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公开(公告)号：CN113233996A
公开(公告)日：2021-08-10
申请号：CN202110549403.1
申请日：2021-05-20
Applicant: 河南大学
IPC: C07C271/56 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/24 , C07C231/12 , C07C237/24 , C07D209/14 , A61K31/27 , A61K31/4045 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种新型TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用，TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐结构通式为：Ar1为取代苯基或芳香杂环基；Ar2为X为N或O。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明设计合成同时具有抑制FAAH和拮抗TRPV1受体的双靶点镇痛剂有望均衡对不同靶标的生物活性，达到兴奋‑抑制平衡，能在较低的剂量下产生较好的镇痛效果和较少的不良反应。
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公开(公告)号：CN111454233B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202010381837.0
申请日：2020-05-08
Applicant: 河南大学
IPC: C07D295/195 , C07D217/02 , C07D213/75 , C07D211/14 , C07D401/12 , C07D211/46 , A61K31/496 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种4‑(2‑(吡咯烷/哌啶‑1‑基)苄基)‑哌嗪脲类新型TRPV1拮抗剂及其制备方法和应用。尤其涉及通式（Ⅰ）中化合物及其药学上可接受的盐，式中，n=1或2，R为H、F、Cl、Br、I、CF3、CH3或OH；Ar为苯基或芳香杂环基。这类化合物具有较强的镇痛作用，部分化合物活性远高于TRPV1受体拮抗剂BCTC，并且几乎无体温升高副作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。
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公开(公告)号：CN113307791A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110577983.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P1/10
Abstract: 本发明公开了嘧啶基哌嗪脲类TRPV1拮抗/MOR激动双靶点化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有结构通式Ⅰ以该化合物为活性成分的药物不仅对TRPV1显示出明显的抑制活性，也能够对MOR显示出明显的激动活性。本发明还公开了上述化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，具有反应条件温和的特点。本发明还公开了上述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防TRPV1和/或MOR介导的疾病的药物中的应用，该药物不仅可阻断外周和中枢神经系统的疼痛传递，还可减少与单一靶向相关的副作用，如MOR激动剂引起的恶心、嗜睡和呼吸抑制以及TRPV1拮抗剂引起的伤害性热感减弱和明显的体温升高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111454233A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010381837.0
申请日：2020-05-08
Applicant: 河南大学
IPC: C07D295/195 , C07D217/02 , C07D213/75 , C07D211/14 , C07D401/12 , C07D211/46 , A61K31/496 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种4-(2-(吡咯烷/哌啶-1-基)苄基)-哌嗪脲类新型TRPV1拮抗剂及其制备方法和应用。尤其涉及通式（Ⅰ）中化合物及其药学上可接受的盐，式中，n=1或2，R为H、F、Cl、Br、I、CF3、CH3或OH；Ar为苯基或芳香杂环基。这类化合物具有较强的镇痛作用，部分化合物活性远高于TRPV1受体拮抗剂BCTC，并且几乎无体温升高副作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。
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公开(公告)号：CN111423432A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010392794.6
申请日：2020-05-11
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/04 , A61K31/427 , A61P29/00 , A61K9/20 , A61K47/36 , A61K47/26
Abstract: 本发明公开了一种(S)-4/5-苯基-2-(吡咯烷-2-基)噻唑类新型TRPV1拮抗剂及其制备方法和应用，尤其涉及通式（Ⅰ）或通式（Ⅱ）中化合物及其药学上可接受的盐。这类化合物具有较强的镇痛作用，部分化合物活性远高于TRPV1受体拮抗剂BCTC，并且几乎无体温升高副作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111423432B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202010392794.6
申请日：2020-05-11
Applicant: 河南大学
IPC: C07D417/04 , A61K31/427 , A61P29/00 , A61K9/20 , A61K47/36 , A61K47/26
Abstract: 本发明公开了一种(S)‑4/5‑苯基‑2‑(吡咯烷‑2‑基)噻唑类新型TRPV1拮抗剂及其制备方法和应用，尤其涉及通式（Ⅰ）或通式（Ⅱ）中化合物及其药学上可接受的盐。这类化合物具有较强的镇痛作用，部分化合物活性远高于TRPV1受体拮抗剂BCTC，并且几乎无体温升高副作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。
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公开(公告)号：CN113292485A
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110639985.2
申请日：2021-06-08
Applicant: 河南大学
IPC: C07D211/58 , C07D211/14 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P11/00 , A61P15/00 , A61P13/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种苄基哌嗪脲类TRPV1拮抗和MOR激动双靶点药物及其制备方法和应用，尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于预防和/或治疗与TRPV1和/或MOR活性相关的疾病，如疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿和生殖病症；本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；
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公开(公告)号：CN113292485B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202110639985.2
申请日：2021-06-08
Applicant: 河南大学
IPC: C07D211/58 , C07D211/14 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P11/00 , A61P15/00 , A61P13/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明属于制药技术领域，具体公开了一种苄基哌嗪脲类TRPV1拮抗和MOR激动双靶点药物及其制备方法和应用，尤其涉及通式(Ⅰ)中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于预防和/或治疗与TRPV1和/或MOR活性相关的疾病，如疼痛、炎症、免疫功能障碍、神经和精神病症、呼吸道疾病、泌尿和生殖病症；本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113233996B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202110549403.1
申请日：2021-05-20
Applicant: 河南大学
IPC: C07C271/56 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/24 , C07C231/12 , C07C237/24 , C07D209/14 , A61K31/27 , A61K31/4045 , A61P25/04
Abstract: 本发明公开了一种新型TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用，TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物或其药学上可接受的盐结构通式为：Ar1为取代苯基或芳香杂环基；Ar2为X为N或O。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明设计合成同时具有抑制FAAH和拮抗TRPV1受体的双靶点镇痛剂有望均衡对不同靶标的生物活性，达到兴奋‑抑制平衡，能在较低的剂量下产生较好的镇痛效果和较少的不良反应。
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公开(公告)号：CN113307791B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202110577983.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P1/10
Abstract: 本发明公开了嘧啶基哌嗪脲类TRPV1拮抗/MOR激动双靶点化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有结构通式Ⅰ以该化合物为活性成分的药物不仅对TRPV1显示出明显的抑制活性，也能够对MOR显示出明显的激动活性。本发明还公开了上述化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，具有反应条件温和的特点。本发明还公开了上述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防TRPV1和/或MOR介导的疾病的药物中的应用，该药物不仅可阻断外周和中枢神经系统的疼痛传递，还可减少与单一靶向相关的副作用，如MOR激动剂引起的恶心、嗜睡和呼吸抑制以及TRPV1拮抗剂引起的伤害性热感减弱和明显的体温升高，具有良好的应用前景。
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