公开(公告)号：CN101790532B

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN200880104814.2

申请日：2008-07-31

Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司

Inventor： J-M·吉米内斯 ,  P·克里尔 ,  A·米勒 ,  J·格林 ,  高淮 ,  S·L·J-L·哈蒙 ,  A·C·德洛斯

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及高收率和纯度的5-氟-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-胺的合成方法。本发明还涉及5-氟-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-胺衍生物的合成方法。这些方法用于制备生物活性化合物，特别是一些GSK-3抑制剂或其衍生物。试剂和条件：i.Pd(OAc)2，PPh3，Et3N，H2CO2；ii.1)(COCl)2，CH2Cl2，催化剂DMF；2)NH3(g)，二噁烷，iii.TFAA，Et3N，CH2Cl2，0℃；iv.H2NNH2·H2O，正丁醇，回流。

公开(公告)号：CN101790532A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN200880104814.2

申请日：2008-07-31

Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司

Inventor： J-M·吉米内斯 ,  P·克里尔 ,  A·米勒 ,  J·格林 ,  高淮 ,  S·L·J-L·哈蒙 ,  A·C·德洛斯

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及高收率和纯度的5-氟-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-胺的合成方法。本发明还涉及5-氟-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-胺衍生物的合成方法。这些方法用于制备生物活性化合物，特别是一些GSK-3抑制剂或其衍生物。试剂和条件：i.Pd(OAc)2，PPh3，Et3N，H2CO2；ii.1)(COCl)2，CH2Cl2，催化剂DMF；2)NH3(g)，二噁烷，iii.TFAA，Et3N，CH2Cl2，0℃；iv.H2NNH2·H2O，正丁醇，回流。