一种合成含氮多元并杂环化合物的方法

    公开(公告)号:CN107602570B

    公开(公告)日:2020-07-03

    申请号:CN201711001949.3

    申请日:2017-10-24

    Applicant: 暨南大学

    Inventor: 蔡倩

    Abstract: 本发明属于化学合成领域,公开了一种合成含氮多元并杂环化合物的方法。该方法包括以下步骤;(1)在溶剂存在条件下,醛RCHO、异腈类化合物RˊNC、邻卤代芳胺以及取代的丙炔酸R2‑C≡C‑CO2H发生Ugi四组分反应,反应结束后旋去溶剂即得步骤(1)的产物;(2)惰性气氛下,在溶剂存在条件下,将步骤(1)中所得产物与1,3‑偶极子反应试剂在铜盐催化下发生串连反应,然后将所得反应液纯化,得步骤(2)产物;(3)在溶剂或无溶剂存在条件下,将步骤(2)中的产物与酸在加热条件下发生酸促进反应,反应结束后将所得反应液纯化即得目标产物。该方法具有广泛的底物适用性,其制备方法简单高效,并具有良好的官能团兼容性,具有广阔的推广前景。

    吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN118530238A

    公开(公告)日:2024-08-23

    申请号:CN202310157681.1

    申请日:2023-02-23

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明涉及一种吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑酮衍生物的合成方法,包括如下步骤:在金属催化剂和碱的作用下,化合物I和化合物II在溶剂中反应,即得所述吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑酮衍生物;其反应式如下。该方法与现有合成方法相比具有如下优点:(1)具有良好的官能团兼容性,底物适用范围广;(2)反应条件温和,操作简便,合成过程简单,合成效率高,收率较高;(3)原料便宜易得,所用催化剂为便宜易得的金属催化剂,优选为便宜易得的碘化亚铜且用量少,催化效率高。因此本发明为[3,2‑d]嘧啶‑4‑酮类化合物的构建提供了一种高效简洁的方法,适合于医药工业大量生产。#imgabs0#

    手性螺环氧化吲哚类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN109608471B

    公开(公告)日:2020-11-20

    申请号:CN201811641985.0

    申请日:2018-12-29

    Applicant: 暨南大学

    Inventor: 蔡倩 刘婷 陈琛

    Abstract: 本发明涉及一种手性螺环氧化吲哚类化合物的合成方法,包括如下步骤:在碱、过渡金属催化剂和手性配体的作用下,具有式(Ⅰ)或者式(III)结构的化合物在溶剂中通过分子内碳芳基化反应生成式(Ⅱ)化合物或者其立体异构体,即得所述手性螺环氧化吲哚类化合物。这种新的合成方法原料简单易得、合成方法简便、合成步骤少,而且可以高收率的得到极高光学纯度的手性螺环氧化吲哚类化合物。

    5-(四取代烯基)-3,5-二氢-4H-咪唑-3-酮衍生物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN109796412A

    公开(公告)日:2019-05-24

    申请号:CN201910114090.X

    申请日:2019-02-14

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明涉及5-(四取代烯基)-3,5-二氢-4H-咪唑-3-酮衍生物及其合成方法和应用。本发明以具有N-(异噁唑-3-基)-炔酰胺或者N-(1,2,4-氧杂二唑-3-基)炔酰胺结构的化合物为原料,在碱性条件下,与亲核试剂反应,通过亲核试剂对炔酰胺的迈克尔加成反应以及Boulton-Katritzky类重排反应直接生成为5-(四取代烯基)-3,5-二氢-4H-咪唑-3-酮衍生物。该方法具有广泛的底物适用性,其制备方法简单高效,并具有良好的官能团兼容性。本发明合成的5-(四取代烯基)-3,5-二氢-4H-咪唑-3-酮衍生物具有抗肿瘤的活性,具有广阔的应用前景。

    一种合成含氮多元并杂环化合物的方法

    公开(公告)号:CN107602570A

    公开(公告)日:2018-01-19

    申请号:CN201711001949.3

    申请日:2017-10-24

    Applicant: 暨南大学

    Inventor: 蔡倩

    Abstract: 本发明属于化学合成领域,公开了一种合成含氮多元并杂环化合物的方法。该方法包括以下步骤;(1)在溶剂存在条件下,醛RCHO、异腈类化合物RˊNC、邻卤代芳胺以及取代的丙炔酸R2-C≡C-CO2H发生Ugi四组分反应,反应结束后旋去溶剂即得步骤(1)的产物;(2)惰性气氛下,在溶剂存在条件下,将步骤(1)中所得产物与1,3-偶极子反应试剂在铜盐催化下发生串连反应,然后将所得反应液纯化,得步骤(2)产物;(3)在溶剂或无溶剂存在条件下,将步骤(2)中的产物与酸在加热条件下发生酸促进反应,反应结束后将所得反应液纯化即得目标产物。该方法具有广泛的底物适用性,其制备方法简单高效,并具有良好的官能团兼容性,具有广阔的推广前景。

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