公开(公告)号：CN114129558B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202111344538.0

申请日：2021-11-12

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 张清 ,  蒋建伟 ,  李嘉敏 ,  唐晶晶 ,  周俊臻 ,  李子瑜 ,  赵娜 ,  许馨文 ,  李强 ,  李震东 ,  张小鹰 ,  吴跃锐

IPC: A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

Abstract: 本发明首次发现式(I)所示倍半萜内酯类化合物联合化疗药物对乳腺癌MDA‑MB‑231和SKBR3细胞具有高效的抗肿瘤增殖及诱导凋亡作用。式(I)所示倍半萜内酯类化合物不仅提高了乳腺癌MDA‑MB‑231和SKBR3细胞对EPI的敏感性，也提高了表阿霉素耐药的乳腺癌MDA‑MB‑231/EPI细胞对EPI的敏感性，EM‑2(IC20)联合EPI可以逆转MDA‑MB‑231/EPI细胞对EPI的耐药。EM‑2联合EPI在治疗癌症方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN116712429A

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202310919692.9

申请日：2023-07-26

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蒋建伟 ,  侯昌炎 ,  唐晶晶 ,  张清 ,  李强 ,  周俊臻 ,  古建仪 ,  张小鹰 ,  甘丹卉 ,  洪泓

IPC: A61K31/365 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00

Abstract: 申请公开了倍半萜内酯类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，本申请式(I)的白花地胆草单体EM‑6是从白花地胆草中的提取鉴定的新型倍半萜内酯类化合物，对肝癌细胞具有较好增殖抑制作用，且对肝上皮LO2细胞以及支气管上皮样HBE细胞具有较低毒性；另一方面，EM‑6可以通过ROS积累，造成肝癌细胞Huh‑7细胞S期阻滞及激活MAPK通路，诱导细胞凋亡。此外，本申请首次发现EM‑6与巴佛洛霉素A1(BafA1)联用在治疗肝癌中疗效显著，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN114129558A

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202111344538.0

申请日：2021-11-12

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 张清 ,  蒋建伟 ,  李嘉敏 ,  唐晶晶 ,  周俊臻 ,  李子瑜 ,  赵娜 ,  许馨文 ,  李强 ,  李震东 ,  张小鹰 ,  吴跃锐

IPC: A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

Abstract: 本发明首次发现式(I)所示倍半萜内酯类化合物联合化疗药物对乳腺癌MDA‑MB‑231和SKBR3细胞具有高效的抗肿瘤增殖及诱导凋亡作用。式(I)所示倍半萜内酯类化合物不仅提高了乳腺癌MDA‑MB‑231和SKBR3细胞对EPI的敏感性，也提高了表阿霉素耐药的乳腺癌MDA‑MB‑231/EPI细胞对EPI的敏感性，EM‑2(IC20)联合EPI可以逆转MDA‑MB‑231/EPI细胞对EPI的耐药。EM‑2联合EPI在治疗癌症方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN110585194A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910966781.2

申请日：2019-10-12

Applicant: 广州医科大学附属第五医院 ,  暨南大学

Inventor： 张帆 ,  蒋建伟 ,  杨杰 ,  李强 ,  高绿芬 ,  张清 ,  刘纪明 ,  甘丹卉

IPC: A61K31/365 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了倍半萜内酯类化合物在制备溶酶体自噬抑制剂以及抗癌药物中的应用。所述的倍半萜内酯类化合物具有式Ⅰ所示的结构。经实验表明式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物能通过抑制自噬溶酶体成熟，阻断肝癌细胞Huh-7自噬，促进细胞死亡。实施例实验还表明本发明所述的倍半萜内酯类化合物还可以用作内质网应激激活剂、细胞周期阻滞剂以及Cyclin B-cdc2复合体活性抑制剂。进一步研究表明，巴佛洛霉素A1与式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物倍半萜内酯联用后能够提高肝癌细胞对式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物的敏感性；因此，巴佛洛霉素A1与式Ⅰ所示的倍半萜内酯类化合物倍半萜内酯联用可以用于制备抗肝癌效果更加优异的药物。

公开(公告)号：CN111184727A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010130065.3

申请日：2020-02-28

Applicant: 暨南大学

Inventor： 张清 ,  蒋建伟 ,  张相强 ,  程锦霞 ,  王跃春 ,  李强 ,  甘丹卉 ,  陈万群

IPC: A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  C07J63/00

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体公开了一种齐墩果烷型三萜类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用以及含有该化合物的岗稔提取物。所述的齐墩果烷型三萜类化合物具有式I所示的结构。本发明首次公开了式I所示的结构的齐墩果烷型三萜类化合物的药理作用；实验表明，其具有抗胃癌、肝癌和黑色素瘤作用。进一步实验研究表明，式I所示的结构的齐墩果烷型三萜类化合物可以通过增加细胞ROS，诱导DNA损伤，活化ATM-Chk2-p53-p21信号通路使细胞发生G2期的细胞阻滞。进一步实验研究还表明，式I所示的结构的齐墩果烷型三萜类化合物可以通过激活ERS信号通路，抑制Stat3和IAP家族蛋白表达，诱导细胞凋亡。

公开(公告)号：CN119745864A

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN202510026865.3

申请日：2025-01-07

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蒋建伟 ,  唐晶晶 ,  陈莹 ,  张清 ,  赵娜 ,  许馨文 ,  李强 ,  刘志龙 ,  温顺前

IPC: A61K31/365 ,  A61K33/243 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

Abstract: 申请公开了公开了倍半萜内酯类化合物在制备治疗三阴性乳腺癌药物中的应用，本申请式(I)的白花地胆草单体EM‑2是从白花地胆草中的提取鉴定的新型倍半萜内酯类化合物，对三阴性乳腺癌顺铂耐药细胞具有较好增殖抑制作用，且对肝上皮LO2细胞以及乳腺上皮细胞MCF‑10A细胞具有较低毒性；另一方面，EM‑2通过阻断顺铂激活的AKT通路及自噬提高三阴性乳腺癌细胞对顺铂的敏感性并逆转耐药。此外，本申请首次发现EM‑2与顺铂联用在治疗三阴性乳腺癌中疗效显著，具有广阔的应用前景。