公开(公告)号：CN105934431B

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201580005554.3

申请日：2015-01-23

Applicant: 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司

Inventor： 多梅尼克·鲁索 ,  豪尔赫·布鲁诺·雷斯·瓦农 ,  威廉·马东 ,  蒂博尔·埃塞尼

IPC: C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07C209/44 ,  C07C211/35

Abstract: 本发明涉及一种具有式A结构的化合物、其药学上可接受的盐或衍生物的制备方法，或一种式IIa取代脲类化合物、其药学上可接受的盐或酯的制备方法，(式IIa)所述方法包括式IIa’的咪唑中间体与式R1R2NC(＝O)Hal的氨基甲酰卤的反应，其中，Hal代表Cl，F，I或Br，其中，式IIa’中间体通过氧化R5和R6的衍生物，R6‑C(＝O)CH2R5形成乙二醛中间体R6‑C(＝O)(C＝O)R5，后经氢氧化铵和醛R8CHO处理制备得到，其中，化合物取代基如本文定义。

公开(公告)号：CN104662002A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201380050477.4

申请日：2013-07-26

Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司

Inventor： 多梅尼克·鲁索 ,  若热·布鲁诺·赖斯·瓦农 ,  威廉·马东 ,  蒂博尔·埃塞尼

IPC: C07D213/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D213/00 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D401/14

Abstract: 一种式II或式I的取代脲类化合物或其药学上可接受盐或酯的制备方法。式II化合物，式I化合物的制备方法包括中间体式II’或式1’，在本质上含有吡啶的溶剂中，式II’，式I’，与式R1R2NC(＝O)Hal的氨基甲酰卤的反应，其中Hal代表Cl、F、I或Br，其中A环和R1、R2、R5、V、W、X、Y、Z如文中定义。

公开(公告)号：CN105934431A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201580005554.3

申请日：2015-01-23

Applicant: 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司

Inventor： 多梅尼克·鲁索 ,  豪尔赫·布鲁诺·雷斯·瓦农 ,  威廉·马东 ,  蒂博尔·埃塞尼

IPC: C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07C209/44 ,  C07C211/35

Abstract: 本发明涉及一种具有式A结构的化合物、其药学上可接受的盐或衍生物的制备方法，或一种式IIa取代脲类化合物、其药学上可接受的盐或酯的制备方法，(式IIa)所述方法包括式IIa’的咪唑中间体与式R1R2NC(＝O)Hal的氨基甲酰卤的反应，其中，Hal代表Cl，F，I或Br，其中，式IIa’中间体通过氧化R5和R6的衍生物，R6‑C(＝O)CH2R5形成乙二醛中间体R6‑C(＝O)(C＝O)R5，后经氢氧化铵和醛R8CHO处理制备得到，其中，化合物取代基如本文定义。