公开(公告)号：CN106478603B

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN201510528281.2

申请日：2015-08-25

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 张亮 ,  董淑求 ,  江超 ,  周炳城 ,  乔智涛 ,  刘乐鹏

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及尼洛替尼盐酸盐的新晶型及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及结构式如式(I)所示的尼洛替尼盐酸盐的新晶型，本发明的晶型新颖且非常适合药用，能够保障最终制剂产品的质量及患者用药安全。

公开(公告)号：CN107663151A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：CN201710621601.8

申请日：2017-07-27

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 陈明 ,  刘乐鹏 ,  吴大鹏 ,  孙岩 ,  曹健

IPC: C07C69/76 ,  C07C67/307 ,  C07C229/38 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18

CPC classification number: C07C67/307 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C69/76 ,  C07C229/38

Abstract: 本发明公开甲磺酸氟马替尼的中间体合成方法，具体涉及甲磺酸氟马替尼合成的关键中间体制备方法。起始原料4-甲基-3-三氟甲基苯甲酸甲酯经溴代、取代和水解三步反应得到甲磺酸氟马替尼关键中间体4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-3-三氟甲基苯甲酸。该方法工艺稳定、操作简洁，便于甲磺酸氟马替尼的工业化生产。

公开(公告)号：CN110437063A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201810412971.5

申请日：2018-05-03

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 金磊 ,  刘乐鹏 ,  陈伟 ,  梅卫华 ,  孙岩

IPC: C07C59/64 ,  C07C51/367 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73

Abstract: 本发明涉及安立生坦关键中间体的制备方法。本发明涉及一种安立生坦关键中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸的制备方法，将富含R构型的2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸经羟基保护和羟基取代反应构型翻转为S构型。本发明的制备方法能够高效率进行构型翻转，将拆分后的(R)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸回收利用，提高了原子经济性，极大的降低了安立生坦成本。

公开(公告)号：CN106478603A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201510528281.2

申请日：2015-08-25

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 张亮 ,  董淑求 ,  江超 ,  周炳城 ,  乔智涛 ,  刘乐鹏

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明涉及尼洛替尼盐酸盐的新晶型及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及结构式如式(I)所示的尼洛替尼盐酸盐的新晶型，本发明的晶型新颖且非常适合药用，能够保障最终制剂产品的质量及患者用药安全。

公开(公告)号：CN107663151B

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN201710621601.8

申请日：2017-07-27

Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 陈明 ,  刘乐鹏 ,  吴大鹏 ,  孙岩 ,  曹健

IPC: C07C69/76 ,  C07C67/307 ,  C07C229/38 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18

Abstract: 本发明公开甲磺酸氟马替尼的中间体合成方法，具体涉及甲磺酸氟马替尼合成的关键中间体制备方法。起始原料4‑甲基‑3‑三氟甲基苯甲酸甲酯经溴代、取代和水解三步反应得到甲磺酸氟马替尼关键中间体4‑[(4‑甲基‑1‑哌嗪基)甲基]‑3‑三氟甲基苯甲酸。该方法工艺稳定、操作简洁，便于甲磺酸氟马替尼的工业化生产。