脂肪酸修饰的免疫抑制剂MMF及FK506纳米制剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN112121173B

    公开(公告)日:2022-05-06

    申请号:CN202010852776.1

    申请日:2020-08-22

    Applicant: 浙江大学

    Inventor: 谢海洋 王杭祥

    Abstract: 本发明公开了一种脂肪酸偶联前药及其制备方法,包括:在缩合剂和催化剂为作用下,他克莫司或霉酚酸酯与R对应的饱和或不饱和脂肪酸进行酯化反应,得到所述脂肪酸偶联前药。本发明上述形式的纳米制剂显著提高了MMF及FK506的水溶性,避免使用增溶剂等辅料,进一步提高载药量;同时用于修饰的饱和或不饱和脂肪酸为人体所需物质,生物相容性好,便于临床转化,具有较好的应用前景。更为重要的是,聚乙二醇化MMF‑饱和或不饱和脂肪酸偶联前药及FK506共组装纳米制剂,显著改善了药物的药代动力学特性,延长其体内循环时间,可将MMF及FK506同时递送至靶部位,发挥药效,对比临床MMF/FK506具有更优的抗移植排斥效应。

    免疫调节剂Y-320的新应用、一种抗肿瘤药物组合物

    公开(公告)号:CN110075110A

    公开(公告)日:2019-08-02

    申请号:CN201910457072.1

    申请日:2019-05-29

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了免疫调节剂Y-320在作为抗肿瘤化疗药物耐药增敏剂中的应用以及一种抗肿瘤药物组合物,所述抗肿瘤药物组合物包括抗肿瘤化疗药物和增敏剂,所述增敏剂为免疫调节剂Y-320。本发明研究发现,通过药物媒介将Y-320与紫杉醇、长春瑞滨及阿霉素等抗肿瘤药物组合,用于制备新型抗肿瘤组合药物,有效杀伤肿瘤细胞。其中Y-320是所述抗肿瘤药物的增敏剂或耐药逆转剂,所述肿瘤包括所述的肿瘤包括肝癌、胰腺癌、胆管癌、乳腺癌等。为有效治疗肿瘤提供新的途径和手段。

    阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物、合成方法及其应用

    公开(公告)号:CN106588826B

    公开(公告)日:2019-05-07

    申请号:CN201611030474.6

    申请日:2016-11-16

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种阿司匹林紫杉醇抗癌药物偶联物,结构如式(1)所示:式(1)中:A来源于能与阿司匹林的羧基进行酯化反应的抗癌药物,所述抗癌药物为紫杉醇类药物。本发明公开了一种阿司匹林抗癌药物偶联物的制备方法,包括:将阿司匹林或者阿司匹林前体化合物和抗癌药物在有机溶剂中进行酰基化反应,制备得到所述的阿司匹林抗癌药物偶联物。本发明同时公开了一种阿司匹林‑抗癌药物的偶联物在抑制肿瘤细胞增殖的作用效果。本发明将阿司匹林与喜树碱类药物或者紫杉醇类药物偶联,结合了阿司匹林和抗癌药物两者的协同作用,进一步增加了对肿瘤细胞的抑制作用,与单纯的抗肿瘤药物相比,本发明得到的阿司匹林药物偶联物取得了良好的增效性能。

    一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104447777A

    公开(公告)日:2015-03-25

    申请号:CN201410692283.0

    申请日:2014-11-26

    Applicant: 浙江大学

    CPC classification number: C07D491/22

    Abstract: 本发明公开了一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用。本发明对辣椒碱进行化学改性,将改性后的辣椒碱与喜树碱类抗癌药物通过酯键进行偶联,获得的辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物能溶于临床可接受的药剂学溶剂,如吐温,可直接用于临床口服给药;偶联发生在喜树碱的C20位羟基上,或者发生在SN-38的C10或C20位羟基上。通过酯键偶联,使得该偶联物在体内能够以水解的方式直接释放两种活性成分,一方面不需要羧酸酯酶的催化水解即可释放喜树碱或SN-38,可显著提高SN-38的生物利用度;另一方面,辣椒碱具有一定的抗肿瘤活性,在体内释放后能与SN-38协同作用,增强SN-38的抗肿瘤效果。

    人体包虫病胶体金免疫层析试尿液快速诊断试纸卡

    公开(公告)号:CN101949926A

    公开(公告)日:2011-01-19

    申请号:CN201010244078.X

    申请日:2010-08-04

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了一种人体包虫病胶体金免疫层析试尿液快速诊断试纸卡,它包括塑料卡盒和卡盒内的检测模块;所述的塑料卡盒上有加样孔和观察窗;所述的检测模块包括滤样纸、硝酸纤维膜和吸水纸;所述的吸水纸和硝酸纤维膜上吸附有胶体金标记的抗包虫病囊液抗原人源单链可变区抗体;所述硝酸纤维膜上的胶体金标记有抗包虫病囊液抗原人源单链可变区抗体上标记有一条质控线和一条检测线;所述的滤样纸对着加样孔,所述的硝酸纤维素膜对着观察窗。本发明的试纸卡简便、快速、无创、可靠、稳定。

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