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公开(公告)号：CN110229173A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201910646686.4
申请日：2019-07-17
Applicant: 泰州职业技术学院
Inventor： 张茂风
IPC: C07D498/04
Abstract: 本发明实施例公开了一种5-6-5氮杂三环化合物的制备方法，其以3-氟苯酚为原料，通过酯化、重排、肟化、分子内环化、硝化、芳胺化、还原、缩合、取代等多步串联反应制备一类新型的5-6-5氮杂三环化合物，本发明实施例采用了全新的反应机制，其制备方法具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简单、收率较高等优势。
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公开(公告)号：CN112961207B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202110223627.3
申请日：2021-03-01
Applicant: 泰州职业技术学院
Abstract: 本发明提供了一种孕甾类化合物，名称为3α‑乙酰氧基‑20,20‑二羟基‑5α‑孕甾‑18‑羧酸‑γ‑内酯，还提供了其制备方法。本发明具有如下技术效果：1)本发明的发明人意外地发现了新的能够抑制肿瘤性能的孕甾类化合物，特别是对肺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌高转移细胞具有较好的抑制效果，丰富了肿瘤药物的种类。2)本发明提供了孕甾类化合物的新合成方法，与现有孕甾类化合物的合成方法相比，技术路线比较缩短、合成方法简单可推广，反应条件容易控制，总收率提高，可以用于这类化合物的大量制备。
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公开(公告)号：CN112979742A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110223201.8
申请日：2021-03-01
Applicant: 泰州职业技术学院
IPC: C07J21/00
Abstract: 本发明提供了一种孕甾类化合物，名称为3α，20,20‑三羟基‑5α‑孕甾‑18‑羧酸‑γ‑内酯，还提供了其制备方法。本发明具有如下技术效果：1)本发明的发明人意外地发现了新的能够抑制肿瘤性能的孕甾类化合物，特别是对肺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌高转移细胞具有较好的抑制效果，丰富了肿瘤药物的种类。2)本发明提供了孕甾类化合物的新合成方法，与现有孕甾类化合物的合成方法相比，技术路线比较缩短、合成方法简单可推广，反应条件容易控制，总收率提高，可以用于这类化合物的大量制备。
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公开(公告)号：CN112940069B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202110223176.3
申请日：2021-03-01
Applicant: 泰州职业技术学院
Abstract: 本发明提供了一种孕甾类化合物，名称为5α‑孕甾‑18,20β‑氧化‑3α‑醇，还提供了其制备方法。本发明具有如下技术效果：1)本发明的发明人意外地发现了新的能够抑制肿瘤性能的孕甾类化合物，特别是对肺癌细胞、卵巢癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌高转移细胞具有较好的抑制效果，丰富了肿瘤药物的种类。2)本发明提供了孕甾类化合物的新合成方法，与现有孕甾类化合物的合成方法相比，技术路线比较缩短、合成方法简单可推广，反应条件容易控制，总收率提高，可以用于这类化合物的大量制备。
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公开(公告)号：CN110483343B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN201910825872.4
申请日：2019-09-03
Applicant: 泰州职业技术学院
IPC: C07C309/87 , C07C303/08 , C07C67/31 , C07C69/708 , C07C303/38 , C07C311/29
Abstract: 本发明提供了一种新型的磺酰氯衍生物、其制备方法及其应用，所述的磺酰氯衍生物的结构式如式Ⅰ所示。所述的制备方法，包括如下步骤：1）以化合物1，即对溴苯酚为原料，在碱的催化下，合适的有机溶剂中，以氯乙酸乙酯对酚羟基进行取代，得到化合物2，即2‑（4‑溴苯氧基）乙酸乙酯；2）在合适的有机溶剂中，将化合物2通过氯磺酸及氯化试剂进行苯环上的氯磺化反应得到式I化合物。这种衍生物及其合成工艺目前未见任何国内外文献报道，市场上也无相同产品销售。本发明设计了全新的合成路线，并针对路线中的关键反应步骤进行条件优化，确定了最优工艺条件。新工艺具有起始原料廉价易得，步骤简洁，易于后处理和收率高等特点，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110483343A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910825872.4
申请日：2019-09-03
Applicant: 泰州职业技术学院
IPC: C07C309/87 , C07C303/08 , C07C67/31 , C07C69/708 , C07C303/38 , C07C311/29
Abstract: 本发明提供了一种新型的磺酰氯衍生物、其制备方法及其应用，所述的磺酰氯衍生物的结构式如式Ⅰ所示。所述的制备方法，包括如下步骤：1）以化合物1，即对溴苯酚为原料，在碱的催化下，合适的有机溶剂中，以氯乙酸乙酯对酚羟基进行取代，得到化合物2，即2-（4-溴苯氧基）乙酸乙酯；2）在合适的有机溶剂中，将化合物2通过氯磺酸及氯化试剂进行苯环上的氯磺化反应得到式I化合物。这种衍生物及其合成工艺目前未见任何国内外文献报道，市场上也无相同产品销售。本发明设计了全新的合成路线，并针对路线中的关键反应步骤进行条件优化，确定了最优工艺条件。新工艺具有起始原料廉价易得，步骤简洁，易于后处理和收率高等特点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110452201A
公开(公告)日：2019-11-15
申请号：CN201910813554.6
申请日：2019-08-30
Applicant: 泰州职业技术学院
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供了一种苯并呋喃类杂环磺酰氯的合成方法，其结构式如式I所示。其制备方法包括如下步骤：1）以化合物1，即2，3-二氢苯并呋喃为原料，在吡啶的催化下，二氯甲烷作溶剂，以溴素对苯环进行亲电加成，得到化合物2，即5-溴-2,3-二氢苯并呋喃；2）将化合物2通过氯磺酸进行苯环上的氯磺化反应得到式I化合物，即5-溴-2,3-二氢苯并呋喃-7-磺酰氯，所述的化合物2与氯磺酸的摩尔比为1:(2-20)，反应温度为0-60°C，反应时间为0.5-12h。这种衍生物的制备工艺目前未见任何国内外文献报道。本发明设计了新的合成路线，并针对路线中的关键反应步骤开展条件优化，确定了最优工艺条件。新工艺具有起始原料廉价易得，步骤短，易于后处理和收率高等特点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113651766B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202111079027.0
申请日：2021-09-15
Applicant: 泰州职业技术学院
IPC: C07D261/20 , C07D413/12 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种具有BRD4抑制活性的异噁唑磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有如通式（I）所示的结构式。本发明还提供了所述的化合物或其药学上可接受的盐或所述的药物组合物在制备用于预防或治疗与BRD4相关的癌症药物中的应用，所述的癌症包括白血病、淋巴瘤、骨髓瘤、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌和胃癌等。本发明提供了一种新型BRD4抑制剂，并通过实验证明该类具有3‑乙基苯并[d]异噁唑磺酰胺结构的新化合物，具有很好的BRD4蛋白抑制效果和体外抑制肿瘤细胞的效果，尤其是针对白血病细胞，部分化合物的抑制活性达到或优于阳性对照化合物。化合物还可以有效抑制c‑Myc癌基因的表达。
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公开(公告)号：CN110452201B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN201910813554.6
申请日：2019-08-30
Applicant: 泰州职业技术学院
IPC: C07D307/79
Abstract: 本发明提供了一种苯并呋喃类杂环磺酰氯的合成方法，其结构式如式I所示。其制备方法包括如下步骤：1）以化合物1，即2，3‑二氢苯并呋喃为原料，在吡啶的催化下，二氯甲烷作溶剂，以溴素对苯环进行亲电加成，得到化合物2，即5‑溴‑2,3‑二氢苯并呋喃；2）将化合物2通过氯磺酸进行苯环上的氯磺化反应得到式I化合物，即5‑溴‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑磺酰氯，所述的化合物2与氯磺酸的摩尔比为1:(2‑20)，反应温度为0‑60°C，反应时间为0.5‑12h。这种衍生物的制备工艺目前未见任何国内外文献报道。本发明设计了新的合成路线，并针对路线中的关键反应步骤开展条件优化，确定了最优工艺条件。新工艺具有起始原料廉价易得，步骤短，易于后处理和收率高等特点，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113208117A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110619278.7
申请日：2021-06-03
Applicant: 泰州职业技术学院
IPC: A23L33/175 , A23L33/13 , A23L33/15 , A23L33/105 , A23L33/125 , A23L33/10 , A23L21/20 , A23L5/42 , A23L27/20 , A61K31/706 , A61P39/06 , A61K31/185 , A61K31/353 , A61K31/355 , A61K31/375 , A61K31/455
Abstract: 本发明公开了一种含有NMN和牛磺酸的组合物，所述组合物包含如下活性成分：烟酰胺单核苷酸（NMN）4~15重量份，烟酰胺0.2~2重量份，牛磺酸4~15重量份，维生素C 4~15重量份、维生素E 4~15重量份，茶多酚4~15重量份。本发明还提供了上述组合物可用于食品或膳食补充剂中，其功效应用为抗衰老、调节生理机能、增强免疫力、增强大脑活力。
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