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公开(公告)号：CN111675921B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202010516755.2
申请日：2020-06-09
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5‑二[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑3H‑吲哚]‑3‑(4‑吡啶)五碳菁溴化盐染料(简称为CYPY)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：CYPY能显著抑制结直肠癌细胞在DLD‑1和SW480细胞活力。动物实验结果显示：CYPY显著抑制人结直肠癌细胞系DLD‑1 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物CYPY作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。
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公开(公告)号：CN111574499A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010516834.3
申请日：2020-06-09
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/14 , C09K11/06 , C09B23/08 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5-二[N-(3,5-二(2-(2-甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基-2,3,3-三甲基-5-磺酸基-3H-吲哚]-3-(4-吡啶)五碳菁溴化盐染料(简称为Cy5-650)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：Cy5-650能显著抑制结直肠癌细胞系DLD-1细胞活力。动物实验结果显示：Cy5-650显著抑制人结直肠癌细胞系DLD-1 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物Cy5-650作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。
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公开(公告)号：CN113816971B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202111115171.5
申请日：2021-09-23
Applicant: 河南大学
IPC: C07D495/04 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，具体涉及DII‑bb‑DTT及其在制备抗癌药物中的应用，所述DII‑bb‑DTT的化学结构如下所示：MTT结果显示：DII‑bb‑DTT能显著抑制结直肠肿瘤细胞HCT116、SW480的增殖，同时DII‑bb‑DTT可定位到线粒体并诱导结直肠癌细胞坏死。本发明的小分子化合物DII‑bb‑DTT作为新的抗结直肠肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈结直肠肿瘤提供新的途径和手段。
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公开(公告)号：CN111635350B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202010517117.2
申请日：2020-06-09
Applicant: 河南大学
IPC: C07D209/08 , C09B23/08 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及1‑[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑3H‑吲哚]‑5‑[N‑羧苄基‑2,3,3‑三甲基‑3H‑吲哚]五碳菁溴化盐染料(简称为PCPC)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：PCPC能显著抑制结直肠癌细胞系HCT116和SW480细胞活力。本发明的化合物PCPC作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。
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公开(公告)号：CN111494628B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010516717.7
申请日：2020-06-09
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于化工医药领域，涉及1‑[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑5‑磺酸基‑3H‑吲哚]‑5‑[N‑羧苄基‑2,3,3‑三甲基‑5‑磺酸基‑3H‑吲哚]‑五碳菁溴化盐染料(简称为Cy5‑671)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：Cy5‑671能显著抑制结直肠癌细胞系HCT116和SW480细胞活力。动物实验结果显示：Cy5‑671显著抑制人结直肠癌细胞系HCT116 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明Cy5‑671作为新型抗肿瘤药物或其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗肿瘤提供新的治疗途径和手段。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111675921A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010516755.2
申请日：2020-06-09
Applicant: 河南大学
IPC: C09B23/10 , C07D401/14 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5-二[N-(3,5-二(2-(2-甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基-2,3,3-三甲基-3H-吲哚]-3-(4-吡啶)五碳菁溴化盐染料(简称为CYPY)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：CYPY能显著抑制结直肠癌细胞在DLD-1和SW480细胞活力。动物实验结果显示：CYPY显著抑制人结直肠癌细胞系DLD-1 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物CYPY作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。
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公开(公告)号：CN113736281B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202111041291.5
申请日：2021-09-07
Applicant: 河南大学
IPC: C07D209/10 , C09B23/10 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，本发明涉及1,7‑二[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑3,3‑二甲基‑3H‑吲哚]‑4‑氯‑3,5‑环己烯基三碳菁溴化盐染料及其在制备抗结直肠癌药物中的应用(简称Cy7‑Cl)。MTT结果显示：Cy7‑Cl显著抑制结直肠癌HCT116细胞、SW480细胞活力。AnnexinV‑FITC/PI双染凋亡检测结果显示：Cy7‑Cl显著诱导细胞凋亡。本发明的小分子化合物Cy7‑Cl作为新的抗结直肠癌药物或者其辅助成分进行开发，抑制结直肠癌效果显著，将为治疗和治愈结直肠癌提供新的途径和手段。
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公开(公告)号：CN111574499B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202010516834.3
申请日：2020-06-09
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/14 , C09K11/06 , C09B23/08 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化工医药技术领域，涉及1,5‑二[N‑(3,5‑二(2‑(2‑甲氧乙氧基)乙氧基)乙氧基)苄基‑2,3,3‑三甲基‑5‑磺酸基‑3H‑吲哚]‑3‑(4‑吡啶)五碳菁溴化盐染料(简称为Cy5‑650)在制备抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示：Cy5‑650能显著抑制结直肠癌细胞系DLD‑1细胞活力。动物实验结果显示：Cy5‑650显著抑制人结直肠癌细胞系DLD‑1 BALB/C裸鼠皮下荷瘤生长，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的化合物Cy5‑650作为新型抗肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈肿瘤提供新的治疗途径和手段。
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公开(公告)号：CN119462684A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411545649.1
申请日：2024-11-01
Applicant: 河南大学
IPC: C07D493/20 , A61K31/357 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种青蒿素衍生物，其具有至少一种下述所示的结构式：#imgabs0#。本发明以吲哚碘化盐分子为靶向，构建肿瘤靶向线粒体，实现了青蒿素类药物的肿瘤靶向传送。本发明通过Cy7连接青蒿素，提高了青蒿素的靶向性、生物可利用性，提高了青蒿素的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN118108710A
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202410448908.2
申请日：2024-04-15
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/454 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于肿瘤靶向治疗领域，具体涉及一种吲哚碘化盐‑吡啶双半菁类化合物及其制备方法及应用。所述吲哚碘化盐‑吡啶双半菁类化合物的结构式如(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示：#imgabs0#在吡啶核两侧不同位置通过二甲川链键连上两个3,3‑二甲基‑3H‑吲哚碘化物，合成得到两个生物活性较高的化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在较低剂量可以显著抑制乳腺癌、肺癌和结直肠癌等细胞的增殖，并具有线粒体靶向性，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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