公开(公告)号：CN119731173A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202380008387.2

申请日：2023-02-16

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  马浩文 ,  熊荟岚 ,  张章 ,  王雨婷

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的三环并杂环化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115087641B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202180005255.5

申请日：2021-12-31

Applicant: 广州力鑫生物科技有限公司 ,  暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李姗 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  涂正超 ,  任小梅 ,  雷冲 ,  唐霞 ,  高悦译 ,  陈成斌

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113966331B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202180002962.9

申请日：2021-03-05

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  张章 ,  吴开富 ,  肖国荣 ,  何蕊 ,  黄晶

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含脲结构的三芳环化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物，该类化合物可以有效地抑制激酶，尤其是FLT3和RET激酶，进而调节下游的多条通路的激活，可以用于制备防治RET激酶、FLT3激酶和/或Kit激酶相关的多种疾病的药物，比如白血病、肿瘤。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115772167A

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202211058894.0

申请日：2022-08-30

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  张章 ,  吴开富 ,  何蕊 ,  肖国荣 ,  黄晶 ,  邱孔茜

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/422 ,  A61K31/496 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的含脲结构的化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体，该类化合物可以有效地抑制激酶，尤其是RET激酶，进而调节下游的多条通路的激活，可以用于制备防治RET激酶相关的多种疾病的药物，比如白血病、肿瘤。

公开(公告)号：CN112313213B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN201980022751.4

申请日：2019-03-26

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  段云鑫 ,  戴阳 ,  涂正超 ,  陆小云

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

公开(公告)号：CN110437220B

公开(公告)日：2022-12-27

申请号：CN201910626136.6

申请日：2019-07-11

Applicant: 暨南大学

Inventor： 蔡倩 ,  涂正超 ,  张章 ,  刘吉生 ,  陈琛 ,  王雨婷

IPC: C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D249/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明提供了一种具有式(A)所示结构的三氮唑类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子或其代谢产物或其溶剂化物，该类化合物可以有效地抑制激酶，尤其是FLT3激酶，进而调节下游的多条通路的激活，可以用于制备防治FLT3激酶相关的多种疾病的药物，比如白血病、肿瘤、银屑病、前列腺增生、代谢疾病。

公开(公告)号：CN113372342B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202010162424.3

申请日：2020-03-10

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陆小云 ,  丁克 ,  张章 ,  蒋亮 ,  王雨婷 ,  涂正超

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。

公开(公告)号：CN108473434B

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN201680058335.6

申请日：2016-08-18

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  谈理 ,  丁健 ,  张章 ,  艾菁 ,  任小梅 ,  高冬林 ,  涂正超 ,  陆小云 ,  张冬梅

IPC: C07D215/233 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中

公开(公告)号：CN116199688B

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202211441252.9

申请日：2022-11-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陆小云 ,  丁克 ,  张章 ,  王祖勤 ,  王杰 ,  项双 ,  涂正超 ,  张志民 ,  王永进 ,  宋晓娟

IPC: C07D471/22 ,  C07D498/22 ,  C07D498/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/504

Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂，对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性，能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性，可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物，用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117917402A

公开(公告)日：2024-04-23

申请号：CN202311351469.5

申请日：2023-10-18

Applicant: 暨南大学 ,  丽珠医药集团股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  周凤涛 ,  魏怡蓥 ,  张章 ,  徐欣欣 ,  黄晶 ,  汪永星

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P5/48 ,  A61P19/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的异吲哚酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其溶剂合物，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的GSPT1蛋白，从而能够显著抑制GSPT1高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与GSPT1蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#