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公开(公告)号：CN104284891A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201380024808.7
申请日：2013-03-15
Applicant: 波利弗尔股份公司
IPC: C07D273/02 , C07D498/04 , C07D498/18 , C07D515/06 , C07D515/18 , C07D515/22 , C07D291/08 , A61K31/395 , A61P31/04
CPC classification number: C07D273/02 , C07D291/08 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D515/06 , C07D515/08 , C07D515/18 , C07D515/22
Abstract: 构象上受限制的、空间上确定的式I的大环状环系由3个不同的分子部分构成：模板A、构象调控因子B和桥C。在溶液中或在固相上通过平行合成或组合化学容易地制备由该环系I描述的大环。它们被设计成与多种特定生物学靶标类别相互作用，例子是对G-蛋白偶联的受体(GPCR)的激动活性或拮抗活性、对酶的抑制活性或抗微生物活性。具体地，这些大环表现出对内皮缩血管肽转化酶亚型1(ECE-1)和/或半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶S(CatS)的抑制活性，和/或充当缩宫素(OT)受体、促甲状腺素释放激素(TRH)受体和/或白三烯B4(LTB4)受体的拮抗剂，和/或充当铃蟾肽3(BB3)受体的激动剂，和/或表现出对至少一种细菌菌株的抗微生物活性。因此，它们表现出作为多种疾病的药物的巨大潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102471349B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN200980160767.8
申请日：2009-08-05
Applicant: 波利弗尔股份公司
IPC: C07D498/04 , C07D498/18 , C07F7/08 , A61K31/4745 , A61K31/695 , A61P1/06 , A61P25/24
CPC classification number: C07D498/04 , A61K31/407 , A61K31/437 , A61K31/4985 , C07D497/18 , C07D498/18
Abstract: 类型(I)的构象受限的、空间限定的12?30元大环环系包括三个不同的构造单元：芳族模板a，构象调节物b和间隔体部分c，如说明书和权利要求所详细描述。类型(I)大环通过平行合成或组合化学容易地制备。它们设计用来与特定的生物学靶标相互作用。尤其是，它们显示对下述的激动或拮抗活性：胃动素受体(MR受体)，亚型5?HT2B的5?羟色胺受体(5?HT2B受体)，和前列腺素F2α受体(FP受体)。从而，它们有效地用于治疗胃肠道运动减弱障碍比如糖尿病性胃轻瘫和便秘型肠易激综合征；与CNS有关的疾病比如偏头痛，精神分裂症，精神病或抑郁；高眼压症比如与青光眼有关的高眼压症和早产。
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公开(公告)号：CN102471349A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200980160767.8
申请日：2009-08-05
Applicant: 波利弗尔股份公司
IPC: C07D498/04 , C07D498/18 , C07F7/08 , A61K31/4745 , A61K31/695 , A61P1/06 , A61P25/24
CPC classification number: C07D498/04 , A61K31/407 , A61K31/437 , A61K31/4985 , C07D497/18 , C07D498/18
Abstract: 类型(I)的构象受限的、空间限定的12-30元大环环系包括三个不同的构造单元：芳族模板a，构象调节物b和间隔体部分c，如说明书和权利要求所详细描述。类型(I)大环通过平行合成或组合化学容易地制备。它们设计用来与特定的生物学靶标相互作用。尤其是，它们显示对下述的激动或拮抗活性：胃动素受体(MR受体)，亚型5-HT2B的5-羟色胺受体(5-HT2B受体)，和前列腺素F2α受体(FP受体)。从而，它们有效地用于治疗胃肠道运动减弱障碍比如糖尿病性胃轻瘫和便秘型肠易激综合征；与CNS有关的疾病比如偏头痛，精神分裂症，精神病或抑郁；高眼压症比如与青光眼有关的高眼压症和早产。
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公开(公告)号：CN105294732B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201510344719.1
申请日：2009-08-05
Applicant: 波利弗尔股份公司
IPC: C07D498/04 , C07D498/08 , C07D498/18 , A61K31/407 , A61K31/4985 , A61K31/439 , A61K31/4748 , A61P1/06 , A61P1/00 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P27/02 , A61P15/06 , A61P25/24
Abstract: 类型(I)的构象受限的、空间限定的12‑30元大环环系包括三个不同的构造单元：芳族模板a，构象调节物b和间隔体部分c，如说明书和权利要求所详细描述。类型(I)大环通过平行合成或组合化学容易地制备。它们设计用来与特定的生物学靶标相互作用。尤其是，它们显示对下述的激动或拮抗活性：胃动素受体(MR受体)，亚型5‑HT2B的5‑羟色胺受体(5‑HT2B受体)，和前列腺素F2α受体(FP受体)。从而，它们有效地用于治疗胃肠道运动减弱障碍比如糖尿病性胃轻瘫和便秘型肠易激综合征；与CNS有关的疾病比如偏头痛，精神分裂症，精神病或抑郁；高眼压症比如与青光眼有关的高眼压症和早产。
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公开(公告)号：CN104284891B
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201380024808.7
申请日：2013-03-15
Applicant: 波利弗尔股份公司
IPC: C07D273/02 , C07D498/04 , C07D498/18 , C07D515/06 , C07D515/18 , C07D515/22 , C07D291/08 , A61K31/395 , A61P31/04
CPC classification number: C07D273/02 , C07D291/08 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D515/06 , C07D515/08 , C07D515/18 , C07D515/22
Abstract: 构象上受限制的、空间上确定的式I的大环状环系由3个不同的分子部分构成：模板A、构象调控因子B和桥C。在溶液中或在固相上通过平行合成或组合化学容易地制备由该环系I描述的大环。它们被设计成与多种特定生物学靶标类别相互作用，例子是对G‑蛋白偶联的受体(GPCR)的激动活性或拮抗活性、对酶的抑制活性或抗微生物活性。具体地，这些大环表现出对内皮缩血管肽转化酶亚型1(ECE‑1)和/或半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶S(CatS)的抑制活性，和/或充当缩宫素(OT)受体、促甲状腺素释放激素(TRH)受体和/或白三烯B4(LTB4)受体的拮抗剂，和/或充当铃蟾肽3(BB3)受体的激动剂，和/或表现出对至少一种细菌菌株的抗微生物活性。因此，它们表现出作为多种疾病的药物的巨大潜力。
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公开(公告)号：CN105294732A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510344719.1
申请日：2009-08-05
Applicant: 波利弗尔股份公司
IPC: C07D498/04 , C07D498/08 , C07D498/18 , A61K31/407 , A61K31/4985 , A61K31/439 , A61K31/4748 , A61P1/06 , A61P1/00 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P27/02 , A61P15/06 , A61P25/24
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D498/04 , C07D498/08 , C07D498/18
Abstract: 类型(I)的构象受限的、空间限定的12-30元大环环系包括三个不同的构造单元：芳族模板a，构象调节物b和间隔体部分c，如说明书和权利要求所详细描述。类型(I)大环通过平行合成或组合化学容易地制备。它们设计用来与特定的生物学靶标相互作用。尤其是，它们显示对下述的激动或拮抗活性：胃动素受体(MR受体)，亚型5-HT2B的5-羟色胺受体(5-HT2B受体)，和前列腺素F2α受体(FP受体)。从而，它们有效地用于治疗胃肠道运动减弱障碍比如糖尿病性胃轻瘫和便秘型肠易激综合征；与CNS有关的疾病比如偏头痛，精神分裂症，精神病或抑郁；高眼压症比如与青光眼有关的高眼压症和早产。
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