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公开(公告)号：CN110368380B
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910553071.7
申请日：2019-06-25
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体公开了异黄酮类化合物Final‑2在制备肺癌细胞葡萄糖转运蛋白表达抑制剂中的应用，所述异黄酮类化合物结构如式(I)所示。本发明通过大量实验发现，所述异黄酮类化合物Final‑2可特异性抑制肺癌细胞葡萄糖转运蛋白的表达，还可抑制肺癌细胞的增殖速率、阻滞肺癌细胞的周期生长、促进肺癌细胞凋亡，从而能够治疗肺癌，为肺癌治疗开辟新的方向。
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公开(公告)号：CN117945899B
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202410112978.0
申请日：2024-01-25
Applicant: 暨南大学
Inventor： 蓝平 , 马丁·格哈特·班威尔 , 梁敏怡 , 解梦飞 , 马亚茹
IPC: C07C67/08 , B01J19/00 , B01J19/14 , B01J19/10 , B01D3/14 , B01D3/32 , C07C67/54 , C07C69/587 , C07C51/09 , C07C51/41 , C07C57/03
Abstract: 本发明涉及一种DHA‑EE和EPA‑EE的制备方法，需要先将鱼油和去离子水进行高温高压热交换反应，使得鱼油可以充分水解，生成EPA、DHA以及其他小分子脂肪酸等，水解得到一级混合物再与氢氧化钾乙醇溶液发生反应，得到皂化的二级混合物，二级混合物在全氟磺酸树脂的催化下，可以使得游离的EPA、DHA与无水乙醇充分反应得到三级混合物，三级混合物在进行二级分子蒸馏和三级分子蒸馏后可以分离出高纯度的EPA‑EE、DHA‑EE。本发明中的制备方法中，水解反应所用的水以及催化剂所用的全氟磺酸树脂，可以实现回收利用，大大降低制备DHA‑EE和EPA‑EE的工业成本，可持续性高。
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公开(公告)号：CN118063421B
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202410157590.2
申请日：2024-02-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D309/38 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种半日花烷型二萜的合成方法，以香紫苏内酯作为反应底物与有机锂试剂反应，得到的中间体1与乙酸酐、过氧化氢、马来酸酐形成的第一反应底物反应，生成的中间体2与吡啶和氯化亚砜混合反应，生成中间体3，再与碳酸钾反应，得到中间体4，中间体4与草酰氯和二甲基亚砜的反应物反应，加入三乙胺搅拌，得到的中间体5与第二反应底物混合反应，得到中间体6，中间体6、六甲基二硅基氨基钠和二硫化碳顺次混合于四氢呋喃中，加入碘甲烷充分反应，得到中间体7，在惰性气体的保护下，将中间体7与偶氮二异丁腈和三正丁基锡烷加热反应，得到的产物经过纯化得到半日花烷型二萜产物。该合成方法合成步骤短、反应条件温和、操作简单。
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公开(公告)号：CN118871420A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202280093045.0
申请日：2022-03-03
Applicant: 暨南大学
Inventor： 洛伦佐·瓦伦蒂诺·怀特 , 马丁·格哈特·班威尔 , 蓝平 , 何玉涛 , 胡南
IPC: C07C271/08 , C07C269/06 , C07D307/77 , C07D489/02 , C07D221/22
Abstract: 本发明公开一种可待因、其衍生物及中间体的制备方法。本发明使用简单、便宜易得的市售化合物作为起始原料，通过Suzuki‑Miyaura交叉偶联反应、Mitsunobu反应和Heck反应等多种反应依次合成了制备可待因及其衍生物所需的多种中间体，即式(I)‑式(VI)所示的中间体，然后利用这些中间体分别制备了可待因及脱氧可待因、去甲可待因等多种衍生物。本发明提供的可待因、其衍生物及中间体的制备方法的合成路线短、产率高，合成过程中涉及的各种中间体化合物均可以在克级规模下进行制备。
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公开(公告)号：CN110237082A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201810186117.1
申请日：2018-03-07
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供了如式Ⅰ所示的23-羟基白桦酸衍生物在制备EGFR激动剂中的应用。所述的小分子化合物能靶向且持续激活EGFR，诱导EGFR阳性肿瘤细胞死亡；同时所述的小分子化合物可与EGFR胞外段特异性结合，在有效剂量时对正常细胞株几乎没有细胞毒作用。本发明通过体内外研究证实所述的小分子化合物对EGFR野生型和突变型非小细胞肺癌以及结肠癌均有显著抑制作用，有效抑制肿瘤生长，在制备抗肿瘤药物中具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102108092A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN201110032045.3
申请日：2011-01-29
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式(I)所示的结构。该23-羟基白桦酸衍生物可用于抗肿瘤和作为肿瘤耐药逆转剂的用途。所述23-羟基白桦酸衍生物能有效地抑制肿瘤细胞的增殖，且在非毒性剂量下能显著增加DOX对P-糖蛋白过表达细胞株HepG2/ADM的杀伤力。
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公开(公告)号：CN119371360A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411379517.6
申请日：2024-09-30
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/557 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一类式I所示的5,6‑二羟基嘧啶类化合物及其制备方法和其在抗细菌生物膜形成的应用。本发明所涉及的5,6‑二羟基嘧啶类化合物经体内外药效验证，所得化合物大都具有优秀的细菌生物膜及细菌铁摄取抑制活性，可用于制备广谱抗生素增效剂，能增强现有抗生素的抗菌效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118063421A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410157590.2
申请日：2024-02-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D309/38 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种半日花烷型二萜的合成方法，以香紫苏内酯作为反应底物与有机锂试剂反应，得到的中间体1与乙酸酐、过氧化氢、马来酸酐形成的第一反应底物反应，生成的中间体2与吡啶和氯化亚砜混合反应，生成中间体3，再与碳酸钾反应，得到中间体4，中间体4与草酰氯和二甲基亚砜的反应物反应，加入三乙胺搅拌，得到的中间体5与第二反应底物混合反应，得到中间体6，中间体6、六甲基二硅基氨基钠和二硫化碳顺次混合于四氢呋喃中，加入碘甲烷充分反应，得到中间体7，在惰性气体的保护下，将中间体7与偶氮二异丁腈和三正丁基锡烷加热反应，得到的产物经过纯化得到半日花烷型二萜产物。该合成方法合成步骤短、反应条件温和、操作简单。
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公开(公告)号：CN117945899A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410112978.0
申请日：2024-01-25
Applicant: 暨南大学
Inventor： 蓝平 , 马丁·格哈特·班威尔 , 梁敏怡 , 解梦飞 , 马亚茹
IPC: C07C67/08 , B01J19/00 , B01J19/14 , B01J19/10 , B01D3/14 , B01D3/32 , C07C67/54 , C07C69/587 , C07C51/09 , C07C51/41 , C07C57/03
Abstract: 本发明涉及一种DHA‑EE和EPA‑EE的制备方法，需要先将鱼油和去离子水进行高温高压热交换反应，使得鱼油可以充分水解，生成EPA、DHA以及其他小分子脂肪酸等，水解得到一级混合物再与氢氧化钾乙醇溶液发生反应，得到皂化的二级混合物，二级混合物在全氟磺酸树脂的催化下，可以使得游离的EPA、DHA与无水乙醇充分反应得到三级混合物，三级混合物在进行二级分子蒸馏和三级分子蒸馏后可以分离出高纯度的EPA‑EE、DHA‑EE。本发明中的制备方法中，水解反应所用的水以及催化剂所用的全氟磺酸树脂，可以实现回收利用，大大降低制备DHA‑EE和EPA‑EE的工业成本，可持续性高。
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公开(公告)号：CN116813605A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310153635.4
申请日：2023-02-21
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D413/06 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P15/14 , A61P1/00 , A61K31/4709 , A61K31/473
Abstract: 本发明公开了一种二氢异噁唑分子、该化合物的合成方法以及该化合物的制药用途。本发明的二氢异噁唑分子喹啉基团，在喹啉类药物合成的后期阶段，对分子进行修饰，以及加快临床候选药物的筛选方面具有重要意义。该二氢异噁唑分子中含有配位功能的氮原子和氧原子，作为配体，所合成的含氮双杂环化合物可用于设计金属催化剂；作为分子探针，该二氢异噁唑分子可用于候选药物的发掘；作为支架，该二氢异噁唑分子可用于材料科学。
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