公开(公告)号：CN1539836A

公开(公告)日：2004-10-27

申请号：CN200410034267.9

申请日：2001-02-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 福冈孝一郎 ,  山本弘昭 ,  木村和広 ,  川上淳一 ,  三木正敬

IPC: C07D333/40 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明提供了一种以工业上大规模制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物的中间体的方法。本发明的制造方法涉及一种制备式(III)代表的化合物或其盐的方法，该方法包括使式(I)代表的化合物或其盐进行酸卤化反应，依次与丙二酸酯和醇镁起反应，用酸处理，然后与硫和由下式代表的化合物：NCCH2COOR2[其中R2表示烷基或芳基]，或其盐，在伯胺存在下反应，aa式(III)中，相应的符号具有如下所述相同的含义；式(I)中R1表示氢，硝基，卤素，苯二甲酰亚氨基，单－或二(烷基羰基)氨基或烷氧基。根据本发明的制备方法，可以有效地、以高产率、在大规模工业化下并以简单的方法制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物。

公开(公告)号：CN1173977C

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN01805829.9

申请日：2001-02-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 福冈孝一郎 ,  山本弘昭 ,  木村和広 ,  川上淳一 ,  三木正敬

IPC: C07D495/04 ,  C07D333/08

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明提供了一种以工业上大规模制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物的中间体的方法。本发明的制造方法涉及一种制备式(III)代表的化合物或其盐的方法，该方法包括使式(I)代表的化合物或其盐进行酸卤化反应，依次与丙二酸酯和醇镁起反应，用酸处理，然后与硫和由下式代表的化合物：NCCH2COOR2[其中R2表示烷基或芳基]，或其盐，在伯胺存在下反应，aa式(III)中，相应的符号具有如下所述相同的含义；式(I)中R1表示氢，硝基，卤素，苯二甲酰亚氨基，单-或二(烷基羰基)氨基或烷氧基。根据本发明的制备方法，可以有效地、以高产率、在大规模工业化下并以简单的方法制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物。

公开(公告)号：CN1406239A

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：CN01805829.9

申请日：2001-02-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 福冈孝一郎 ,  山本弘昭 ,  木村和広 ,  川上淳一 ,  三木正敬

IPC: C07D495/04 ,  C07D333/08

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明提供了一种以工业上大规模制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物的中间体的方法。本发明的制造方法涉及一种制备式(III)代表的化合物或其盐的方法，该方法包括使式(I)代表的化合物或其盐进行酸卤化反应，依次与丙二酸酯和醇镁起反应，用酸处理，然后与硫和由下式代表的化合物：NCCH2COOR2[其中R2表示烷基或芳基]，或其盐，在伯胺存在下反应，aa式(III)中，相应的符号具有如下所述相同的含义；式(I)中R1表示氢，硝基，卤素，苯二甲酰亚氨基，单－或二(烷基羰基)氨基或烷氧基。根据本发明的制备方法，可以有效地、以高产率、在大规模工业化下并以简单的方法制备具有GnRH拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物。