公开(公告)号：CN109678738A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811596948.2

申请日：2018-12-26

Applicant: 深圳市华先医药科技有限公司

Inventor： 周章涛 ,  叶伟平 ,  费安杰 ,  高明 ,  陈科

IPC: C07C227/16 ,  C07C229/50

CPC classification number: C07C227/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C201/12 ,  C07C2602/22 ,  C07C229/50 ,  C07C205/51 ,  C07C205/50 ,  C07C205/55

Abstract: 本发明公开了一种合成(2S,3S)-3-氨基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯的方法；属于医药中间体合成领域。本发明的目的是为了改善(2S,3S)-3-氨基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯制备成本较高、物料安全性低、难以生产放大等缺点。本发明方法以乙醛酸酯为起始原料，依次进行Henry反应、消除、关环、还原反应，得到所述中间体。采用本发明合成方法合成(2S,3S)-3-氨基-二环[2.2.2]辛烷-2-甲酸酯，采用新颖的工艺路线，收率大于45％，具有路线新颖、反应条件相对温和、成本低廉等特点。

公开(公告)号：CN109678738B

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN201811596948.2

申请日：2018-12-26

Applicant: 深圳市华先医药科技有限公司

Inventor： 周章涛 ,  叶伟平 ,  费安杰 ,  高明 ,  陈科

IPC: C07C227/16 ,  C07C229/50

Abstract: 本发明公开了一种合成(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯的方法；属于医药中间体合成领域。本发明的目的是为了改善(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯制备成本较高、物料安全性低、难以生产放大等缺点。本发明方法以乙醛酸酯为起始原料，依次进行Henry反应、消除、关环、还原反应，得到所述中间体。采用本发明合成方法合成(2S,3S)‑3‑氨基‑二环[2.2.2]辛烷‑2‑甲酸酯，采用新颖的工艺路线，收率大于45％，具有路线新颖、反应条件相对温和、成本低廉等特点。