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公开(公告)号：CN108503593A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201710113487.8
申请日：2017-02-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/47 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/47 , C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2-氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性，而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1，FGFR2，FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长，能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN108117553B
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201611082509.0
申请日：2016-11-30
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , C07D231/56 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/416 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备ZAK抑制剂中的应用。该炔苯基苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。
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公开(公告)号：CN108503593B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201710113487.8
申请日：2017-02-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/47 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2‑氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性，而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1，FGFR2，FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长，能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。
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公开(公告)号：CN108117553A
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201611082509.0
申请日：2016-11-30
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , C07D231/56 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/416 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P9/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D231/56
Abstract: 本发明涉及具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备ZAK抑制剂中的应用。该炔苯基苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。
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