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公开(公告)号:CN117731756A
公开(公告)日:2024-03-22
申请号:CN202311766747.3
申请日:2023-12-21
Applicant: 深圳市第二人民医院(深圳市转化医学研究院)
Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及一种海洋多肽类衍生物在抑制NLRP3炎性小体活化中的应用。本发明以TM为主要研究对象,运用细胞和动物实验,重点分析了TM对NLRP3炎性小体异常活化后,细胞焦亡通路上相关蛋白(caspase‑1、NLRP3、N‑GSDMD、IL‑1β等)在基因和蛋白水平上的表达影响,确证了TM可有效抑制NLRP3炎性小体的活化。
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公开(公告)号:CN119306633B
公开(公告)日:2025-04-25
申请号:CN202411329419.1
申请日:2024-09-24
Applicant: 深圳市第二人民医院(深圳市转化医学研究院)
IPC: C07C269/06 , C07C271/18 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07F7/18 , C07D209/20
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域,特别是涉及一种β3‑氨基酸衍生物的合成方法。本发明选用天然α‑氨基酸为起始原料,经过九步反应制备出终产物β3‑氨基酸衍生物;该合成方法反应条件温和,绿色环保,立体选择性好,总产率较高。本发明方法所采用的原料及各种试剂均价廉易得,成本低,后处理简单,分离纯化简单方便;为产品的工业化规模生产和商品化创造了良好的条件本发明方法所采用的原料及辅料无毒,生产过程无污染,环境友好,符合国家的绿色产业政策。
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公开(公告)号:CN119285532A
公开(公告)日:2025-01-10
申请号:CN202411329336.2
申请日:2024-09-24
Applicant: 深圳市第二人民医院(深圳市转化医学研究院)
IPC: C07D211/34
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域,特别是涉及一种N‑Boc保护L‑beta‑高哌啶酸甲酯的合成方法。本发明用廉价易得的L‑2‑氨基己二酸作为起始原料,经过五大步骤转化最终制得目标产物N‑Boc保护L‑beta‑高哌啶酸甲酯。本发明合成路线操作方便,立体选择性好,反应条件温和,分离纯化简单,总产率较高,可以放大制备。采用的原料和试剂均无毒,生产过程无污染,环境友好,为产品的工业化规模生产和商品化创造了良好的条件。
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公开(公告)号:CN119775348A
公开(公告)日:2025-04-08
申请号:CN202510042578.1
申请日:2025-01-10
Applicant: 深圳市第二人民医院(深圳市转化医学研究院)
Abstract: 本发明涉及药物技术领域,具体涉及一种多肽埃皮塔隆醋酸盐的制备方法。具体技术方案为:步骤如下:(1)用HATU作为缩合剂,N‑Boc‑L‑天冬氨酸‑4‑苄酯和甘氨酸苄酯盐酸盐进行酰胺化反应得到中间体化合物4;(2)用三氟乙酸脱除化合物4的Boc保护基,并与Boc‑L‑谷氨酸‑O‑苄基5发生缩合反应得到中间体化合物6;(3)再用三氟乙酸脱除化合物6的Boc保护基后,与N‑Cbz‑L‑丙氨酸7发生缩合反应得到中间体化合物8;(4)在酸性条件下用钯碳加氢的方法脱除化合物8的Cbz和三个苄基保护基得到目标化合物埃皮塔隆醋酸盐。本发明所公开的合成路线操作方便,立体选择性好,酸胺缩合无消旋问题,反应条件温和,分离纯化简单,总产率较高,可以放大制备。
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公开(公告)号:CN119306633A
公开(公告)日:2025-01-14
申请号:CN202411329419.1
申请日:2024-09-24
Applicant: 深圳市第二人民医院(深圳市转化医学研究院)
IPC: C07C269/06 , C07C271/18 , C07C269/04 , C07C271/22 , C07F7/18 , C07D209/20
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域,特别是涉及一种β3‑氨基酸衍生物的合成方法。本发明选用天然α‑氨基酸为起始原料,经过九步反应制备出终产物β3‑氨基酸衍生物;该合成方法反应条件温和,绿色环保,立体选择性好,总产率较高。本发明方法所采用的原料及各种试剂均价廉易得,成本低,后处理简单,分离纯化简单方便;为产品的工业化规模生产和商品化创造了良好的条件本发明方法所采用的原料及辅料无毒,生产过程无污染,环境友好,符合国家的绿色产业政策。
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