公开(公告)号：CN106749461B

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201610993933.4

申请日：2016-11-11

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李弘剑 ,  陈美云 ,  张忠民 ,  冉艳红 ,  刘天祥 ,  李万维 ,  杨晓苹

IPC: C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  A61K47/26

Abstract: 本发明公开了一种可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物及制备方法与应用。该可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物如式I所示。本发明通过磷酸鎓盐类耦合剂或碳二亚胺类耦合剂活化耦合Boc‑苯丙氨酸二肽的羧基，生成活泼的中间产物，然后再加入维生素B12‑羰基‑腐胺，得到可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物。该维生素B12衍生物能与药物自组装成纳米微粒，从而可以携带多个药物分子通过主动运输的方式穿过肠粘膜进入门脉循环，保证给药药剂量达到的治理效果。

公开(公告)号：CN106581645A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201610992427.3

申请日：2016-11-11

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李弘剑 ,  冉艳红 ,  刘天祥 ,  陈美云 ,  李万维 ,  杨晓苹

IPC: A61K38/26 ,  A61K9/51 ,  A61K47/18 ,  A61K47/26 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开一种载有药物的维生素B12衍生物自组装纳米微粒及制备方法与应用。本发明将药物、苯丙氨酸二肽分别溶解于六氟异丙醇，得到溶液A和溶液B；将如式I所示的维生素B12衍生物溶解于六氟异丙醇，得到溶液C；将有机溶剂或其溶液与溶液A混匀，得到溶液D；将溶液B和溶液C混匀后加入到溶液D中，混匀，得到溶液E；将溶液E与水混匀，再加入PEG200混匀，得到溶液F；冷冻干燥，加入水重悬，得到载有药物的维生素B12衍生物自组装纳米微粒。该纳米微粒由于含有维生素B12，从而多个药物分子能通过主动运输的方式穿过肠粘膜进入门脉循环，保证给药剂量达到的治理效果。

公开(公告)号：CN106581645B

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN201610992427.3

申请日：2016-11-11

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李弘剑 ,  冉艳红 ,  刘天祥 ,  陈美云 ,  李万维 ,  杨晓苹

IPC: A61K38/26 ,  A61K9/51 ,  A61K47/18 ,  A61K47/26 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开一种载有药物的维生素B12衍生物自组装纳米微粒及制备方法与应用。本发明将药物、苯丙氨酸二肽分别溶解于六氟异丙醇，得到溶液A和溶液B；将如式I所示的维生素B12衍生物溶解于六氟异丙醇，得到溶液C；将有机溶剂或其溶液与溶液A混匀，得到溶液D；将溶液B和溶液C混匀后加入到溶液D中，混匀，得到溶液E；将溶液E与水混匀，再加入PEG200混匀，得到溶液F；冷冻干燥，加入水重悬，得到载有药物的维生素B12衍生物自组装纳米微粒。该纳米微粒由于含有维生素B12，从而多个药物分子能通过主动运输的方式穿过肠粘膜进入门脉循环，保证给药剂量达到的治理效果。

公开(公告)号：CN106749461A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201610993933.4

申请日：2016-11-11

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李弘剑 ,  陈美云 ,  张忠民 ,  冉艳红 ,  刘天祥 ,  李万维 ,  杨晓苹

IPC: C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  A61K47/26

CPC classification number: C07H23/00 ,  A61K47/26 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物及制备方法与应用。该可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物如式I所示。本发明通过磷酸鎓盐类耦合剂或碳二亚胺类耦合剂活化耦合Boc‑苯丙氨酸二肽的羧基，生成活泼的中间产物，然后再加入维生素B12‑羰基‑腐胺，得到可自主装形成纳米微粒的维生素B12衍生物。该维生素B12衍生物能与药物自组装成纳米微粒，从而可以携带多个药物分子通过主动运输的方式穿过肠粘膜进入门脉循环，保证给药药剂量达到的治理效果。