠民 ,  冉艳红 ,  刘天祥 ,  李万维 ,  杨晓苹

IPC: C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  A61K47/26

CPC classification number: C07H23/00 ,  A61K47/26 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物及制备方法与应用。该可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物如式I所示。本发明通过磷酸鎓盐类耦合剂或碳二亚胺类耦合剂活化耦合Boc‑苯丙氨酸二肽的羧基，生成活泼的中间产物，然后再加入维生素B12‑羰基‑腐胺，得到可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物。该维生素B12衍生物能与药物自组装成纳米微粒，从而可以携带多个药物分子通过主动运输的方式穿过肠粘膜进入门脉循环，保证给药药剂量达到的治理效果。