公开(公告)号：CN105934431B

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201580005554.3

申请日：2015-01-23

Applicant: 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司

Inventor： 多梅尼克·鲁索 ,  豪尔赫·布鲁诺·雷斯·瓦农 ,  威廉·马东 ,  蒂博尔·埃塞尼

IPC: C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07C209/44 ,  C07C211/35

Abstract: 本发明涉及一种具有式A结构的化合物、其药学上可接受的盐或衍生物的制备方法，或一种式IIa取代脲类化合物、其药学上可接受的盐或酯的制备方法，(式IIa)所述方法包括式IIa’的咪唑中间体与式R1R2NC(＝O)Hal的氨基甲酰卤的反应，其中，Hal代表Cl，F，I或Br，其中，式IIa’中间体通过氧化R5和R6的衍生物，R6‑C(＝O)CH2R5形成乙二醛中间体R6‑C(＝O)(C＝O)R5，后经氢氧化铵和醛R8CHO处理制备得到，其中，化合物取代基如本文定义。

公开(公告)号：CN104662002A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201380050477.4

申请日：2013-07-26

Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司

Inventor： 多梅尼克·鲁索 ,  若热·布鲁诺·赖斯·瓦农 ,  威廉·马东 ,  蒂博尔·埃塞尼

IPC: C07D213/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D213/00 ,  C07D213/50 ,  C07D213/53 ,  C07D233/64 ,  C07D401/14

Abstract: 一种式II或式I的取代脲类化合物或其药学上可接受盐或酯的制备方法。式II化合物，式I化合物的制备方法包括中间体式II’或式1’，在本质上含有吡啶的溶剂中，式II’，式I’，与式R1R2NC(＝O)Hal的氨基甲酰卤的反应，其中Hal代表Cl、F、I或Br，其中A环和R1、R2、R5、V、W、X、Y、Z如文中定义。

公开(公告)号：CN105934431A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201580005554.3

申请日：2015-01-23

Applicant: 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司

Inventor： 多梅尼克·鲁索 ,  豪尔赫·布鲁诺·雷斯·瓦农 ,  威廉·马东 ,  蒂博尔·埃塞尼

IPC: C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07C209/44 ,  C07C211/35

Abstract: 本发明涉及一种具有式A结构的化合物、其药学上可接受的盐或衍生物的制备方法，或一种式IIa取代脲类化合物、其药学上可接受的盐或酯的制备方法，(式IIa)所述方法包括式IIa’的咪唑中间体与式R1R2NC(＝O)Hal的氨基甲酰卤的反应，其中，Hal代表Cl，F，I或Br，其中，式IIa’中间体通过氧化R5和R6的衍生物，R6‑C(＝O)CH2R5形成乙二醛中间体R6‑C(＝O)(C＝O)R5，后经氢氧化铵和醛R8CHO处理制备得到，其中，化合物取代基如本文定义。

公开(公告)号：CN104487422B

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201380038982.7

申请日：2013-07-24

Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司

Inventor： 卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎 ,  丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚 ,  拉斯洛·艾尔诺·基斯 ,  帕特里斯奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳诺·苏亚雷斯·达席尔瓦 ,  多梅尼克·鲁索 ,  若热·布鲁诺·赖斯·瓦农 ,  威廉·马东

IPC: C07D233/61 ,  C07C209/48 ,  C07D233/88 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  C07C209/00 ,  C07C209/26 ,  C07D207/335 ,  C07D233/61 ,  C07D233/88 ,  C07C211/35

Abstract: 本发明公开了一种下列结构的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物。其可用于治疗或者预防下列紊乱：食欲调节、肥胖、代谢异常、恶病质、厌食、疼痛、发炎、神经毒性、神经外伤、中风、多发性硬化症、脊髓损伤、帕金森症、左旋多巴诱发的运动障碍、亨廷顿氏舞蹈症、Tourette’s综合症、迟发性运动障碍、肌张力障碍、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、阿尔兹海默病、癫痫、精神分裂、焦虑、抑郁、失眠、恶心、呕吐、酒精失常、如鸦片类、尼古丁、可卡因、酒精和精神兴奋剂的药物成瘾、高血压、循环性休克、心肌再灌注损伤、动脉粥样硬化、哮喘、青光眼、视网膜病、癌症、炎症性肠病、如肝炎和肝硬化的急慢性肝病、关节炎和骨质疏松。

公开(公告)号：CN104487422A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201380038982.7

申请日：2013-07-24

Applicant: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司

Inventor： 卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎 ,  丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚 ,  拉斯洛·艾尔诺·基斯 ,  帕特里斯奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳诺·苏亚雷斯·达席尔瓦 ,  多梅尼克·鲁索 ,  若热·布鲁诺·赖斯·瓦农 ,  威廉·马东

IPC: C07D233/61 ,  C07C209/48 ,  C07D233/88 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  C07C209/00 ,  C07C209/26 ,  C07D207/335 ,  C07D233/61 ,  C07D233/88 ,  C07C269/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C211/35 ,  C07C271/24

Abstract: 本发明公开了一种下列结构的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物。其可用于治疗或者预防下列紊乱：食欲调节、肥胖、代谢异常、恶病质、厌食、疼痛、发炎、神经毒性、神经外伤、中风、多发性硬化症、脊髓损伤、帕金森症、左旋多巴诱发的运动障碍、亨廷顿氏舞蹈症、Tourette’s综合症、迟发性运动障碍、肌张力障碍、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、阿尔兹海默病、癫痫、精神分裂、焦虑、抑郁、失眠、恶心、呕吐、酒精失常、如鸦片类、尼古丁、可卡因、酒精和精神兴奋剂的药物成瘾、高血压、循环性休克、心肌再灌注损伤、动脉粥样硬化、哮喘、青光眼、视网膜病、癌症、炎症性肠病、如肝炎和肝硬化的急慢性肝病、关节炎和骨质疏松。