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公开(公告)号：CN111039893B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN202010059263.5
申请日：2020-01-19
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/66
Abstract: 本发明公开了一种取代苯并噻唑C2芳基化衍生物及其制备方法，它将如式（II）所示的取代苯并噻唑与如式（III）所示的取代苯甲醛混合，加入自由基引发剂N‑氯代丁二酰亚胺（NCS）和氧化剂过氧化叔丁醇（TBHP），以DMSO为溶剂，在氮气氛围中于120℃搅拌反应，约12小时反应结束后，反应液分离纯化制得如式（I）所示的取代苯并噻唑C2芳基化衍生物；本发明提供了一种以NCS/TBHP双组分为氧化体系，在强路易斯碱DMSO的协助下，在氮气氛围中于120℃搅拌反应约12小时，合成苯并噻唑C2芳基化衍生物的新方法。该方法选用NCS/TBHP双组分氧化体系、非质子溶剂，具有催化体系简单、产物收率良好、底物范围广的优点。
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公开(公告)号：CN108727294A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810630091.5
申请日：2018-06-19
Applicant: 浙江工业大学 , 杭州杭氧化医工程有限公司
IPC: C07D277/22 , C07D277/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法如下：先将2-(溴甲基)-4-(2,6-二氟苯基)噻唑与亚磷酸三乙酯于回流状态下进行反应，TLC监测至反应结束后，浓缩脱去多余的亚磷酸三乙酯，得浓缩液；浓缩液中加入溶剂DMF、氢氧化钠和取代苯甲醛，在室温下反应，TLC监测至反应结束，最后经后处理制得含噻唑环的类二苯乙烯化合物。本发明得到的一类新型的含噻唑环的类二苯乙烯化合物，该类化合物制备简单，表现出一定的抗肿瘤活性，在实施例中用DNA松散实验对合成的化合物进行了抗肿瘤活性测定，DNA松散实验结果表明，大部分化合物在50μM浓度时都有一定的抗肿瘤活性，其中化合物Il在对TOP I(DNA拓扑异构酶)的抑制活性达70%左右。
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公开(公告)号：CN110432282B
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN201910791641.6
申请日：2019-08-26
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明公开了一种取代苯并噻唑C2酰胺烷基化衍生物作为杀菌剂的应用，取代苯并噻唑C2酰胺烷基化衍生物的结构式如式（I）所示；式（I）中，取代基R1为氢或C1~C5烷基；苯环上的H被取代基R单取代、多取代或不被取代，且苯并噻唑环的C2位不被R取代；n为0~4的整数，n表示苯并噻唑环上取代基R个数；n=0时，表示苯并噻唑环上的H不被取代；n=1时，表示苯并噻唑环上的H被取代基R单取代；n=2~4时，表示苯并噻唑环上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或不同；取代基R为氢、C1~C5烷基、C1~C2烷氧基、芳基或卤素。本发明的取代苯并噻唑C2酰胺烷基化衍生物对小麦赤霉病菌、玉米小斑病病菌、黄瓜炭疽病病菌及水稻纹枯病菌等真菌有较好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN109053625B
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN201810959743.X
申请日：2018-08-22
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/64
Abstract: 本发明公开了一种取代苯并噻唑C2烷基化衍生物的制备方法。它包括如下步骤：以取代苯并噻唑与N,N‑二甲基酰胺化合物为原料，光敏剂和氧化剂存在下，以LED白光灯为光源，在溶剂中进行常温搅拌反应，TLC监测至反应结束后，所得反应液分离纯化制得取代苯并噻唑C2烷基化衍生物。本发明提供了一种以苯并噻唑与二甲基酰胺为原料，以价廉易得的有机染料为光敏剂、K2S2O8为氧化剂，室温条件下经可见光诱导的合成苯并噻唑C2烷基化衍生物的新方法，该方法反应条件温和、催化剂价廉易得、收率良好，且摆脱了苯并噻唑烷基化常用的碱催化或过渡金属催化的合成方法，大大降低了成本，提高经济效益，利于企业在市场竞争中发展。
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公开(公告)号：CN109053625A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201810959743.X
申请日：2018-08-22
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/64
Abstract: 本发明公开了一种取代苯并噻唑C2烷基化衍生物的制备方法。它包括如下步骤：以取代苯并噻唑与N,N‑二甲基酰胺化合物为原料，光敏剂和氧化剂存在下，以LED白光灯为光源，在溶剂中进行常温搅拌反应，TLC监测至反应结束后，所得反应液分离纯化制得取代苯并噻唑C2烷基化衍生物。本发明提供了一种以苯并噻唑与二甲基酰胺为原料，以价廉易得的有机染料为光敏剂、K2S2O8为氧化剂，室温条件下经可见光诱导的合成苯并噻唑C2烷基化衍生物的新方法，该方法反应条件温和、催化剂价廉易得、收率良好，且摆脱了苯并噻唑烷基化常用的碱催化或过渡金属催化的合成方法，大大降低了成本，提高经济效益，利于企业在市场竞争中发展。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110372630B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN201910792567.X
申请日：2019-08-26
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/22 , C07D277/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物及其合成方法和应用，所述含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物的结构式如式（I）所示；式（I）中，苯环上的H被取代基R单取代或多取代；n为1~5的整数，优选为1~2的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；n=2~5时，表示苯环上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或者不同；所述取代基R为C1~C8烷基、C1~C8卤代烷基、C1~C3烷氧基、卤素、硝基或氰基。本发明提供了一类新型的含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物，该类化合物的制备方法简单，且表现出一定的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN108727294B
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN201810630091.5
申请日：2018-06-19
Applicant: 浙江工业大学 , 杭州杭氧化医工程有限公司
IPC: C07D277/22 , C07D277/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法如下：先将2‑(溴甲基)‑4‑(2,6‑二氟苯基)噻唑与亚磷酸三乙酯于回流状态下进行反应，TLC监测至反应结束后，浓缩脱去多余的亚磷酸三乙酯，得浓缩液；浓缩液中加入溶剂DMF、氢氧化钠和取代苯甲醛，在室温下反应，TLC监测至反应结束，最后经后处理制得含噻唑环的类二苯乙烯化合物。本发明得到的一类新型的含噻唑环的类二苯乙烯化合物，该类化合物制备简单，表现出一定的抗肿瘤活性，在实施例中用DNA松散实验对合成的化合物进行了抗肿瘤活性测定，DNA松散实验结果表明，大部分化合物在50μM浓度时都有一定的抗肿瘤活性，其中化合物Il在对TOP I(DNA拓扑异构酶)的抑制活性达70%左右。
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公开(公告)号：CN110432282A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910791641.6
申请日：2019-08-26
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明公开了一种取代苯并噻唑C2酰胺烷基化衍生物作为杀菌剂的应用，取代苯并噻唑C2酰胺烷基化衍生物的结构式如式（I）所示； 式（I）中，取代基R1为氢或C1~C5烷基；苯环上的H被取代基R单取代、多取代或不被取代，且苯并噻唑环的C2位不被R取代；n为0~4的整数，n表示苯并噻唑环上取代基R个数；n=0时，表示苯并噻唑环上的H不被取代；n=1时，表示苯并噻唑环上的H被取代基R单取代；n=2~4时，表示苯并噻唑环上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或不同；取代基R为氢、C1~C5烷基、C1~C2烷氧基、芳基或卤素。本发明的取代苯并噻唑C2酰胺烷基化衍生物对小麦赤霉病菌、玉米小斑病病菌、黄瓜炭疽病病菌及水稻纹枯病菌等真菌有较好的抑制效果。
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公开(公告)号：CN110367264B
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN201910791642.0
申请日：2019-08-26
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明公开了一种取代苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物作为杀菌剂的应用，取代苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物的结构式如式（I）所示；式（I）中，R1、R2各自独立地选自氢或C1~C5烷基；苯并噻唑环上的H被取代基R单取代、多取代或不被取代，苯并噻唑环的C2位不被R取代；n为0~4的整数，n表示苯并噻唑环上R的个数；n=0时，表示苯并噻唑环上的H不被取代；n=1时，表示苯并噻唑环上的H被R单取代；n=2~4时，表示苯并噻唑环上的H被R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或不同；取代基R为氢、C1~C5烷基、C1~C2烷氧基或卤素。本发明的取代苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物对抑制小麦赤霉病菌、玉米小斑病病菌、黄瓜炭疽病病菌、水稻纹枯病病菌等病菌有特别好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN110467585B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201910792554.2
申请日：2019-08-26
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/64
Abstract: 本发明公开了一种取代苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物温和的制备方法，它将如式（II）所示的取代苯并噻唑与如式（III）所示的脂肪醇混合，加入氧化剂K2S2O8和水，在LED白光灯照射下进行常温搅拌反应，TLC监测至反应结束后，反应液分离纯化制得如式（I）所示的取代苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物；。本发明提供了一种以无机过氧化物K2S2O8为氧化剂，在含水体系中，经可见光诱导的合成苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物的新方法，该方法原子经济性高、催化体系简单、产物收率良好、底物范围广、反应时间短。
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