公开(公告)号：CN119264051A

公开(公告)日：2025-01-07

申请号：CN202310776078.1

申请日：2023-06-28

Applicant: 浙江中科创越药业有限公司

Inventor： 马大为 ,  吴明遥 ,  邵华 ,  徐兰婷 ,  甘建刚

IPC: C07D223/22 ,  C07C213/02 ,  C07C215/68 ,  C07C201/12 ,  C07C205/19

Abstract: 本发明提供了一种制备二苯并氮杂类药物关键中间体的方法。具体地，本发明提供了一种如式IV所示化合物的制备方法，包括步骤：邻硝基甲苯和邻氯苯甲醛发生缩合反应得到如式I所示化合物，再进行氢化还原得到如式II所示化合物，之后进行分子内偶联反应得到如式III所示化合物，最后经过脱水得到如式IV所示化合物。相比现有技术中的反应条件苛刻、对反应设备要求高的反应路线，本发明的反应路线简单、反应条件温和、易于工业化生产，并且产品收率高。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112441900B

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN201910837474.4

申请日：2019-09-05

Applicant: 浙江中科创越药业有限公司

Inventor： 吴明遥 ,  甘建刚 ,  陶伟伟

IPC: C07C51/02 ,  C07C57/38

Abstract: 本发明提供了一种4‑联苯乙酸的制备方法。具体地，本发明提供的制备方法，所述制备方法包括步骤：(1)在第一惰性溶剂中，在铜催化剂、配体和碱的存在下，使4‑溴联苯(Ia)与式Ib所示的偶联试剂(即R'‑CH2‑R)进行反应，从而生成式II所示的4‑联苯乙酸酯；(2)将步骤(1)得到的4‑联苯乙酸酯为原料，在碱存在下进行皂化反应，形成4‑联苯乙酸盐；和(3)对4‑联苯乙酸盐进行酸化反应，从而制得4‑联苯乙酸。

公开(公告)号：CN112441900A

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201910837474.4

申请日：2019-09-05

Applicant: 浙江中科创越药业有限公司

Inventor： 吴明遥 ,  甘建刚 ,  陶伟伟

IPC: C07C51/02 ,  C07C57/38

Abstract: 本发明提供了一种4‑联苯乙酸的制备方法。具体地，本发明提供的制备方法，所述制备方法包括步骤：(1)在第一惰性溶剂中，在铜催化剂、配体和碱的存在下，使4‑溴联苯(Ia)与式Ib所示的偶联试剂(即R'‑CH2‑R)进行反应，从而生成式II所示的4‑联苯乙酸酯；(2)将步骤(1)得到的4‑联苯乙酸酯为原料，在碱存在下进行皂化反应，形成4‑联苯乙酸盐；和(3)对4‑联苯乙酸盐进行酸化反应，从而制得4‑联苯乙酸。

公开(公告)号：CN118619898A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202310212172.4

申请日：2023-03-07

Applicant: 浙江中科创越药业有限公司

Inventor： 甘建刚 ,  吴明遥 ,  李凯 ,  张君

IPC: C07D285/08 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种取代1,2,4‑噻二唑5‑羧酸衍生物的制备方法。具体地，本发明的方法包括，在惰性溶剂中，在配体和铜盐的存在下，式I所示的化合物与金属氢化物发生偶联反应，得到式II所示的化合物；然后将式II化合物加入到有机溶剂和碱的水溶液中，在一定温度下，发生氰基水解，然后加入酸性水溶液调节到酸性，过滤得到式III所示的取代1,2,4‑噻二唑5‑羧酸衍生物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119841770A

公开(公告)日：2025-04-18

申请号：CN202311298230.6

申请日：2023-10-09

Applicant: 浙江中科创越药业有限公司

Inventor： 吴明遥 ,  甘建刚 ,  何继甦

IPC: C07D213/74

Abstract: 本发明提供了一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法。具体地，本发明提供了一种使用2‑氨基‑5‑卤代吡啶与1‑Boc‑哌嗪在铜催化剂的作用下直接偶联得到4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法，该方法步骤短，原料便宜，催化剂效率高，具有显著的成本优势，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN118852079A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202310415303.9

申请日：2023-04-18

Applicant: 浙江中科创越药业有限公司

Inventor： 甘建刚 ,  吴明遥

IPC: C07D311/22

Abstract: 本发明提供了一种特戈拉赞中间体5,7‑二氟色满‑4‑酮的工业化制备方法。具体地，本发明提供了一种从3，5‑二氟溴苯出发合成5,7‑二氟色满‑4‑酮的方法，所述的方法反应条件温和，收率高，三废少，成本低，适于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116135829A

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：CN202111358125.8

申请日：2021-11-16

Applicant: 浙江中科创越药业有限公司

Inventor： 甘建刚 ,  吴明遥

IPC: C07C37/02 ,  C07C39/27

Abstract: 本发明公开了一种氟代苯酚的工业化制备方法，具体地，所述方法在碱性条件下，在铜/草酸二酰胺配体的催化作用下，(多)氟代卤代苯在加热条件下发生偶联反应，生成(多)氟代苯酚。本发明反应条件温和，无需高温高压，三废少，成本低，收率和纯度很高，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN115594573A

公开(公告)日：2023-01-13

申请号：CN202110772418.4

申请日：2021-07-08

Applicant: 浙江中科创越药业有限公司(CN)

Inventor： 甘建刚 ,  吴明遥 ,  陶伟伟

IPC: C07C51/367 ,  C07C65/21 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明提供了一种利用铜催化偶联技术制备4‑苯氧基苯甲酸的方法。具体地，本发明提供的制备方法，所述制备方法包括步骤：在第一惰性溶剂中，在铜催化剂、配体和碱的存在下，使对氯苯甲酸和苯酚反应，从而得到4‑苯氧基苯甲酸。所述方法制备流程简单，适于工业化生产。