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公开(公告)号:CN108558653A
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201810467600.7
申请日:2018-05-14
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07C59/125 , C07C27/02 , C07C303/36 , C07C311/51 , C07D241/20
Abstract: 本发明公开了一种赛乐西帕中间体及赛乐西帕的制备方法,所述的中间体为化合物 和化合物 本发明提供的赛乐西帕的制备方法工艺设计合理,适合工业化放大生产。
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公开(公告)号:CN108440421A
公开(公告)日:2018-08-24
申请号:CN201810455247.0
申请日:2018-05-14
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07D241/16 , C07D241/20
CPC classification number: C07D241/16 , C07B2200/05 , C07D241/20
Abstract: 本发明公开了一种氘代赛乐西帕d-SP及其制备方法,其中,R1~R6为部分氘原子或全部氘原子。该方法得到目标产物的同位素丰度高,制备得到的稳定同位素标记的赛乐西帕d-SP可以应用于临床药代动力学方面的研究,从而更加准确和方便地了解赛乐西帕在人体内的代谢过程和作用机制,具有重要的应用价值。
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公开(公告)号:CN110938002A
公开(公告)日:2020-03-31
申请号:CN201911341417.3
申请日:2019-12-24
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07C209/10 , C07C211/52
Abstract: 本申请涉及一种间氟苯胺的制备方法,包括以下步骤:将间氟溴苯和氨水在N,N-二甲基甲酰胺和氧化亚铜的存在下进行胺化反应,其中,氨水分多次加入,至色谱检测间氟溴苯反应完全,分离纯化,得到间氟苯胺。该方法反应条件温和,摩尔收率高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN110028493A
公开(公告)日:2019-07-19
申请号:CN201910396558.9
申请日:2019-05-14
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本申请涉及一种阿加曲班的精制方法,通过对阿加曲班粗品除色,并除去阿加曲班粗品中残留的金属钯,得到残留物;再将残留物溶于乙醇中,加入碳酸氢钠水溶液调pH至6~7,过滤,除去残留物中残留的冰醋酸,得到白色滤饼;再将白色滤饼溶于溶剂中,缓慢冷却至室温,在0℃~5℃保温1~1.5小时,结晶,得到水合物粗品;最后将水合物粗品、水和乙醇混合,搅拌回流1~1.5小时,冷却至室温,在0℃~5℃保温1~1.5小时,除去水合物粗品中可能存在的盐,使精制的阿加曲班的纯度在99.5%以上。
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公开(公告)号:CN108558855A
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201810417641.5
申请日:2018-05-04
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07D417/14 , A61K31/551 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种三嗪类盐酸盐化合物的晶型A及其制备方法,并提供了使用这种结晶化合物制备的药物组合物,在制备用于抗肿瘤药物中的用途,特别是治疗肺癌、肝癌和前列腺癌。本发明的晶型制备工艺简单,具有良好的稳定性和溶解性,符合药用需求。
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公开(公告)号:CN108409725A
公开(公告)日:2018-08-17
申请号:CN201810462075.X
申请日:2018-05-04
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07D417/04 , C07B59/00 , A61K31/551 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/04 , A61P35/00 , C07B59/002 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了一种式I所示化合物及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物,本发明式I化合物通过氘代修饰,使得式I化合物比原化合物的药代动力学性质更好,血药峰浓度高,有效血药浓度维持时间更长,可以降低给药量,降低毒副作用,提高安全性。
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公开(公告)号:CN114957200A
公开(公告)日:2022-08-30
申请号:CN202210611225.5
申请日:2022-05-31
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明涉及抗癌药物埃克替尼关键中间体的合成方法,属于药物化学领域。所述制备方法以廉价易得的香草酸为起始原料,经酯化得到香草酸乙酯,再进行取代反应、脱甲基反应、再经硝化,分子内的取代反应得到埃克替尼关键中间体化合物F;该方法与现有技术相比,具有原料廉价易得,反应选择性好、硝化反应条件温和、操作安全、总收率显著提高、易于实现放大生产的特点。
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公开(公告)号:CN109096259A
公开(公告)日:2018-12-28
申请号:CN201810964883.6
申请日:2018-08-23
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07D403/04
Abstract: 本发明涉及一种三氟甲基取代的咪唑二酮类衍生物的晶型及其制备方法,具体涉及式(I)所示化合物的晶型,及其制备方法。稳定性试验和溶解性试验结果表明,本发明提供的式(I)化合物的晶型符合药用需求。
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公开(公告)号:CN108558743A
公开(公告)日:2018-09-21
申请号:CN201810588514.1
申请日:2018-06-08
Applicant: 湖南华腾制药有限公司
IPC: C07D213/56 , A61K31/4406 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07B59/00
Abstract: 本发明提供一种氘代苯甲酰胺衍生物。本发明还提供了一种式(I)化合物的制备方法及包含本发明化合物的药物组合物及其用途。药代动力学试验表明,本发明化合物具有良好的药代动力学参数和治疗效果。
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