一种替格瑞洛或其可药用盐的制剂

    公开(公告)号:CN111544407A

    公开(公告)日:2020-08-18

    申请号:CN202010167708.1

    申请日:2016-04-28

    Inventor: 陈昊 潘晓晨 卢韵

    Abstract: 本发明涉及一种替格瑞洛或其可药用盐的制剂。具体而言,本发明涉及一种替格瑞洛或其可药用盐的改进的一日一次的给药的制剂。本发明在受试者中在2小时内的时间可达到大于约0.2μg/mL的替格瑞洛的血浆浓度;和在受试者中服药在12小时后仍可达到大于约0.2μg/mL的替格瑞洛的血浆浓度;和在受试者中产生在约0.2μg/mL至约0.8μg/mL之间的替格瑞洛或其药学上可接受的盐的最大血浆浓度(Cmax)。本发明的替格瑞洛或其可药用盐的制剂可以减少服用次数,从而可以改善患者服药的依从性,降低由于患者漏服替格瑞洛而引起的急性血栓形成而导致的心梗或中风的风险。

    一种雄性激素受体抑制剂的结晶形式及其制备方法

    公开(公告)号:CN107001284A

    公开(公告)日:2017-08-01

    申请号:CN201680003850.4

    申请日:2016-08-23

    Abstract: 提供了一种雄性激素受体抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体地,提供了(S)‑4‑(3‑(4‑(2,3‑二羟基丙氧基)苯基)‑4,4‑二甲基‑5‑羰基‑2‑硫代咪唑啉‑1‑基)‑2‑(三氟甲基)苯甲腈(式(I)化合物)的I型结晶及其制备方法,所述方法包括:1)将任意晶型或无定型的式(I)所示化合物加入适量的有机溶剂中,加热溶清后冷却析晶,所述有机溶剂选自碳原子数小于等于5的酯类、酮类、腈类、醚类的任意一种或它们的混合溶剂;2)过滤结晶并洗涤,干燥。所得式(I)化合物的I型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性,并且所用结晶溶剂低毒低残留,可更好地用于临床治疗。

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