公开(公告)号：CN118063421B

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202410157590.2

申请日：2024-02-02

Applicant: 暨南大学

Inventor： 胡亚剑 ,  梁钧婷 ,  蓝平 ,  马亚茹 ,  罗文财

IPC: C07D309/38 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种半日花烷型二萜的合成方法，以香紫苏内酯作为反应底物与有机锂试剂反应，得到的中间体1与乙酸酐、过氧化氢、马来酸酐形成的第一反应底物反应，生成的中间体2与吡啶和氯化亚砜混合反应，生成中间体3，再与碳酸钾反应，得到中间体4，中间体4与草酰氯和二甲基亚砜的反应物反应，加入三乙胺搅拌，得到的中间体5与第二反应底物混合反应，得到中间体6，中间体6、六甲基二硅基氨基钠和二硫化碳顺次混合于四氢呋喃中，加入碘甲烷充分反应，得到中间体7，在惰性气体的保护下，将中间体7与偶氮二异丁腈和三正丁基锡烷加热反应，得到的产物经过纯化得到半日花烷型二萜产物。该合成方法合成步骤短、反应条件温和、操作简单。

公开(公告)号：CN118063421A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202410157590.2

申请日：2024-02-02

Applicant: 暨南大学

Inventor： 胡亚剑 ,  梁钧婷 ,  蓝平 ,  马亚茹 ,  罗文财

IPC: C07D309/38 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种半日花烷型二萜的合成方法，以香紫苏内酯作为反应底物与有机锂试剂反应，得到的中间体1与乙酸酐、过氧化氢、马来酸酐形成的第一反应底物反应，生成的中间体2与吡啶和氯化亚砜混合反应，生成中间体3，再与碳酸钾反应，得到中间体4，中间体4与草酰氯和二甲基亚砜的反应物反应，加入三乙胺搅拌，得到的中间体5与第二反应底物混合反应，得到中间体6，中间体6、六甲基二硅基氨基钠和二硫化碳顺次混合于四氢呋喃中，加入碘甲烷充分反应，得到中间体7，在惰性气体的保护下，将中间体7与偶氮二异丁腈和三正丁基锡烷加热反应，得到的产物经过纯化得到半日花烷型二萜产物。该合成方法合成步骤短、反应条件温和、操作简单。