公开(公告)号：CN113292573B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202110640518.1

申请日：2021-06-09

Applicant: 烟台大学

Inventor： 祝艳平 ,  张象金 ,  吴瑞雪 ,  李亦铭 ,  周於 ,  杨凯睿 ,  葛菲 ,  孙嘉晨 ,  倪雪 ,  闫宇

IPC: C07D491/147 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物及其制备方法和用途。本发明将取代的邻乙酰苯氧基丙烯酸酯类化合物与吡啶类化合物在碘单质下接触反应，合成一种新的吲嗪并色原酮类化合物。本发明的吲嗪并色原酮类化合物具有良好的抗肿瘤作用，可以用于抗肿瘤药物的筛选和制备。本发明的制备方法采用的原料廉价易得，操作方法简单，反应条件温和，且可以采用一锅法进行，步骤较短，不需要使用金属催化剂和有毒物质，为工业上制备此类化合物提供了一种可行的方法。

公开(公告)号：CN113292573A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110640518.1

申请日：2021-06-09

Applicant: 烟台大学

Inventor： 祝艳平 ,  张象金 ,  吴瑞雪 ,  李亦铭 ,  周於 ,  杨凯睿 ,  葛菲 ,  孙嘉晨 ,  倪雪 ,  闫宇

IPC: C07D491/147 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的吲嗪并色原酮类化合物及其制备方法和用途。本发明将取代的邻乙酰苯氧基丙烯酸酯类化合物与吡啶类化合物在碘单质下接触反应，合成一种新的吲嗪并色原酮类化合物。本发明的吲嗪并色原酮类化合物具有良好的抗肿瘤作用，可以用于抗肿瘤药物的筛选和制备。本发明的制备方法采用的原料廉价易得，操作方法简单，反应条件温和，且可以采用一锅法进行，步骤较短，不需要使用金属催化剂和有毒物质，为工业上制备此类化合物提供了一种可行的方法。

公开(公告)号：CN119930614A

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202510198423.7

申请日：2025-02-22

Applicant: 烟台大学

Inventor： 祝艳平 ,  李亦铭 ,  曹文惠 ,  邢如雪 ,  曹将 ,  孔逸飞 ,  杨雪 ,  熊春林 ,  范婷婷 ,  殷非凡 ,  陈盼茹 ,  孙媛媛 ,  王明轩

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明公开了苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉类化合物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。所述苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉类化合物可用于制备抗肿瘤(人乳腺癌)药物，其结构如下所示，其中，R1为氢、卤素、烷基、烷氧基、并环和芳基中的任意一种或两种；R2为氢、卤素、烷基和烷氧基中的任意一种；R3为氢、卤素、烷基和烷氧基中的任意一种或两种。该类化合物的制备方法为：以醋酸钯和降冰片烯为催化剂，以三(4‑氯苯基)膦等为配体，以碳酸钾等为碱，以1,4‑二氧六环为溶剂，将1‑(2‑溴‑1‑苯基乙烯基)苯并咪唑类化合物与碘苯类化合物在氩气氛围中一锅合成。化合物的结构：#imgabs0#

公开(公告)号：CN117384157B

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202311695101.0

申请日：2023-12-12

Applicant: 烟台大学

Inventor： 孙媛媛 ,  祝艳平 ,  王明轩 ,  柴义芯 ,  王玉梅 ,  熊春林 ,  李亦铭 ,  李佳骏 ,  李娅辰 ,  刘浩宇 ,  姜雪梅 ,  丁雨

IPC: C07D471/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了骆驼宁碱B及其衍生物的制备方法和应用，属于化学技术领域。该制备方法具体为：在密闭且存在氧化剂的环境下，2‑甲基‑3‑炔丙基喹唑啉酮衍生物和取代苯胺以碘化钾和三氯化铁为催化剂、以二甲基亚砜为溶剂，在100～130℃下先反应合成骆驼宁碱A及其衍生物，之后又以碘单质为催化剂，加水后继续在100～130℃下反应合成骆驼宁碱B及其衍生物。本发明提供的制备方法反应条件温和，操作简单，步骤较短，绿色环保，反应效率高，原料廉价易得，产物类型丰富，为研发更多有效的活性化合物提供了物质基础。经药理实验初步证明，其中一些衍生物对MCF‑7和A549两种肿瘤细胞的增殖表现出了较强的抑制作用。

公开(公告)号：CN117384157A

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202311695101.0

申请日：2023-12-12

Applicant: 烟台大学

Inventor： 孙媛媛 ,  祝艳平 ,  王明轩 ,  柴义芯 ,  王玉梅 ,  熊春林 ,  李亦铭 ,  李佳骏 ,  李娅辰 ,  刘浩宇 ,  姜雪梅 ,  丁雨

IPC: C07D471/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了骆驼宁碱B及其衍生物的制备方法和应用，属于化学技术领域。该制备方法具体为：在密闭且存在氧化剂的环境下，2‑甲基‑3‑炔丙基喹唑啉酮衍生物和取代苯胺以碘化钾和三氯化铁为催化剂、以二甲基亚砜为溶剂，在100～130℃下先反应合成骆驼宁碱A及其衍生物，之后又以碘单质为催化剂，加水后继续在100～130℃下反应合成骆驼宁碱B及其衍生物。本发明提供的制备方法反应条件温和，操作简单，步骤较短，绿色环保，反应效率高，原料廉价易得，产物类型丰富，为研发更多有效的活性化合物提供了物质基础。经药理实验初步证明，其中一些衍生物对MCF‑7和A549两种肿瘤细胞的增殖表现出了较强的抑制作用。