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公开(公告)号：CN116693416A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310661008.1
申请日：2023-06-06
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明属于衍生物及其合成领域，具体公开一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用。提供了如式（I）所示衍生物，制备时以硝基苯甲酸类化合物为原料，经过酰胺化、还原、酸化等多步化学反应，制备得到芳氧氨基苯甲酸类衍生物。此外，本发明还公开式（I）所示衍生物或其药学上可接还原受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体（FXR）调节剂，用于预防和/治疗FXR介导和/或涉及的疾病药物的开发。。
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公开(公告)号：CN115176863A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202210663571.8
申请日：2022-06-13
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了一种桑枝发酵饲料的制作方法，以桑枝、桑叶为主要原料，以玉米淀粉、混合发酵菌为辅料，通过生物发酵技术充分利用桑枝、桑叶这一资源，桑枝、桑叶经发酵后，蛋白质、纤维素得到充分降解，氨基酸含量增高；木质素含量降低，制成饲料后的产品利于家禽吸收。将桑枝、桑叶实现最大化利用，具有较高的经济效益，值得推广应用。
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公开(公告)号：CN116693416B
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202310661008.1
申请日：2023-06-06
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明属于衍生物及其合成领域，具体公开一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用。提供了如式（I）所示衍生物，制备时以硝基苯甲酸类化合物为原料，经过酰胺化、还原、酸化等多步化学反应，制备得到芳氧氨基苯甲酸类衍生物。此外，本发明还公开式（I）所示衍生物或其药学上可接还原受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体（FXR）调节剂，用于预防和/治疗FXR介导和/或涉及的疾病药物的开发。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118851957A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410885360.8
申请日：2024-07-03
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07C311/29 , C07C311/21 , C07C303/38 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07D307/79 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61K31/343 , A61K31/18 , A61K31/167
Abstract: 本发明公开一种4‑氨基苯乙酰胺衍生物及其应用，提供了结构式如下式（I）和式（II）所示的衍生物。这类化合物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体拮抗剂，重点进行了体外的FXR拮抗活性研究、HepG2和L02细胞毒性研究、HepG2细胞油红O染色实验、HepG2细胞甘油三酯含量测试，以及体内抗非酒精性脂肪性肝炎活性和组织分布研究。证实了本发明所述的化合物具有很强的FXR拮抗活性，具有很高的肠道选择性，同时具有制备治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎药物的潜力。#imgabs0#。
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公开(公告)号：CN119235884A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202410978530.7
申请日：2024-07-22
Applicant: 桂林医学院
IPC: A61K31/7048 , A61K31/365 , A61K31/352 , A61K31/7024 , A61K31/216 , A61K31/166 , A61K31/351 , A61K31/34 , A61K31/405 , A61P1/16 , A61P3/00 , G16B15/30 , G16C20/50
Abstract: 本发明采用基于分子对接的虚拟筛选方法，获得14个与法尼醇X受体有较强结合能力的苗头化合物。对14个苗头化合物进行了一系列体外实验，包括法尼醇X受体激动活性实验、MTT法检测化合物的细胞毒性、以及GPO‑PAP法测试化合物对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞的甘油三酯水平的影响。实验结果显示，14个化合物均对法尼醇X受体具有显著的激动活性，对HepG2细胞和L02细胞无细胞毒性。特别地，化合物1、2、3能显著降低脂肪变性的HepG2细胞中甘油三酯的含量。实验结果表明，这14个化合物可进一步开发为治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎、胆汁淤积性肝病、肝纤维化等法尼醇X受体介导的疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118955358A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202410878974.3
申请日：2024-07-02
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D211/62 , C07D405/12 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61P1/16 , A61P3/00
Abstract: 本发明提供了一种通式(I)或(Ⅱ)所示的含哌啶结构的法尼醇X受体(FXR)部分激动剂及其制备方法，以及含有该药物组合物作为预防或/和治疗由FXR介导的疾病或病症的药物中的用途，所述疾病如非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪性肝炎、原发性胆汁性胆管炎、脂质代谢紊乱等。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116130027A
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202310040107.8
申请日：2023-01-12
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了法尼醇X受体拮抗剂及其虚拟筛选方法和应用。虚拟筛选方法包括以下步骤：法尼醇X受体蛋白结构的获取及处理；待筛选化合物数据库的建立及处理；药效团模型的构建及筛选；三轮基于分子对接的虚拟筛选。通过该方法筛选出具有潜在法尼醇X受体拮抗活性的苗头化合物，并通过体外活性测试进行验证。体外活性测试结果表明筛选得到的12个化合物对靶点法尼醇X受体表现出强效的拮抗活性，对HepG2细胞和L02细胞无细胞毒性，优选化合物1和2能显著降低游离脂肪酸诱导的HepG2细胞的甘油三酯水平。本发明虚拟筛选方法可以更快速、高效、经济地获得具有法尼醇X受体拮抗活性化合物，筛选出的12个化合物可用于制备新型抗非酒精性脂肪性肝炎的药物。
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公开(公告)号：CN117285504A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202311148331.5
申请日：2023-09-07
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D317/58 , C07C231/14 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07C237/20 , C07C227/18 , C07C229/42 , A61K31/36 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/24 , A61P1/16 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开一种氨基苯乙酰胺类衍生物及其制备方法，以及衍生物作为法尼醇X受体拮抗的独特用途。重点进行了体外的FXR拮抗活性研究、HepG2和L02细胞毒性研究、HepG2细胞油红O染色实验、HepG2细胞甘油三酯含量测试、体内抗非酒精性脂肪性肝炎活性研究。证实了本发明所述的化合物具有很强的法尼醇X受体拮抗活性，同时具有制备治疗非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎药物的潜力。
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公开(公告)号：CN115176924A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202210662809.5
申请日：2022-06-13
Applicant: 桂林医学院
IPC: A23K50/75 , A23K10/12 , A23K10/30 , A23K10/37 , A23K10/22 , A23K10/20 , A23K20/26 , A23K20/20 , A23K40/20
Abstract: 本发明公开了一种用于育肥期家禽的桑饲料及其制备方法，属于家禽饲料生产技术领域，所述的桑饲料包括以下原料：玉米；四号粉；桑叶、桑枝发酵物；麸皮；豆粕；鱼粉；蝉蛹；磷酸氢钙；石粉；食盐；预混料。所述的饲料是经过制备桑叶、桑枝发酵物；制备桑饲料两个步骤制成的。本发明一改以往的饲料原料，创新性地加入桑叶、桑枝发酵物，天然绿色；本发明的饲料产品能满足育肥期家禽的营养需求，同时桑叶属于药食同源的产品，本产品内含的桑叶桑枝发酵物可以提高家禽的免疫力。
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公开(公告)号：CN212778469U
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN202021246907.3
申请日：2020-06-29
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本实用新型公开了一种桑叶干燥装置，包括一次干燥机和二次干燥机，所述一次干燥机有抽风箱，抽风管，网状传送带，加热圈构成，所述抽风箱的左右端面开设有矩形口，所述抽风箱的顶面设有抽风口，所述抽风口和抽风管连接，所述矩形口内设有网状传送带，所述加热圈设于网状传送带的下方，所述抽风箱的右端面的矩形口为干燥出口，所述干燥出口的右下方设有二次干燥机。本实用新型具有取出茶叶完全，工作效率高和防止叶片粘合等特点。
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