公开(公告)号：CN118388367A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410505735.3

申请日：2024-04-25

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  张光明 ,  钱若灿 ,  尹强 ,  李忠运 ,  王付全 ,  陈正辉 ,  孙守都

IPC: C07C231/12 ,  C07C233/52

Abstract: 本发明公开了一种奥司他韦的合成新工艺，通过对Diels‑Alder反应的手性控制，使用简单易得的原料在温和的反应条件下直接环合得到目标化合物奥司他韦。本发明的有益效果是：本发明通过控制手性中心的合成，以及反应物和产物的空间位阻有效的控制反应物的产生，使得产物的手性及选择性得到充分的控制，有效提高收率，此外，本发明反应步骤少，操作简单，反应条件温和，产品收率高，反应选择性好，废弃物少，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。

公开(公告)号：CN117263914A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202311226628.9

申请日：2023-09-21

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 尹强 ,  石利平 ,  胡传宝 ,  李大伟 ,  孙守都

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种托匹司他的高效制备工艺，包括以下步骤：将2‑氰基异烟酸甲酯即化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，滴加水合肼溶液，冰水浴下得到化合物Ⅱ；将上一步反应得到化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，向溶液中添加反应物Ⅲ，再向溶液中加入脱水剂，加入催化剂，搅拌混合，加热脱水回流反应，得到目标产物化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：简化操作，本发明合成方法可以减少实验步骤和操作，从而简化实验流程，减少纯化步骤；本发明的合成路线减少了反应底物的额外合成步骤，中间体的分离和纯化步骤会减少，从而节省时间和劳动成本；反应选择性及收率较高，有效提高原子经济性，增加产率，通常可以实现更高的原子经济性，减少废物生成，对环境友好。