公开(公告)号：CN115677587B

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202211356604.0

申请日：2022-11-01

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 旷玉龙 ,  李文龙 ,  张彬 ,  郭鹏

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明提供了一种制备6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑的方法，属于药物合成领域。所述方法包括以下步骤：(1)化合物A与硝酸发生硝化反应，得到化合物B；X为卤素；(2)化合物B与水合肼反应，得到化合物c，即6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑。本发明方法中采用的起始原料易得，价格便宜；本发明的方法操作简单，安全，不涉及高危工艺，得到的产物6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑纯度高，收率高，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117886760A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202311742731.9

申请日：2023-12-18

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 ,  甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司

Inventor： 旷玉龙 ,  张彬 ,  秦天洪 ,  王学超 ,  郭鹏

IPC: C07D239/30

Abstract: 本发明提供了3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧基苯胺的合成方法，属于化学合成技术领域。本发明首先提供了式I和式II所示的合成3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧基苯胺的中间体。利用中间体可以成功制备得到3‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)‑2‑甲氧基苯胺。本发明合成方法操作简单，产物收率和纯度高。同时，在关键的C‑C键偶联中，采用低成本金属Ni催化的还原偶联策略替代了传统的两步Pd催化偶联反应，使反应的物料成本大大降低，同时在引入硝基的步骤中避免了区域选择性问题，避免进一步纯化。本发明合成方法简单高效，成本低，具有良好的工业化前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115677587A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202211356604.0

申请日：2022-11-01

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 旷玉龙 ,  李文龙 ,  张彬 ,  郭鹏

IPC: C07D231/56

Abstract: 本发明提供了一种制备6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑的方法，属于药物合成领域。所述方法包括以下步骤：(1)化合物A与硝酸发生硝化反应，得到化合物B；X为卤素；(2)化合物B与水合肼反应，得到化合物c，即6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑。本发明方法中采用的起始原料易得，价格便宜；本发明的方法操作简单，安全，不涉及高危工艺，得到的产物6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑纯度高，收率高，适合工业化生产。