公开(公告)号：CN110981927B

公开(公告)日：2023-01-10

申请号：CN201911115797.9

申请日：2019-11-15

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 毕晶晶 ,  刘双双 ,  郝玉伟 ,  吉刚 ,  谭强 ,  陈长坡 ,  张贵生

IPC: C07H19/04 ,  C07H19/02 ,  C07H1/00 ,  C07D491/052 ,  C07D491/153 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了三乙酰吡喃糖并二氢吡咯的衍生化反应及衍生产物的应用，以化合物1即三乙酰吡喃糖并二氢吡咯为反应底物，通过反应底物吡咯环双键的加成反应得到化合物2；通过反应底物吡咯环双键的环氧化反应得到化合物3；通过反应底物吡喃糖环的开环反应得到化合物4；通过反应底物的脱保护反应得到化合物5。本发明还公开了衍生产物化合物2~5在制备抑制人乳腺癌细胞MCF‑7增殖药物中的应用及在制备抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性药物中的应用。本发明能够发生多种衍生化反应以制备具有抗肿瘤及抑制胆碱酶活性的药物化合物，并且衍生化反应过程的反应条件温和、操作简便且反应收率较高。

公开(公告)号：CN110981927A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911115797.9

申请日：2019-11-15

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 毕晶晶 ,  刘双双 ,  郝玉伟 ,  吉刚 ,  谭强 ,  陈长坡 ,  张贵生

IPC: C07H19/04 ,  C07H19/02 ,  C07H1/00 ,  C07D491/052 ,  C07D491/153 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了三乙酰吡喃糖并二氢吡咯的衍生化反应及衍生产物的应用，以化合物1即三乙酰吡喃糖并二氢吡咯为反应底物，通过反应底物吡咯环双键的加成反应得到化合物2；通过反应底物吡咯环双键的环氧化反应得到化合物3；通过反应底物吡喃糖环的开环反应得到化合物4；通过反应底物的脱保护反应得到化合物5。本发明还公开了衍生产物化合物2~5在制备抑制人乳腺癌细胞MCF-7增殖药物中的应用及在制备抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性药物中的应用。本发明能够发生多种衍生化反应以制备具有抗肿瘤及抑制胆碱酶活性的药物化合物，并且衍生化反应过程的反应条件温和、操作简便且反应收率较高。