公开(公告)号：CN109796412A

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201910114090.X

申请日：2019-02-14

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  拉金德拉普拉萨德·科塔吉里

IPC: C07D233/96 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及5-(四取代烯基)-3,5-二氢-4H-咪唑-3-酮衍生物及其合成方法和应用。本发明以具有N-(异噁唑-3-基)-炔酰胺或者N-(1，2，4-氧杂二唑-3-基)炔酰胺结构的化合物为原料，在碱性条件下，与亲核试剂反应，通过亲核试剂对炔酰胺的迈克尔加成反应以及Boulton-Katritzky类重排反应直接生成为5-(四取代烯基)-3,5-二氢-4H-咪唑-3-酮衍生物。该方法具有广泛的底物适用性，其制备方法简单高效，并具有良好的官能团兼容性。本发明合成的5-(四取代烯基)-3,5-二氢-4H-咪唑-3-酮衍生物具有抗肿瘤的活性，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN109796412B

公开(公告)日：2020-12-04

申请号：CN201910114090.X

申请日：2019-02-14

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  拉金德拉普拉萨德·科塔吉里

IPC: C07D233/96 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及5‑(四取代烯基)‑3,5‑二氢‑4H‑咪唑‑3‑酮衍生物及其合成方法和应用。本发明以具有N‑(异噁唑‑3‑基)‑炔酰胺或者N‑(1，2，4‑氧杂二唑‑3‑基)炔酰胺结构的化合物为原料，在碱性条件下，与亲核试剂反应，通过亲核试剂对炔酰胺的迈克尔加成反应以及Boulton‑Katritzky类重排反应直接生成为5‑(四取代烯基)‑3,5‑二氢‑4H‑咪唑‑3‑酮衍生物。该方法具有广泛的底物适用性，其制备方法简单高效，并具有良好的官能团兼容性。本发明合成的5‑(四取代烯基)‑3,5‑二氢‑4H‑咪唑‑3‑酮衍生物具有抗肿瘤的活性，具有广阔的应用前景。