公开(公告)号：CN108863977B

公开(公告)日：2020-09-22

申请号：CN201810630849.5

申请日：2018-06-19

Applicant: 浙江工业大学 ,  杭州杭氧化医工程有限公司

Inventor： 翁建全 ,  章俊辉 ,  周智勇 ,  周亮 ,  朱亚波 ,  刘幸海

IPC: C07D277/32 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A01N43/78 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种含溴代噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用。所述化合物的合成过程如下：先2‑(溴甲基)‑4‑(2,6‑二氟苯基)噻唑与亚磷酸三乙酯于回流状态下进行反应，TLC监测至反应结束后，浓缩脱去多余的亚磷酸三乙酯，所得浓缩液中加入溶剂DMF、氢氧化钠和取代苯甲醛，在室温下反应，反应结束后经后处理制得含噻唑环的类二苯乙烯化合物；再将含噻唑环的类二苯乙烯化合物与N‑溴代丁二酰亚胺在乙腈溶剂中，于0~100℃下进行溴代反应，制得含溴代噻唑环的类二苯乙烯化合物。本发明通过采用上述技术，合成得到一类新型的(E)‑5‑溴‑4‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑取代苯乙烯基噻唑类化合物，该类化合物制备简单，表现出一定的抗癌和抗真菌活性。

公开(公告)号：CN108727294B

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN201810630091.5

申请日：2018-06-19

Applicant: 浙江工业大学 ,  杭州杭氧化医工程有限公司

Inventor： 翁建全 ,  徐雯秀 ,  周智勇 ,  周亮 ,  朱亚波 ,  刘幸海

IPC: C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法如下：先将2‑(溴甲基)‑4‑(2,6‑二氟苯基)噻唑与亚磷酸三乙酯于回流状态下进行反应，TLC监测至反应结束后，浓缩脱去多余的亚磷酸三乙酯，得浓缩液；浓缩液中加入溶剂DMF、氢氧化钠和取代苯甲醛，在室温下反应，TLC监测至反应结束，最后经后处理制得含噻唑环的类二苯乙烯化合物。本发明得到的一类新型的含噻唑环的类二苯乙烯化合物，该类化合物制备简单，表现出一定的抗肿瘤活性，在实施例中用DNA松散实验对合成的化合物进行了抗肿瘤活性测定，DNA松散实验结果表明，大部分化合物在50μM浓度时都有一定的抗肿瘤活性，其中化合物Il在对TOP I(DNA拓扑异构酶)的抑制活性达70%左右。

公开(公告)号：CN108863977A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810630849.5

申请日：2018-06-19

Applicant: 浙江工业大学 ,  杭州杭氧化医工程有限公司

Inventor： 翁建全 ,  章俊辉 ,  周智勇 ,  周亮 ,  朱亚波 ,  刘幸海

IPC: C07D277/32 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A01N43/78 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种含溴代噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用。所述化合物的合成过程如下：先2‑(溴甲基)‑4‑(2,6‑二氟苯基)噻唑与亚磷酸三乙酯于回流状态下进行反应，TLC监测至反应结束后，浓缩脱去多余的亚磷酸三乙酯，所得浓缩液中加入溶剂DMF、氢氧化钠和取代苯甲醛，在室温下反应，反应结束后经后处理制得含噻唑环的类二苯乙烯化合物；再将含噻唑环的类二苯乙烯化合物与N‑溴代丁二酰亚胺在乙腈溶剂中，于0~100℃下进行溴代反应，制得含溴代噻唑环的类二苯乙烯化合物。本发明通过采用上述技术，合成得到一类新型的(E)‑5‑溴‑4‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑取代苯乙烯基噻唑类化合物，该类化合物制备简单，表现出一定的抗癌和抗真菌活性。

公开(公告)号：CN108727294A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201810630091.5

申请日：2018-06-19

Applicant: 浙江工业大学 ,  杭州杭氧化医工程有限公司

Inventor： 翁建全 ,  徐雯秀 ,  周智勇 ,  周亮 ,  朱亚波 ,  刘幸海

IPC: C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法如下：先将2-(溴甲基)-4-(2,6-二氟苯基)噻唑与亚磷酸三乙酯于回流状态下进行反应，TLC监测至反应结束后，浓缩脱去多余的亚磷酸三乙酯，得浓缩液；浓缩液中加入溶剂DMF、氢氧化钠和取代苯甲醛，在室温下反应，TLC监测至反应结束，最后经后处理制得含噻唑环的类二苯乙烯化合物。本发明得到的一类新型的含噻唑环的类二苯乙烯化合物，该类化合物制备简单，表现出一定的抗肿瘤活性，在实施例中用DNA松散实验对合成的化合物进行了抗肿瘤活性测定，DNA松散实验结果表明，大部分化合物在50μM浓度时都有一定的抗肿瘤活性，其中化合物Il在对TOP I(DNA拓扑异构酶)的抑制活性达70%左右。

公开(公告)号：CN105859692A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610114304.X

申请日：2016-03-01

Applicant: 浙江工业大学 ,  浙江工业大学上虞研究院有限公司

Inventor： 翁建全 ,  朱亚波 ,  阮铃莉 ,  许萌 ,  沈振陆

IPC: C07D403/12 ,  A01N43/824 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  A01N43/82

Abstract: 本发明涉及一种含嘧啶、噻二唑环和酰胺结构的硫醚类化合物及其应用，本发明对该类化合物进行了黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)、灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的杀菌活性测定，普筛浓度为50 mg/L从测定结果表明，苯环上H不被取代的化合物(I)对所有供试菌种均表现出一定的抑制活性；化合物Ia (Rn=邻氯)、Id (Rn=邻甲基)、Ie (Rn=间甲基)、If (Rn=对甲基)对黄瓜炭疽病菌的抑制率均在50%以上，其中Ie的抑制率为77.31%；化合物Id (Rn=邻甲基)、Ie (Rn=间甲基)、If (Rn=对甲基)对灰葡萄孢菌的抑制率均在50%以上，其中Ie的抑制率均大于60%；化合物Id (Rn=邻甲基)、Ie (Rn=间甲基)对水稻纹枯病菌的抑制率均在40%以上。

公开(公告)号：CN105859692B

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201610114304.X

申请日：2016-03-01

Applicant: 浙江工业大学 ,  浙江工业大学上虞研究院有限公司

Inventor： 翁建全 ,  朱亚波 ,  阮铃莉 ,  许萌 ,  沈振陆

IPC: C07D403/12 ,  A01N43/824 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种含嘧啶、噻二唑环和酰胺结构的硫醚类化合物及其应用，本发明对该类化合物进行了黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)、灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的杀菌活性测定，普筛浓度为50 mg/L从测定结果表明，苯环上H不被取代的化合物(I)对所有供试菌种均表现出一定的抑制活性；化合物Ia(Rn=邻氯)、Id(Rn=邻甲基)、Ie(Rn=间甲基)、If(Rn=对甲基)对黄瓜炭疽病菌的抑制率均在50%以上，其中Ie的抑制率为77.31%；化合物Id(Rn=邻甲基)、Ie(Rn=间甲基)、If(Rn=对甲基)对灰葡萄孢菌的抑制率均在50%以上，其中Ie的抑制率均大于60%；化合物Id(Rn=邻甲基)、Ie(Rn=间甲基)对水稻纹枯病菌的抑制率均在40%以上。

公开(公告)号：CN107827880B

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN201710964353.7

申请日：2017-10-17

Applicant: 浙江工业大学上虞研究院有限公司

Inventor： 翁建全 ,  许萌 ,  朱亚波 ,  李倩梅 ,  余茜

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含咪唑和1,3,4‑噁二唑结构的甲腈类化合物及其制备方法和应用。本发明的含咪唑和1,3,4‑噁二唑结构的甲腈类化合物由4‑氯‑2‑氰基‑5‑(对甲基苯基)‑1H‑咪唑‑1‑碳酰肼与取代苯甲酸在三氯氧磷中于回流状态下进行环合反应，反应结束后，反应液经分离纯化制得。本发明制备方法简单，后处理方便，得到的化合物均表现出较好的抗癌活性，本发明采用四氮唑快速比色法对制备得到的化合物进行了人肝癌细胞、人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT116的抗癌活性测定。生测结果表明，化合物对所有供试靶标均表现出一定的抑制活性；大部分化合物对人结肠癌细胞株HCT116和对人肝癌细胞株Huh7的抑制活性要比对人肺癌细胞株A549的抑制活性要好。

公开(公告)号：CN110372630B

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN201910792567.X

申请日：2019-08-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翁建全 ,  徐雯秀 ,  朱亚波 ,  谭成侠

IPC: C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物及其合成方法和应用，所述含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物的结构式如式（I）所示；式（I）中，苯环上的H被取代基R单取代或多取代；n为1~5的整数，优选为1~2的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；n=2~5时，表示苯环上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或者不同；所述取代基R为C1~C8烷基、C1~C8卤代烷基、C1~C3烷氧基、卤素、硝基或氰基。本发明提供了一类新型的含苯基噻唑结构的二苯乙烯类似物，该类化合物的制备方法简单，且表现出一定的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN110407767A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201910792561.2

申请日：2019-08-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翁建全 ,  叶飞霞 ,  朱亚波 ,  谭成侠

IPC: C07D277/32 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含噻唑环结构的Stilbene类似物及其合成方法和应用，含噻唑环结构的Stilbene类似物的结构式如式（I）所示： 式（I）中，苯环上的H被取代基R单取代、二取代或不被取代；n为0~2的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=0时，表示苯环上的H不被取代；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；n=2时，表示苯环上的H被取代基R二取代，不同取代位置上的取代基R相同或者不同；所述取代基R为氢、C1~C4的烷基、C1~C3的卤代烷基、C1~C3的烷氧基或卤素。本发明提供的含噻唑环结构的Stilbene类似物的制备过程简单，且表现出一定的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN106588582B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201610935150.0

申请日：2016-10-24

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翁建全 ,  戴小强 ,  朱亚波 ,  刘幸海

IPC: C07C41/30 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明涉及一种反式二苯乙烯类化合物的光催化合成方法。它由取代碘苯与取代苯乙烯类化合物在催化体系存在下，于DMF水溶液中进行光催化反应，反应过程由TLC监测，反应结束后反应液分离纯化制得取代二苯乙烯类化合物。本发明通过采用上述技术，采用常见染料作可见光催化剂催化合成反式二苯乙烯类化合物的新方法，该方法具有反应条件温和、光催化剂廉价易得、选择性好、收率较高等优点，适于工业化生产应用。