公开(公告)号：CN105153173A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510545719.8

申请日：2015-08-31

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 张文 ,  吴艳玲 ,  刘桂林 ,  张红飞

IPC: C07D491/06 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/06

Abstract: 本发明涉及一种苯并[k,l]呫吨-3,4-二甲酰亚胺衍生物及其制备方法和应用,它以苯并[k,l]呫吨-3,4 -二甲酸酐（b）和取代胺类化合物NH2CH2CH2CH2R1为原料，反应合成带有边链的苯并[k,l]呫吨-3,4-二甲酰亚胺（1a-6a），再将苯并[k,l]呫吨-3,4-二甲酰亚胺（1a-6a）与碘甲烷反应得到目标化合物苯并[k,l]呫吨-3,4-二甲酰亚胺衍生物（1-6），并将其用于与人类染色体端粒26nt DNA作用的研究。此类化合物能够很好地作用于人类染色体端粒26nt DNA，能够诱导此DNA序列形成G-四链体结构，或稳定此结构的存在；并对实验肿瘤细胞有较强的抑制作用。这项发明对发现新的抗肿瘤小分子药物，尤其促进萘酰亚胺类及其衍生物的临床药物研发具有重要价值。

公开(公告)号：CN105153173B

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201510545719.8

申请日：2015-08-31

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 张文 ,  吴艳玲 ,  刘桂林 ,  张红飞

IPC: C07D491/06 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种苯并[k,l]呫吨‑3,4‑二甲酰亚胺衍生物及其制备方法和应用,它以苯并[k,l]呫吨‑3,4‑二甲酸酐（b）和取代胺类化合物NH2CH2CH2CH2R1为原料，反应合成带有边链的苯并[k,l]呫吨‑3,4‑二甲酰亚胺（1a‑6a），再将苯并[k,l]呫吨‑3,4‑二甲酰亚胺（1a‑6a）与碘甲烷反应得到目标化合物苯并[k,l]呫吨‑3,4‑二甲酰亚胺衍生物（1‑6），并将其用于与人类染色体端粒26nt DNA作用的研究。此类化合物能够很好地作用于人类染色体端粒26nt DNA，能够诱导此DNA序列形成G‑四链体结构，或稳定此结构的存在；并对实验肿瘤细胞有较强的抑制作用。这项发明对发现新的抗肿瘤小分子药物，尤其促进萘酰亚胺类及其衍生物的临床药物研发具有重要价值。