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公开(公告)号：CN105873939B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN201380081887.5
申请日：2013-12-27
Applicant: 波利弗尔股份公司
Abstract: 通式环(‑Xaa1‑Xaa2‑Thr3‑Xaa4‑Ser5‑Xaa6‑Xaa7‑Xaa8‑Xaa9‑Xaa10‑Xaa11‑Xaa12‑Xaa13‑)的β‑发夹肽模拟物及其药学上可接受的盐，其中Xaa1,Xaa2,Xaa4,Xaa6,Xaa7,Xaa8,Xaa9,Xaa10,Xaa11,Xaa12和Xaa13是在本说明书和权利要求书中定义的氨基酸残基，其具有弹性蛋白酶抑制性质，特别是针对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制性质，并且可用于预防健康个体中的感染或与与这样的感染相关的疾病，或用于减缓受感染的患者中的感染。当癌症或免疫性疾病或肺部疾病或心血管疾病或神经变性疾病或炎症或炎症相关疾病由弹性蛋白酶活性介导或引起时，可以进一步使用本发明的化合物。这些肽模拟物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制造。
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公开(公告)号：CN102712676B
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201080061823.5
申请日：2010-11-18
Applicant: 波利弗尔股份公司
Abstract: 如说明书和权利要求中定义的通式(I)的新的模板固定的β‑发夹拟肽，其中单一元件T或P是以任一方向连接的α‑氨基酸残基，取决于它们在链中的位置，具有拮抗受体CCR10的性质。它们可用作药物来治疗或预防真皮和皮肤病症、炎症、过敏性病症、呼吸疾病、胃肠道疾病、眼病、血液病和癌症。这些β‑发夹拟肽可通过基于混合的固相和溶液相合成策略的方法来制备。
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公开(公告)号：CN104684925A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201380041532.3
申请日：2013-08-07
Applicant: 波利弗尔股份公司
CPC classification number: A61K38/12 , A61K31/65 , A61K38/10 , A61K47/6809 , A61L2300/406 , C07K7/08 , C07K7/50 , C07K7/64 , A61K2300/00
Abstract: 一种新的组合，其包含下式的β-发夹肽模拟物环(-Thr-Trp-Ile-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Dab-Ala-Ser-DPro-Pro)(I)，和甘氨酰环素类的化合物，特别是替吉环素，所述组合能够在比任一种单独施用的化合物更低的各种化合物剂量治疗性地控制人或动物中的特定细菌感染。所述组合可以用作药物以治疗例如皮肤或软组织感染；眼、耳、血流或腹内感染；与呼吸系统疾病、骨疾病、心血管疾病、生殖泌尿道疾病或胃肠道疾病有关的感染。
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公开(公告)号：CN104684924A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201380041531.9
申请日：2013-08-07
Applicant: 波利弗尔股份公司
CPC classification number: A61K38/12 , A61K31/405 , A61K31/407 , A61K31/496 , A61K31/7036 , A61K31/7052 , A61K38/00 , A61K45/06 , A61K47/6809 , C07K5/12 , C07K7/64 , A61K2300/00
Abstract: 一种新的组合，其包含下式的β-发夹肽模拟物环(-Thr-Trp-Ile-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Dab-Ala-Ser-DPro-Pro)(I)，和另一种具有抗生素活性的化合物，所述组合能够在比任一种单独施用的化合物更低的各种化合物剂量治疗性地控制人或动物中的特定细菌感染。所述组合可以用作药物以治疗例如皮肤或软组织感染；眼、耳、血流或腹内感染；与呼吸系统疾病、骨疾病、心血管疾病、生殖泌尿道疾病或胃肠道疾病有关的感染。
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公开(公告)号：CN104284891A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201380024808.7
申请日：2013-03-15
Applicant: 波利弗尔股份公司
IPC: C07D273/02 , C07D498/04 , C07D498/18 , C07D515/06 , C07D515/18 , C07D515/22 , C07D291/08 , A61K31/395 , A61P31/04
CPC classification number: C07D273/02 , C07D291/08 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D515/06 , C07D515/08 , C07D515/18 , C07D515/22
Abstract: 构象上受限制的、空间上确定的式I的大环状环系由3个不同的分子部分构成：模板A、构象调控因子B和桥C。在溶液中或在固相上通过平行合成或组合化学容易地制备由该环系I描述的大环。它们被设计成与多种特定生物学靶标类别相互作用，例子是对G-蛋白偶联的受体(GPCR)的激动活性或拮抗活性、对酶的抑制活性或抗微生物活性。具体地，这些大环表现出对内皮缩血管肽转化酶亚型1(ECE-1)和/或半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶S(CatS)的抑制活性，和/或充当缩宫素(OT)受体、促甲状腺素释放激素(TRH)受体和/或白三烯B4(LTB4)受体的拮抗剂，和/或充当铃蟾肽3(BB3)受体的激动剂，和/或表现出对至少一种细菌菌株的抗微生物活性。因此，它们表现出作为多种疾病的药物的巨大潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102702329A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210096631.9
申请日：1999-08-30
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 通过基于混合固体-和溶液相合成技巧的新方法可制成模板固定的β-发夹环模拟物，其包含对应于结构(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)之一的模板和在其α-C原子不对称时具有L构型4-20个α-氨基酸残基的模板固定链。如果需要，该方法可改动以得到这些模板固定β-发夹环模拟物的对映异构体。这些对映异构体是新化合物，且所述模板固定β-发夹环模拟物中的许多本身也是新化合物。模板固定β-发夹环模拟物及其对映异构体可模拟蛋白质的平面表面并因此可用于探究大表面蛋白质-蛋白质相互作用。因此，它们可在难以寻找小分子量前导化合物的情况下用作蛋白质靶标的前导化合物寻找工具。
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公开(公告)号：CN1367789A
公开(公告)日：2002-09-04
申请号：CN99816886.6
申请日：1999-08-30
Abstract: 通过基于混合固体－和溶液相合成技巧的新方法可制成模板固定的β－发夹环模拟物,其包含对应于结构(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)之一的模板和在其α－C原子不对称时具有L构型4－20个α－氨基酸残基的模板固定链。如果需要,该方法可改动以得到这些模板固定β－发夹环模拟物的对映异构体。这些对映异构体是新化合物,且所述模板固定β－发夹环模拟物中的许多本身也是新化合物。模板固定β－发夹环模拟物及其对映异构体可模拟蛋白质的平面表面并因此可用于探究大表面蛋白质－蛋白质相互作用。因此,它们可在难以寻找小分子量前导化合物的情况下用作蛋白质靶标的前导化合物寻找工具。
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公开(公告)号：CN104684925B
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN201380041532.3
申请日：2013-08-07
Applicant: 波利弗尔股份公司
Abstract: 一种新的组合，其包含下式的β‑发夹肽模拟物环(‑Thr‑Trp‑Ile‑Dab‑Orn‑DDab‑Dab‑Trp‑Dab‑Dab‑Ala‑Ser‑DPro‑Pro)(I)，和甘氨酰环素类的化合物，特别是替吉环素，所述组合能够在比任一种单独施用的化合物更低的各种化合物剂量治疗性地控制人或动物中的特定细菌感染。所述组合可以用作药物以治疗例如皮肤或软组织感染；眼、耳、血流或腹内感染；与呼吸系统疾病、骨疾病、心血管疾病、生殖泌尿道疾病或胃肠道疾病有关的感染。
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公开(公告)号：CN106029689B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201380082026.9
申请日：2013-12-27
Applicant: 波利弗尔股份公司
IPC: C07K14/81
Abstract: 通式环(‑Xaa1‑Xaa2‑Thr3‑Xaa4‑Ser5‑Xaa6‑Xaa7‑Xaa8‑Xaa9‑Xaa10‑Xaa11‑Xaa12‑Xaa13‑)的β‑发夹肽模拟物及其药学上可接受的盐，其中Xaa1,Xaa2,Xaa4,Xaa6,Xaa7,Xaa8,Xaa9,Xaa10,Xaa11,Xaa12和Xaa13是在本说明书和权利要求书中定义的某些类型的氨基酸残基，其具有弹性蛋白酶抑制性质，特别是针对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制性质，并且可用于预防健康个体中的感染或与与这样的感染相关的疾病，或用于减缓受感染的患者中的感染。当癌症或免疫性疾病或肺部疾病或心血管疾病或神经变性疾病或炎症或炎症相关疾病由弹性蛋白酶活性介导或引起时，可以进一步使用本发明的化合物。这些肽模拟物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制造。
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公开(公告)号：CN1367789B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN99816886.6
申请日：1999-08-30
Abstract: 通过基于混合固体-和溶液相合成技巧的新方法可制成模板固定的β-发夹环模拟物，其包含对应于结构(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)之一的模板和在其α-C原子不对称时具有L构型4-20个α-氨基酸残基的模板固定链。如果需要，该方法可改动以得到这些模板固定β-发夹环模拟物的对映异构体。这些对映异构体是新化合物，且所述模板固定β-发夹环模拟物中的许多本身也是新化合物。模板固定β-发夹环模拟物及其对映异构体可模拟蛋白质的平面表面并因此可用于探究大表面蛋白质-蛋白质相互作用。因此，它们可在难以寻找小分子量前导化合物的情况下用作蛋白质靶标的前导化合物寻找工具。
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