一种藁本内酯衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116283717B

    公开(公告)日:2025-04-08

    申请号:CN202310019255.1

    申请日:2023-01-06

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,公开了一类藁本内酯衍生物及其抗炎药物的应用。所述的藁本内酯结构衍生物如式I所示,#imgabs0#式I中,其中R1基团为苄基上各个位置取代基,选自以下任意一种:2′‑F、3′‑F、4′‑F、2′‑Cl、3′‑Cl、4′‑Cl、4′‑Br、4′‑CN2′‑CF3、3′‑CF3、4′‑CF3、2′‑OCH3、3′‑OCH3、4′‑OCH3、4′‑OCH2CH32′‑Ph、3′‑Ph、4′‑Ph、4′‑OH、4′‑CH3、#imgabs1#本发明以藁本内酯为母核,在N‑1位引入苄基为基础,设计并合成了一系列藁本内酯类衍生物,所得化合物大都具有优秀的抗炎活性。与临床常用的抗炎药物吲哚美辛和地塞米松相比,先导化合物4f的抗炎活性优于临床常用药,修饰后的4f结构高效稳定,具有开发为新型抗炎药物的潜力。

    一种藁本内酯衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116283717A

    公开(公告)日:2023-06-23

    申请号:CN202310019255.1

    申请日:2023-01-06

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,公开了一类藁本内酯衍生物及其抗炎药物的应用。所述的藁本内酯结构衍生物如式I所示,式I中,其中R1基团为苄基上各个位置取代基,选自以下任意一种:2′‑F、3′‑F、4′‑F、2′‑Cl、3′‑Cl、4′‑Cl、4′‑Br、4′‑CN2′‑CF3、3′‑CF3、4′‑CF3、2′‑OCH3、3′‑OCH3、4′‑OCH3、4′‑OCH2CH32′‑Ph、3′‑Ph、4′‑Ph、4′‑OH、4′‑CH3、本发明以藁本内酯为母核,在N‑1位引入苄基为基础,设计并合成了一系列藁本内酯类衍生物,所得化合物大都具有优秀的抗炎活性。与临床常用的抗炎药物吲哚美辛和地塞米松相比,先导化合物4f的抗炎活性优于临床常用药,修饰后的4f结构高效稳定,具有开发为新型抗炎药物的潜力。

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