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公开(公告)号：CN119684276A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411926164.7
申请日：2024-12-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D213/75
Abstract: 本发明公开了第一步，取化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入脱水剂，搅拌混合，加入化合物Ⅱ，加入碱试剂，室温下反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；第二步，取反应物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入催化剂，加入化合物Ⅳ，100～120℃下加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标产物化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线不需要环合反应，可以高收率，高纯度的得到关键中间体化合物Ⅴ，有效提高反应的收率；本发明工艺步骤少，可以简化合成工艺，减少反应步骤；本发明的反应原料易得，反应产物分离简单，副产物少。
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公开(公告)号：CN117343039A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275976.5
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高，并且制备工艺简单，目标化合物收率和纯度高，生产成本较低，适合工业化大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117263914A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311226628.9
申请日：2023-09-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种托匹司他的高效制备工艺，包括以下步骤：将2‑氰基异烟酸甲酯即化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，滴加水合肼溶液，冰水浴下得到化合物Ⅱ；将上一步反应得到化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，向溶液中添加反应物Ⅲ，再向溶液中加入脱水剂，加入催化剂，搅拌混合，加热脱水回流反应，得到目标产物化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：简化操作，本发明合成方法可以减少实验步骤和操作，从而简化实验流程，减少纯化步骤；本发明的合成路线减少了反应底物的额外合成步骤，中间体的分离和纯化步骤会减少，从而节省时间和劳动成本；反应选择性及收率较高，有效提高原子经济性，增加产率，通常可以实现更高的原子经济性，减少废物生成，对环境友好。
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公开(公告)号：CN117603179A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311521502.4
申请日：2023-11-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的高效合成方法，其合成路线为，包括以下步骤：(1)化合物II、化合物III、催化剂碘以及镁或锌在微通道反应器中反应制备得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明合成方法反应条件温和，制备工艺简单，目标化合物收率和纯度较高。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117343038A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275975.0
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法，包括以下步骤：以与 为原料，在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中，通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间，精确控制物料反应程序，大幅缩短了反应时间，整个反应安全性高、成本低、后处理简单，产物收率和纯度较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117263855A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311234186.2
申请日：2023-09-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D213/84
Abstract: 本发明公开了一种托匹司他中间体合成工艺，包括以下步骤：第一步，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，与甲酰氯反应6～8h，制得化合物Ⅱ；再将第二步反应所得的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入盐酸羟胺，加入碱试剂，加热反应，反应结束后向溶液中继续加入脱水剂，继续反应，反应结束后，分离产物，得到目标中间体产物化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明制备过程中避免了使用剧毒的氰化物试剂，有效的增加了实验操作的安全性，减少了氰化物带来的危险性及污染性，且本发明各步反应选择性较高，使得各步均有较高的产率，且产物分离简单，适合工业化扩大规模生产，此外，本发明操作简单，原料易得，有效降低工业化生产的成本。
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公开(公告)号：CN117263824A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311234188.1
申请日：2023-09-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/22 , C07C253/00 , C07C255/12
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林手性中间体的合成工艺，包括以下步骤：第一步，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入手性催化剂，加入氰化试剂加入反应物，室温下反应，反应结束后，分离产物，得到手性中间体化合物化合物Ⅱ；将第一步所得的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入1,3‑丙二酸二乙酯(化合物Ⅳ)，加入碱催化剂调节溶液pH，加热回流反应8～10h，反应结束后，分离产物得到目标化合物手性中间体化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明操作简单，反应选择性高，操作步骤少，可以有效减少操作步骤，增加最终产物的收率，避免手性拆分导致的大量产物损失，同时本发明原料易得，产物易分离，产品纯度高，有较高的光学纯度，便于进一步提纯，适合工业化扩大生产。
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