公开(公告)号：CN118084962A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410220870.3

申请日：2024-02-28

Applicant: 暨南大学

Inventor： 白卫滨 ,  吴光铠 ,  赵梓含 ,  胡俊 ,  李粤 ,  孙建霞

IPC: C07F7/18 ,  C07H1/00 ,  C07H17/065

Abstract: 本发明公开了一种花色苷中间体和花色苷的制备方法，属于天然产物合成技术领域。所述花色苷中间体的制备方法，包括以下步骤：将式Ⅱ化合物、碱性催化剂和甲基格式试剂混合后进行“一步酯化酮”反应得到式Ⅲ所示的花色苷中间体；其中，R1’选自OCH3或OPG，PG为保护基。所述花色苷中间体的制备方法简单高效，通过“一步酯化酮”反应制备得到了花色苷中间体。本发明所述花色苷的制备方法，整体步骤简单、原料易得，反应条件简单，反应过程中的中间产物结构稳定，花色苷的产率和纯度较高。利用本发明所述的制备方法制备飞燕草或矮牵牛花色苷，具有经济、环保、安全、高效的优点，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN111808006A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN201910295085.3

申请日：2019-04-12

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李正球 ,  麻楠 ,  叶文才 ,  丁克 ,  胡俊

IPC: C07D203/04 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明涉及一种具有式I所示结构的氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用。所述的氮杂环丙烯类化合物对蛋白质氨基酸残基的标记(修饰)具有高选择性及高效性，可选择性修饰酸性氨基酸残基，并且标记效果好，可用于对蛋白质的活性研究，对化学蛋白质组学应用和共价抑制剂的开发至关重要。

公开(公告)号：CN111440172A

公开(公告)日：2020-07-24

申请号：CN201910044871.6

申请日：2019-01-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李正球 ,  国翠平 ,  王鑫 ,  徐嘉乾 ,  胡俊 ,  肖湘成

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D239/47 ,  C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种丙烯酰胺类化合物及其应用。所述丙烯酰胺类化合物具有如式(I)所示结构。该类分子探针化合物能够在活细胞内高选择性、高效率地标记其靶标蛋白，具有较高的灵敏度与可操作性，同时还可以作为一种工具分子探针，通过在活细胞体内竞争性的标记与成像实验筛选特定靶标的抗癌活性化合物。

公开(公告)号：CN118666941A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202311599433.9

申请日：2023-11-27

Applicant: 暨南大学

Inventor： 白卫滨 ,  胡俊 ,  孙建霞 ,  周伟杰 ,  余庭鑫

IPC: C07K1/14 ,  C07H17/065 ,  C07H1/00 ,  C07D311/60 ,  C12N9/50

Abstract: 本发明公开了一种花色苷探针及其应用，属于化学生物学活性靶标蛋白钓取的技术领域。所述花色苷探针具有式1所示结构，本发明首次提出花色苷可以作为生物探针钓取靶标蛋白。所述花色苷探针通过与胰岛素降解酶IDE或锌离子转运蛋白ZIP14中的半胱氨酸特异性结合，高效的、稳定的实现了靶标蛋白的钓取。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116574142A

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202211526394.5

申请日：2022-12-01

Applicant: 暨南大学

Inventor： 白卫滨 ,  胡俊 ,  孙建霞 ,  李粤

IPC: C07H1/00 ,  C07H17/065 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07C45/64 ,  C07C45/65 ,  C07C47/575

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种双糖取代花色苷的制备方法。本发明的双糖取代花色苷的制备方法，包括：将2,4,6‑三羟基苯甲醛与保护基试剂进行反应，得到式a所示的化合物；在催化剂的存在条件下，将式a所示的化合物和糖基卤化物进行反应，得到式b所示的化合物；将式b所示的化合物与式c所示的化合物反应，得到双糖取代花色苷。与现有技术相比，该方法步骤简单，可作性强，可以实现双糖取代花色苷的大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN111808006B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN201910295085.3

申请日：2019-04-12

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李正球 ,  麻楠 ,  叶文才 ,  丁克 ,  胡俊

IPC: C07D203/04 ,  C07K1/13

Abstract: 本发明涉及一种具有式I所示结构的氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用。所述的氮杂环丙烯类化合物对蛋白质氨基酸残基的标记(修饰)具有高选择性及高效性，可选择性修饰酸性氨基酸残基，并且标记效果好，可用于对蛋白质的活性研究，对化学蛋白质组学应用和共价抑制剂的开发至关重要。

公开(公告)号：CN116410220A

公开(公告)日：2023-07-11

申请号：CN202111674661.9

申请日：2021-12-31

Applicant: 暨南大学

Inventor： 白卫滨 ,  胡俊 ,  孙建霞 ,  李粤 ,  梁淑儿 ,  吴光铠

IPC: C07F7/18 ,  C07H17/065 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明属于天然产物合成领域，具体涉及一种花色苷中间体的制备方法及花色苷的制备方法。本发明以式(2)化合物和碘单质在催化剂的作用下混合反应后，得到式(3)结构的花色苷中间体，实验结果表明，该花色苷中间体的合成路线原料可选择性大，产率高；该花色苷中间体用于制备花色苷，制备效率高。与现有技术相比，本发明在制备过程中，采用了“一步加碘”的方法，此方法可使花色苷的制备原料具备更大的兼容性，使其可合成多种具有特定结构的花色苷产物，且此方法不仅简化了反应步骤、降低了生产成本，还对环境友好，具有经济、环保、安全等特点。

公开(公告)号：CN118356435A

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202310077333.3

申请日：2023-01-18

Applicant: 暨南大学

Inventor： 白卫滨 ,  梁淑儿 ,  孙建霞 ,  李旭升 ,  胡俊 ,  蒋鑫炜 ,  陈嘉莉

IPC: A61K31/7048 ,  A61P5/30 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明提供了一种锦葵色素‑3‑O‑葡萄糖苷在制备预防或治疗Cd诱导的雌激素分泌异常药物中的应用，并对其锦葵色素‑3‑O‑葡萄糖苷干预雌激素分泌异常的作用机制进行了深度的探索和研究，结果发现锦葵色素‑3‑O‑葡萄糖苷可以提高细胞活力，降低细胞内活性氧含量，改善细胞周期G2/M期阻滞以及保护雌二醇的合成，不仅能够为人类预防及治疗镉导致的雌性生殖疾病提供重要依据，还对锦葵色素‑3‑O‑葡萄糖苷的功能及发挥生殖毒性干预功能机制奠定理论基础。

公开(公告)号：CN111440172B

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN201910044871.6

申请日：2019-01-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李正球 ,  国翠平 ,  王鑫 ,  徐嘉乾 ,  胡俊 ,  肖湘成

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D239/47 ,  C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种丙烯酰胺类化合物及其应用。所述丙烯酰胺类化合物具有如式(I)所示结构。该类分子探针化合物能够在活细胞内高选择性、高效率地标记其靶标蛋白，具有较高的灵敏度与可操作性，同时还可以作为一种工具分子探针，通过在活细胞体内竞争性的标记与成像实验筛选特定靶标的抗癌活性化合物。