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公开(公告)号：CN1094045A
公开(公告)日：1994-10-26
申请号：CN93121506.4
申请日：1993-12-29
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/505
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明描述了新的式(A)所示的吡啶并嘧啶衍生物(其中n，Q和R1～R5的定义见说明书)或它们的盐。举例说明了它们的制备方法和作为内皮素受体拮抗剂的应用。包含所述化合物的内皮素受体拮抗剂可有效地用作急性肾机能不全、心肌梗塞、高血压、脑梗塞、心绞痛、动脉硬化、肝病、肺动脉高血压、支气管性气喘、在手术或器官移植期间出现的器官机能减退的治疗组合物。
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公开(公告)号：CN1324405A
公开(公告)日：2001-11-28
申请号：CN99812722.1
申请日：1999-10-26
Applicant: 武田药品工业株式会社
CPC classification number: G01N33/566 , A61K38/00 , C07K14/705 , G01N2333/726 , G01N2500/02
Abstract: 本发明涉及大鼠脑干周边部及人脑的G蛋白偶联型受体蛋白或其盐、其部分肽,或其酰胺或酯或盐;其配体;使这些配体与所述G蛋白偶联型受体蛋白之间的结合特性发生变化的化合物的筛选方法/试剂盒;通过所述筛选获得的化合物或其盐;所述G蛋白偶联型受体蛋白的抗体。本发明中大鼠脑干周边部及人脑的G蛋白偶联型受体蛋白可用于:(1)测定针对本发明受体蛋白的配体(本发明的配体肽)(激动剂),(2)作为预防和/或治疗与本发明G蛋白偶联型受体蛋白的功能异常相关的疾病的制剂,(3)作为基因诊断制剂,(4)定量针对本发明G蛋白偶联型受体蛋白的配体,(5)筛选使本发明的G蛋白偶联型受体蛋白与一种配体(本发明的配体肽)之间的结合特性发生改变的化合物(激动剂、拮抗剂等),(6)作为预防和/或治疗各种疾病的制剂,其中包含使本发明的G蛋白偶联型受体蛋白与一种配体(本发明的配体肽)之间的结合特性发生改变的化合物(激动剂、拮抗剂等),(7)定量本发明的受体蛋白、其部分肽或盐,(8)通过抗体来中和本发明的受体蛋白、其部分肽或盐,(9)制备编码本发明G蛋白偶联型受体蛋白的非人类动物的DNA。
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公开(公告)号：CN1321774A
公开(公告)日：2001-11-14
申请号：CN00133826.9
申请日：1995-08-10
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C12Q1/08 , C12N15/12 , C12P21/00 , C07K14/705
CPC classification number: C12Q1/6876 , C07K14/705 , C07K14/70571 , C07K14/723 , C12Q2600/158
Abstract: 本发明提供了在筛选编码G蛋白偶联受体蛋白质之DNA片段中有效的DNA引物,设计并合成了与某些核苷酸序列互补的引物,所述核苷酸序列同于(同源于)编码相应于或接近各种已知G蛋白偶联受体蛋白质第一跨膜区或第六跨膜区氨基酸序列的核苷酸序列。本发明也提供了用所述DNA引物扩增编码G蛋白偶联受体蛋白质之DNA片段的方法和编码新的靶标G蛋白偶联受体蛋白质之DNA片段,有效地进行了DNA文库的筛选。本发明还提供了源于人垂体或扁桃体和源于小鼠胰腺等的G蛋白偶联受体蛋白质或其盐或其部分肽。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1155299A
公开(公告)日：1997-07-23
申请号：CN95194530.0
申请日：1995-08-10
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C12N15/12 , C07K14/705 , C12Q1/08
CPC classification number: C12Q1/6876 , C07K14/705 , C07K14/70571 , C07K14/723 , C12Q2600/158
Abstract: 本发明提供了在筛选编码G蛋白偶联受体蛋白质之DNA片段中有效的DNA引物，设计并合成了与某些核苷酸序列互补的引物，所述核苷酸序列同于(同源于)编码相应于或接近各种已知G蛋白偶联受体蛋白质第一跨膜区或第六跨膜区氨基酸序列的核苷酸序列。本发明也提供了用所述DNA引物扩增编码G蛋白偶联受体蛋白质之DNA片段的方法和编码新的靶标G蛋白偶联受体蛋白质之DNA片段，有效地进行了DNA文库的筛选。本发明还提供了源于人垂体或扁桃体和源于小鼠胰腺等的G蛋白偶联受体蛋白质或其盐或其部分肽；编码以上G蛋白偶联受体蛋白质之DNA；产生上述G蛋白偶联受体蛋白质的方法；判定上述G蛋白偶联受体蛋白质配体的方法；筛选抑制所述配体与G蛋白偶联受体蛋白质之间结合的化合物的方法或其筛选试剂盒；用上述筛选方法或筛选试剂盒获得的化合物和其盐；含有上述化合物和其盐的药物组合物以及抗上述G蛋白偶联受体蛋白质或其部分肽的抗体。
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公开(公告)号：CN1106663A
公开(公告)日：1995-08-16
申请号：CN94115719.9
申请日：1994-08-26
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: A61K31/505 , C07D495/04
CPC classification number: C07D495/04 , A61K31/505
Abstract: 式(I)的噻吩并嘧啶衍生物或其盐具有强的内皮素拮抗活性。因此，其可用于治疗或预防急性肾机能不全、心肌梗塞、肝机能不全、心绞痛、脑醒塞形成、蛛网膜下出血(SAH)、高血压、肾机能不全、哮喘、绞痛变体、Rayhaud氏综合病、肺性高血压、手术中风、慢性心机能不全、心肥大、动脉硬化、偏头痛等，另外还可治疗或预防由于手术或移植或微循环不足引起的器官(如肝)机能减退，另外还可预防PTCA后的restenosis。
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公开(公告)号：CN1761680A
公开(公告)日：2006-04-19
申请号：CN200380110012.X
申请日：2003-12-26
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07K14/47 , A61K38/00 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P15/08 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供一种血中稳定性优异、并具有癌转移抑制作用或癌增殖抑制作用的用下面通式表示的肿瘤迁移抑制素衍生物(I)或其盐。如上式[式中，Z1、Z3、Z5和Z7表示H或C1－3的烷基，Z2、Z4、Z6和Z8表示H、O或S；R1表示H、氨甲酰基等；R2表示H、环状的C1－10的烷基等；R3表示含有碱基的C1－8烷基等；R4表示C6－12芳香族烃环基等；X为－NHCH(Q1)YQ2C(＝Z9)－(式中，Q1为C6－12的芳香族烃环基等；Q2为CH2等；Y表示CONH等；Z9为H等)；P表示从特定氨基酸序列的第1～48个氨基酸序列的C末端侧任意的连续或不连续地结合的氨基酸残基]。
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公开(公告)号：CN1041090C
公开(公告)日：1998-12-09
申请号：CN93121506.4
申请日：1993-12-29
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/505
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明描述了新的式(A)所示的吡啶并嘧啶衍生物(其中n，Q和R
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公开(公告)号：CN1101854C
公开(公告)日：2003-02-19
申请号：CN95194530.0
申请日：1995-08-10
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C12N15/12 , C07K14/705 , C12Q1/68
CPC classification number: C12Q1/6876 , C07K14/705 , C07K14/70571 , C07K14/723 , C12Q2600/158
Abstract: 本发明提供了在筛选编码G蛋白偶联受体蛋白质之DNA片段中有效的DNA引物，设计并合成了与某些核苷酸序列互补的引物，所述核苷酸序列同于(同源于)编码相应于或接近各种已知G蛋白偶联受体蛋白质第一跨膜区或第六跨膜区氨基酸序列的核苷酸序列。本发明也提供了用所述DNA引物扩增编码G蛋白偶联受体蛋白质之DNA片段的方法和编码新的靶标G蛋白偶联受体蛋白质之DNA片段，有效地进行了DNA文库的筛选。本发明还提供了源于人垂体或扁桃体和源于小鼠胰腺等的G蛋白偶联受体蛋白质或其盐或其部分肽；编码以上G蛋白偶联受体蛋白质之DNA；产生上述G蛋白偶联受体蛋白质的方法；判定上述G蛋白偶联受体蛋白质配体的方法；筛选抑制所述配体与G蛋白偶联受体蛋白质之间结合的化合物的方法或其筛选试剂盒；用上述筛选方法或筛选试剂盒获得的化合物和其盐；含有上述化合物和其盐的药物组合物以及抗上述G蛋白偶联受体蛋白质或其部分肽的抗体。
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