一种小檗碱衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN119350319A

    公开(公告)日:2025-01-24

    申请号:CN202411477827.1

    申请日:2024-10-22

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,本发明提供了一种小檗碱衍生物及其制备方法与应用。本发明通过将3‑环戊己丙酸、第一有机溶剂与草酰氯和无水DMF混合,进行反应,得到中间体Ⅰ;将盐酸小檗碱进行高温负压热解反应后,与醇混合溶解进行自由基取代反应,得到中间体Ⅱ;将中间体Ⅱ、第二有机溶剂、中间体Ⅰ与吡啶混合,进行反应,得到小檗碱衍生物。本发明所述小檗碱衍生物具有广谱抗菌活性和较高的生物安全性,并对耐药金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌和大肠杆菌具有优异的抗菌及抑菌活性,能够克服传统小檗碱药物的局限性,成为新一代抗菌药物,满足当前临床抗生素替代物的需求,为解决细菌耐药性问题提供了创新的治疗方案。

    一种2-氧代-1,2-二氢-1,6-萘啶-7-基类化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN113912602B

    公开(公告)日:2023-05-05

    申请号:CN202111197990.9

    申请日:2021-10-14

    Abstract: 本发明公开了一种2‑氧代‑1,2‑二氢‑1,6‑萘啶‑7‑基类化合物,为结构如式(I)的化合物、其立体异构体、其互变异构体或其可药用的盐:其中,R1选自卤素或者C1~C6烷氧基中的一个或者多个;R2为‑(CH2)nNR3R4或‑(CH2)nOH,其中,n为2或3;R3和R4独立地选自烷基,或者R3和R4与连接R3和R4的N原子一起环合起来形成5~6元环基。该化合物该化合物可以选择性地抑制FGFR4,可以作为一种潜在的抗肿瘤药物。

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