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公开(公告)号：CN116102575B
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202111321376.9
申请日：2021-11-09
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D498/18 , C07D498/22 , A61K31/5377 , A61K31/529 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113166110B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201980077663.4
申请日：2019-12-11
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN116102575A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111321376.9
申请日：2021-11-09
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D498/18 , C07D498/22 , A61K31/5377 , A61K31/529 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN109836427B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201711258448.3
申请日：2017-11-29
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN113166110A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980077663.4
申请日：2019-12-11
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110305161A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910208004.1
申请日：2019-03-19
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/6506 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及一种2-氨基嘧啶类化合物及其应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示。该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO-1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN109836427A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201711258448.3
申请日：2017-11-29
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示结构的嘧啶并嘧啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其应用。本发明的嘧啶并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制CSF1R等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，可用于制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN111662227B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN201910168754.0
申请日：2019-03-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D405/12 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及邻氨基吡啶炔类化合物及其制备方法和用途，具体涉及一种式(I)化合物、其氘代化合物、其药学上可接受的盐或前药、其制备方法及用途。所述用途包括式(I)化合物或其氘代化合物或其药学上可接受的盐或前药或者上述的药物组合物在制备CSF‑1R抑制剂中的用途，以及在制备治疗肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病、神经系统性疾病的药物中的用途。本发明所述的式(I)化合物具有CSF‑1R抑制活性高的优点。细胞水平的抗炎活性数据表明所述含二芳基炔类化合物具有显著的抗炎活性。
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公开(公告)号：CN111662227A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910168754.0
申请日：2019-03-06
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/73 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D405/12 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及邻氨基吡啶炔类化合物及其制备方法和用途，具体涉及一种式(I)化合物、其氘代化合物、其药学上可接受的盐或前药、其制备方法及用途。所述用途包括式(I)化合物或其氘代化合物或其药学上可接受的盐或前药或者上述的药物组合物在制备CSF-1R抑制剂中的用途，以及在制备治疗肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病、神经系统性疾病的药物中的用途。本发明所述的式(I)化合物具有CSF-1R抑制活性高的优点。细胞水平的抗炎活性数据表明所述含二芳基炔类化合物具有显著的抗炎活性。
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公开(公告)号：CN102078318A
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN200910199632.4
申请日：2009-11-27
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/428 , A61K31/4709 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/427 , A61K31/426
Abstract: 下列通式(I)所示的5-取代-2，4-噻唑烷二酮类化合物或其药学上可接受的盐在制备胰岛素样生长因子1受体功能调节药物中的应用。本发明的5-取代-2，4-噻唑烷二酮类化合物在抑制胰岛素样生长因子1受体(IGF1R)激酶活性方面有较好效果，而IGF1R对于肿瘤细胞的增殖，分化起着重要的促进作用，因此，本发明的化合物可用于制备治疗肿瘤疾病的药物。
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