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公开(公告)号：CN119912509A
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202510085417.0
申请日：2025-01-20
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07H19/056 , C07H1/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种含有三氮唑结构单元的环二核苷酸类似物及其制备方法和应用。所述含有三氮唑结构单元的环二核苷酸类似物由含有双叠氮基团的大环核糖磷酸骨架作为底物，与芳香炔基类化合物通过点击化学方法扩展获得，具有较好的生物膜形成抑制活性，具有潜在的应用前景，本发明丰富了环二核苷酸类似物库，推动了环二核苷酸的生物学研究和免疫治疗的开发。
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公开(公告)号：CN116063402A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202310172015.5
申请日：2023-02-27
Applicant: 河南师范大学
Abstract: 本发明属于生物材料技术领域，具体涉及一种自组装核基纳米纤维肽PEG‑Q11T肽及其制备方法和应用，所述PEG‑Q11T肽结构为Am‑QQEFQFQFKQQGSGSRTRTRTR‑mPEG。本发明首次使用天然碱基胸腺嘧啶扩展自组装纤维肽链Q11，然后经过PEG修饰得到自组装核基纳米纤维肽PEG‑Q11T，获得的自组装核基纳米纤维肽PEG‑Q11T在PBS缓冲液中可以自组装成纳米级纤维结构，用以负载环二核苷酸2',3'‑cGAMP，不仅细胞毒性低，生物相容性好，而且可以有效提高环二核苷酸2',3'‑cGAMP的负载剂量并控制环二核苷酸2',3'‑cGAMP的释放速率，增强肿瘤免疫治疗的效果。
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公开(公告)号：CN111018869B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN201911115811.5
申请日：2019-11-15
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D491/052 , C07H1/00 , C07H15/00
Abstract: 本发明公开了一种手性稠环吡喃并二氢吡咯类化合物的制备方法，具体步骤为：向装有磁子的烧瓶中加入烯糖类化合物1和催化剂Rh2(TFA)4，再加入溶剂DCE进行溶解，于60~100℃搅拌反应，将1,2,3‑三氮唑类化合物2的DCE溶液滴加到上述混合体系中，滴加完毕后继续反应0.5小时，TLC检测反应完毕后减压蒸馏除去溶剂，经硅胶柱色谱分离得到目标产物。本发明的反应底物普适性广，反应条件温和，操作简单且收率较高。
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公开(公告)号：CN107596380B
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201710782790.7
申请日：2017-09-03
Applicant: 河南师范大学
Abstract: 本发明公开了一种基于聚乙二醇‑聚碳酸酯的还原敏感性喜树碱前药及其制备方法和应用，属于生物医用高分子材料及其作为药物载体的应用技术领域。本发明的技术方案要点为：基于聚乙二醇‑聚碳酸酯的还原敏感性喜树碱前药，其特征在于其结构式如下：其中mPEG的分子量为5000，m与n的比值为1:1‑8。本发明还具体公开了该基于聚乙二醇‑聚碳酸酯的还原敏感性喜树碱前药的制备方法及其在制备刺激响应性及靶向性抗癌药物中的应用。本发明的喜树碱前药具有良好的生物相容性和抑制肿瘤细胞增殖的能力，基于聚乙二醇‑聚碳酸酯的还原敏感性喜树碱前药结构合理明确，对药物的键合效率高，合成条件不苛刻，制备过程简单。
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公开(公告)号：CN110627846A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201911043287.5
申请日：2019-10-30
Applicant: 河南师范大学
Abstract: 本发明属于化学技术领域，具体涉及一种半乳糖苷-四苯乙烯类化合物及其制备方法，以及其作为药物载体的应用。所述半乳糖苷-四苯乙烯类化合物以TPE为疏水实体，以半乳糖为亲水实体，通过三氮唑结合而成，利用疏水实体四苯乙烯(TPE)的聚集诱导发光效应可构建多功能体系的成像，可实现可视化的药物转运，利用亲水实体半乳糖的靶向作用，可实现药物的靶向递送，同时，该半乳糖苷-四苯乙烯类化合物可通过透析法方便地自组装成均匀而坚固的囊泡，自组装形成的囊泡还具有良好的分散性能和良好的载药性能，可以使抗癌药物具有更加优良的药代动力学特性，在药物控释和肿瘤靶向治疗方面具有潜在的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109180596A
公开(公告)日：2019-01-11
申请号：CN201810894389.7
申请日：2018-08-08
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D249/16 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/20 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一类含稀有糖基的蒽醌并三氮唑核苷类似物及其合成方法和应用，属于化学及医药技术领域。本发明的技术方案要点为：一类含稀有糖基的蒽醌并三氮唑核苷类似物，其结构式为：本发明还具体公开了该含稀有糖基的蒽醌并三氮唑核苷类似物的合成方法及其在制备抗癌或/和抗病毒药物中的应用。本发明合成的含稀有糖基的蒽醌并三氮唑核苷类似物保留了蒽环抗生素的骨架结构并对三氮唑核苷的糖基部分进行了多样化的修饰，通过进一步的生物活性测试发现该类化合物具有良好的抗癌及抗病毒活性，能够用于制备抗癌或抗病毒药物，进而有效克服目前长期使用蒽环抗生素类药物所产生的心脏毒性及抗药性等毒副作用。
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公开(公告)号：CN107897203A
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201710941670.7
申请日：2017-10-11
Applicant: 河南师范大学
Abstract: 本发明公开了一种含银离子的镍钴层状双氢氧化物复合材料及其制备方法和应用，属于纳米功能材料的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种含银离子的镍钴层状双氢氧化物复合材料，该含银离子的镍钴层状双氢氧化物复合材料由镍钴层状双氢氧化物纳米片层及吸附于纳米片层之间及表面的银离子组成。本发明还具体公开了该含银离子的镍钴层状双氢氧化物复合材料的制备方法及其在制备抗菌材料中的应用。本发明制得的含银离子的镍钴层状双氢氧化物复合材料结构中含有二维纳米片层，吸附银离子多且分散性较好；本发明的制备过程简单，制得的复合材料由于负载银离子，对革兰氏阴性菌大肠杆菌和革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌均具有一定的抑制作用。
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![具有抗菌活性的柱[5]芳烃类人工跨膜通道及其制备方法和应用](/CN/2017/1/141/images/201710707669.jpg)
公开(公告)号：CN108017690B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201710707669.8
申请日：2017-08-17
Applicant: 河南师范大学
Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的柱[5]芳烃类人工跨膜通道及其制备方法和应用，属于具有抗菌活性化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：具有抗菌活性的柱[5]芳烃类人工跨膜通道，其结构通式为：本发明还具体公开了该具有抗菌活性的柱[5]芳烃类人工跨膜通道的制备方法及其在制备治疗或预防因细菌所致的病害药物中的应用。本发明制得的人工跨膜通道具有优异的抗菌性能，能够较好地应用于因细菌所致的动植物病害的防治，并且制得的人共跨膜通道的溶血毒性很低，可作为全身应用的离子通道类抗生素的候选药物。
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公开(公告)号：CN107669626B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201710782782.2
申请日：2017-09-03
Applicant: 河南师范大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/34 , A61K47/10 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D519/00 , A61K47/55
Abstract: 本发明公开了一种高载药量的还原敏感的药物传递系统的制备方法及其应用，属于生物医药及纳米医药技术领域。本发明的技术方案要点为：将2,2‑二羟乙基二硫化物通过碳酸酯键与喜树碱键合构建还原敏感性的喜树碱二聚体，其次利用透析法将喜树碱二聚体包封到两亲性嵌段共聚物聚乙二醇‑聚己内酯中制得高载药量的还原敏感的药物传递系统，其中喜树碱二聚体的结构式为：本发明还具体公开了该高载药量的还原敏感的药物传递系统在制备具有缓控释和靶向性抗癌药物中的应用。本发明的药物传递系统与喜树碱传递系统相比，其载药量由1％提到到12.6％，并且该药物传递系统具有还原敏感性、良好的生物相容性和抑制肿瘤细胞增殖的能力。
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公开(公告)号：CN111018869A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201911115811.5
申请日：2019-11-15
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D491/052 , C07H1/00 , C07H15/00
Abstract: 本发明公开了一种手性稠环吡喃并二氢吡咯类化合物的制备方法，具体步骤为：向装有磁子的烧瓶中加入烯糖类化合物1和催化剂Rh2(TFA)4，再加入溶剂DCE进行溶解，于60~100℃搅拌反应，将1,2,3-三氮唑类化合物2的DCE溶液滴加到上述混合体系中，滴加完毕后继续反应0.5小时，TLC检测反应完毕后减压蒸馏除去溶剂，经硅胶柱色谱分离得到目标产物。本发明的反应底物普适性广，反应条件温和，操作简单且收率较高。
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