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公开(公告)号：CN118515599A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410549362.X
申请日：2024-05-06
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D209/42 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种哌嗪‑1‑甲基吲哚‑2‑甲酰胺类化合物、其制备方法及应用，属于药物合成领域，所述哌嗪‑1‑甲基吲哚‑2‑甲酰胺类化合物结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，R选自H、#imgabs1##imgabs2#X＝O或NH，其含有的具有生物活性哌嗪‑1‑甲基吲哚‑2‑甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(纳摩尔)即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等细胞的增殖，并能有效抑制STAT3蛋白磷酸化，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN116768864A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310751165.1
申请日：2023-06-25
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种哌嗪吲哚酰胺类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性哌嗪吲哚酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、前药或药物组合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物能够靶向STAT3蛋白，在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等多种肿瘤细胞增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为预防和/或治疗肿瘤及其它STAT3信号异常相关疾病药物的前景。
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公开(公告)号：CN116102514A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202310056675.7
申请日：2023-01-17
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D271/06 , C07D295/192 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开一类萘酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述萘酰胺类化合物如式I所示，，其中，R1选自或；R2选自甲基、、、、或H；R3选自CF3或；相比临床常用的广谱抗肿瘤药，该类化合物能更显著地抑制乳腺癌、肝癌、胃癌、前列腺癌和胰腺癌等多种肿瘤细胞的增殖，特别是针对一些乳腺癌、肝癌和胰腺癌细胞株具有更高的敏感性。因此，该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN119080755A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202410920048.8
申请日：2024-07-10
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司 , 上海良瑜金泉生物科技有限公司
IPC: C07D405/04 , C07D473/00 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种1‑甲基‑6‑色烯酮基吲哚‑2‑甲酰胺类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性1‑甲基‑6‑色烯酮基吲哚‑2‑甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等细胞的增殖，并能有效抑制STAT3蛋白磷酸化，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景；另外该类化合物也可以激活AMPK磷酸化，表明该类化合物治疗肥胖，非酒精性脂肪肝，糖尿病等代谢性疾病也有巨大潜力。
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公开(公告)号：CN116715657A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310682118.6
申请日：2023-06-09
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种二芳基乙炔类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性异吲哚啉基‑哌嗪基脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢产物、前药或药物组合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物能够靶向STAT3蛋白，在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等多种肿瘤细胞的增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为预防和/或治疗肿瘤及其它STAT3信号异常相关疾病药物的前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116554158A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310424098.2
申请日：2023-04-20
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61K31/497 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/506
Abstract: 本发明提供了一种异吲哚啉基‑哌嗪基脲类化合物、其制备方法及应用，其含有的具有生物活性异吲哚啉基‑哌嗪基脲母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量（纳摩尔）即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌和胃癌等细胞的增殖，并能有效抑制移植瘤在小鼠体内的生长，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN116178248A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310176580.9
申请日：2023-02-28
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D213/40 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开一类萘基脲‑哌啶类化合物及其制备方法和应用，结构式如下所示：或其中，R1选自、、、、。该类化合物在较低剂量下，可以下调肿瘤细胞中STAT3、p‑STAT3（Tyr705)和Cyclin D1的蛋白表达，并显著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、奥西替尼耐药的肺癌、结肠癌、白血病、胃癌、胰腺癌、前列腺癌和食管癌等肿瘤细胞的增殖。表明该类化合物具有开发为靶向STAT3信号传导通路的抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN116178248B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310176580.9
申请日：2023-02-28
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D213/40 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4545
Abstract: 本发明公开一类萘基脲‑哌啶类化合物及其制备方法和应用，结构式如下所示：#imgabs0#或#imgabs1#其中，R1选自#imgabs2#、#imgabs3#、#imgabs4#、#imgabs5#、#imgabs6#。该类化合物在较低剂量下，可以下调肿瘤细胞中STAT3、p‑STAT3（Tyr705)和Cyclin D1的蛋白表达，并显著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、奥西替尼耐药的肺癌、结肠癌、白血病、胃癌、胰腺癌、前列腺癌和食管癌等肿瘤细胞的增殖。表明该类化合物具有开发为靶向STAT3信号传导通路的抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN118772123A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410765958.3
申请日：2024-06-14
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D403/12 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07D487/04 , C07D473/34 , C07D473/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种哌嗪‑1‑甲基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物、其制备方法及应用，属于药物合成领域，所述哌嗪‑1‑甲基吲哚‑2‑甲酰胺衍生物结构式如通式I所示：#imgabs0#其中，R1选自#imgabs1##imgabs2##imgabs3#n＝1,2,3,4,5,6,7,8,9,10。其含有的具有生物活性哌嗪‑1‑甲基吲哚‑2‑甲酰胺母核基团进一步化学修饰产生诸多生物活性更高化合物，拓展了此类化合物在生物医药上的广泛应用以及药物制剂开发前景。该类化合物在低剂量(纳摩尔)即可显著抑制乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、肺癌、食管癌、宫颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤等细胞的增殖，并能有效抑制STAT3蛋白磷酸化，表明该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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公开(公告)号：CN116102514B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202310056675.7
申请日：2023-01-17
Applicant: 河南省锐达医药科技有限公司
IPC: C07D271/06 , C07D295/192 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开一类萘酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述萘酰胺类化合物如式I所示，#imgabs0#，其中，R1选自#imgabs1#或#imgabs2#；R2选自甲基、#imgabs3#、#imgabs4#、#imgabs5#、#imgabs6#或H；R3选自CF3或#imgabs7#；相比临床常用的广谱抗肿瘤药，该类化合物能更显著地抑制乳腺癌、肝癌、胃癌、前列腺癌和胰腺癌等多种肿瘤细胞的增殖，特别是针对一些乳腺癌、肝癌和胰腺癌细胞株具有更高的敏感性。因此，该类化合物具有开发为抗肿瘤药物的前景。
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