-
公开(公告)号:CN107602570B
公开(公告)日:2020-07-03
申请号:CN201711001949.3
申请日:2017-10-24
Applicant: 暨南大学
Inventor: 蔡倩
IPC: C07D487/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明属于化学合成领域,公开了一种合成含氮多元并杂环化合物的方法。该方法包括以下步骤;(1)在溶剂存在条件下,醛RCHO、异腈类化合物RˊNC、邻卤代芳胺以及取代的丙炔酸R2‑C≡C‑CO2H发生Ugi四组分反应,反应结束后旋去溶剂即得步骤(1)的产物;(2)惰性气氛下,在溶剂存在条件下,将步骤(1)中所得产物与1,3‑偶极子反应试剂在铜盐催化下发生串连反应,然后将所得反应液纯化,得步骤(2)产物;(3)在溶剂或无溶剂存在条件下,将步骤(2)中的产物与酸在加热条件下发生酸促进反应,反应结束后将所得反应液纯化即得目标产物。该方法具有广泛的底物适用性,其制备方法简单高效,并具有良好的官能团兼容性,具有广阔的推广前景。
-
公开(公告)号:CN118530238A
公开(公告)日:2024-08-23
申请号:CN202310157681.1
申请日:2023-02-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04 , C07D261/14 , C07D413/04 , C07D271/07
Abstract: 本发明涉及一种吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑酮衍生物的合成方法,包括如下步骤:在金属催化剂和碱的作用下,化合物I和化合物II在溶剂中反应,即得所述吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑酮衍生物;其反应式如下。该方法与现有合成方法相比具有如下优点:(1)具有良好的官能团兼容性,底物适用范围广;(2)反应条件温和,操作简便,合成过程简单,合成效率高,收率较高;(3)原料便宜易得,所用催化剂为便宜易得的金属催化剂,优选为便宜易得的碘化亚铜且用量少,催化效率高。因此本发明为[3,2‑d]嘧啶‑4‑酮类化合物的构建提供了一种高效简洁的方法,适合于医药工业大量生产。#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN109608471B
公开(公告)日:2020-11-20
申请号:CN201811641985.0
申请日:2018-12-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/10
Abstract: 本发明涉及一种手性螺环氧化吲哚类化合物的合成方法,包括如下步骤:在碱、过渡金属催化剂和手性配体的作用下,具有式(Ⅰ)或者式(III)结构的化合物在溶剂中通过分子内碳芳基化反应生成式(Ⅱ)化合物或者其立体异构体,即得所述手性螺环氧化吲哚类化合物。这种新的合成方法原料简单易得、合成方法简便、合成步骤少,而且可以高收率的得到极高光学纯度的手性螺环氧化吲哚类化合物。
-
公开(公告)号:CN119731173A
公开(公告)日:2025-03-28
申请号:CN202380008387.2
申请日:2023-02-16
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/444
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的三环并杂环化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长,可用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN113966331B
公开(公告)日:2024-04-12
申请号:CN202180002962.9
申请日:2021-03-05
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D413/14 , A61K31/4155 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D413/12
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含脲结构的三芳环化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物,该类化合物可以有效地抑制激酶,尤其是FLT3和RET激酶,进而调节下游的多条通路的激活,可以用于制备防治RET激酶、FLT3激酶和/或Kit激酶相关的多种疾病的药物,比如白血病、肿瘤。#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN115772167A
公开(公告)日:2023-03-10
申请号:CN202211058894.0
申请日:2022-08-30
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D413/12 , A61K31/5377 , A61K31/422 , A61K31/496 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含脲结构的化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体,该类化合物可以有效地抑制激酶,尤其是RET激酶,进而调节下游的多条通路的激活,可以用于制备防治RET激酶相关的多种疾病的药物,比如白血病、肿瘤。
-
公开(公告)号:CN110437220B
公开(公告)日:2022-12-27
申请号:CN201910626136.6
申请日:2019-07-11
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D413/12 , C07D417/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D249/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/422
Abstract: 本发明提供了一种具有式(A)所示结构的三氮唑类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物,该类化合物可以有效地抑制激酶,尤其是FLT3激酶,进而调节下游的多条通路的激活,可以用于制备防治FLT3激酶相关的多种疾病的药物,比如白血病、肿瘤、银屑病、前列腺增生、代谢疾病。
-
公开(公告)号:CN109796412A
公开(公告)日:2019-05-24
申请号:CN201910114090.X
申请日:2019-02-14
Applicant: 暨南大学
Inventor: 蔡倩 , 拉金德拉普拉萨德·科塔吉里
IPC: C07D233/96 , C07D401/12 , C07D409/12 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及5-(四取代烯基)-3,5-二氢-4H-咪唑-3-酮衍生物及其合成方法和应用。本发明以具有N-(异噁唑-3-基)-炔酰胺或者N-(1,2,4-氧杂二唑-3-基)炔酰胺结构的化合物为原料,在碱性条件下,与亲核试剂反应,通过亲核试剂对炔酰胺的迈克尔加成反应以及Boulton-Katritzky类重排反应直接生成为5-(四取代烯基)-3,5-二氢-4H-咪唑-3-酮衍生物。该方法具有广泛的底物适用性,其制备方法简单高效,并具有良好的官能团兼容性。本发明合成的5-(四取代烯基)-3,5-二氢-4H-咪唑-3-酮衍生物具有抗肿瘤的活性,具有广阔的应用前景。
-
公开(公告)号:CN107602570A
公开(公告)日:2018-01-19
申请号:CN201711001949.3
申请日:2017-10-24
Applicant: 暨南大学
Inventor: 蔡倩
IPC: C07D487/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明属于化学合成领域,公开了一种合成含氮多元并杂环化合物的方法。该方法包括以下步骤;(1)在溶剂存在条件下,醛RCHO、异腈类化合物RˊNC、邻卤代芳胺以及取代的丙炔酸R2-C≡C-CO2H发生Ugi四组分反应,反应结束后旋去溶剂即得步骤(1)的产物;(2)惰性气氛下,在溶剂存在条件下,将步骤(1)中所得产物与1,3-偶极子反应试剂在铜盐催化下发生串连反应,然后将所得反应液纯化,得步骤(2)产物;(3)在溶剂或无溶剂存在条件下,将步骤(2)中的产物与酸在加热条件下发生酸促进反应,反应结束后将所得反应液纯化即得目标产物。该方法具有广泛的底物适用性,其制备方法简单高效,并具有良好的官能团兼容性,具有广阔的推广前景。
-
公开(公告)号:CN114539263B
公开(公告)日:2023-04-25
申请号:CN202111329003.6
申请日:2021-11-10
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/551
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的含氮并杂环类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长,可用于制备抗肿瘤药物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-