公开(公告)号：CN116870025B

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202310898871.9

申请日：2023-07-21

Applicant: 烟台大学

Inventor： 史亚楠 ,  赵珍玉 ,  王玉梅

IPC: C12N15/113 ,  A61K31/713 ,  A61K9/50 ,  A61K47/46 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种肺纤维化治疗性牛乳外泌体‑siTGF‑β1药物。M‑siTGF‑β1的药效在beas‑2b细胞水平和博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型中均得到了验证。通过气管雾化给药，发现M‑siTGF‑β1能有效地将目标siRNA递送到肺部，导致选择性基因沉默，抑制TGF‑β1蛋白表达，以及上皮‑间质转化途径(EMT)。体内外的药理药效结果表明，M‑siTGF‑β1减少了炎症细胞的浸润、减轻了细胞外基质的沉积、提高了肺纤维化小鼠的存活率。M‑siTGF‑β1可能代表了一种治疗肺纤维化的潜在策略。

公开(公告)号：CN117384157B

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202311695101.0

申请日：2023-12-12

Applicant: 烟台大学

Inventor： 孙媛媛 ,  祝艳平 ,  王明轩 ,  柴义芯 ,  王玉梅 ,  熊春林 ,  李亦铭 ,  李佳骏 ,  李娅辰 ,  刘浩宇 ,  姜雪梅 ,  丁雨

IPC: C07D471/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了骆驼宁碱B及其衍生物的制备方法和应用，属于化学技术领域。该制备方法具体为：在密闭且存在氧化剂的环境下，2‑甲基‑3‑炔丙基喹唑啉酮衍生物和取代苯胺以碘化钾和三氯化铁为催化剂、以二甲基亚砜为溶剂，在100～130℃下先反应合成骆驼宁碱A及其衍生物，之后又以碘单质为催化剂，加水后继续在100～130℃下反应合成骆驼宁碱B及其衍生物。本发明提供的制备方法反应条件温和，操作简单，步骤较短，绿色环保，反应效率高，原料廉价易得，产物类型丰富，为研发更多有效的活性化合物提供了物质基础。经药理实验初步证明，其中一些衍生物对MCF‑7和A549两种肿瘤细胞的增殖表现出了较强的抑制作用。

公开(公告)号：CN117384157A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202311695101.0

申请日：2023-12-12

Applicant: 烟台大学

Inventor： 孙媛媛 ,  祝艳平 ,  王明轩 ,  柴义芯 ,  王玉梅 ,  熊春林 ,  李亦铭 ,  李佳骏 ,  李娅辰 ,  刘浩宇 ,  姜雪梅 ,  丁雨

IPC: C07D471/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了骆驼宁碱B及其衍生物的制备方法和应用，属于化学技术领域。该制备方法具体为：在密闭且存在氧化剂的环境下，2‑甲基‑3‑炔丙基喹唑啉酮衍生物和取代苯胺以碘化钾和三氯化铁为催化剂、以二甲基亚砜为溶剂，在100～130℃下先反应合成骆驼宁碱A及其衍生物，之后又以碘单质为催化剂，加水后继续在100～130℃下反应合成骆驼宁碱B及其衍生物。本发明提供的制备方法反应条件温和，操作简单，步骤较短，绿色环保，反应效率高，原料廉价易得，产物类型丰富，为研发更多有效的活性化合物提供了物质基础。经药理实验初步证明，其中一些衍生物对MCF‑7和A549两种肿瘤细胞的增殖表现出了较强的抑制作用。

公开(公告)号：CN116870025A

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN202310898871.9

申请日：2023-07-21

Applicant: 烟台大学

Inventor： 史亚楠 ,  赵珍玉 ,  王玉梅

IPC: A61K31/713 ,  A61K9/50 ,  A61K47/46 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种肺纤维化治疗性牛乳外泌体‑siTGF‑β1药物。M‑siTGF‑β1的药效在beas‑2b细胞水平和博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型中均得到了验证。通过气管雾化给药，发现M‑siTGF‑β1能有效地将目标siRNA递送到肺部，导致选择性基因沉默，抑制TGF‑β1蛋白表达，以及上皮‑间质转化途径(EMT)。体内外的药理药效结果表明，M‑siTGF‑β1减少了炎症细胞的浸润、减轻了细胞外基质的沉积、提高了肺纤维化小鼠的存活率。M‑siTGF‑β1可能代表了一种治疗肺纤维化的潜在策略。