一种多肽埃皮塔隆醋酸盐的制备方法

    公开(公告)号:CN119775348A

    公开(公告)日:2025-04-08

    申请号:CN202510042578.1

    申请日:2025-01-10

    Abstract: 本发明涉及药物技术领域,具体涉及一种多肽埃皮塔隆醋酸盐的制备方法。具体技术方案为:步骤如下:(1)用HATU作为缩合剂,N‑Boc‑L‑天冬氨酸‑4‑苄酯和甘氨酸苄酯盐酸盐进行酰胺化反应得到中间体化合物4;(2)用三氟乙酸脱除化合物4的Boc保护基,并与Boc‑L‑谷氨酸‑O‑苄基5发生缩合反应得到中间体化合物6;(3)再用三氟乙酸脱除化合物6的Boc保护基后,与N‑Cbz‑L‑丙氨酸7发生缩合反应得到中间体化合物8;(4)在酸性条件下用钯碳加氢的方法脱除化合物8的Cbz和三个苄基保护基得到目标化合物埃皮塔隆醋酸盐。本发明所公开的合成路线操作方便,立体选择性好,酸胺缩合无消旋问题,反应条件温和,分离纯化简单,总产率较高,可以放大制备。

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