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公开(公告)号：CN113651766B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202111079027.0
申请日：2021-09-15
Applicant: 泰州职业技术学院
IPC: C07D261/20 , C07D413/12 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种具有BRD4抑制活性的异噁唑磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有如通式（I）所示的结构式。本发明还提供了所述的化合物或其药学上可接受的盐或所述的药物组合物在制备用于预防或治疗与BRD4相关的癌症药物中的应用，所述的癌症包括白血病、淋巴瘤、骨髓瘤、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌和胃癌等。本发明提供了一种新型BRD4抑制剂，并通过实验证明该类具有3‑乙基苯并[d]异噁唑磺酰胺结构的新化合物，具有很好的BRD4蛋白抑制效果和体外抑制肿瘤细胞的效果，尤其是针对白血病细胞，部分化合物的抑制活性达到或优于阳性对照化合物。化合物还可以有效抑制c‑Myc癌基因的表达。
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