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公开(公告)号：CN116082181B
公开(公告)日：2025-03-04
申请号：CN202211591260.1
申请日：2022-12-12
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C235/46 , C07C231/02 , C07C67/31 , C07C67/313 , C07C69/92 , C07C67/08 , C07C69/84 , C07C227/04 , C07C227/18 , C07C229/64
Abstract: 本发明提供了一种制备3‑氨基‑5‑乙氧基‑苯甲酸的方法，以成本低廉的起始原料制备得到中间体化合物#imgabs0#再进一步进行Hofmann降解、酯化反应制得3‑氨基‑5‑乙氧基‑苯甲酸。本发明方法成本低廉，反应条件温和，步骤简单；制得的3‑氨基‑5‑乙氧基‑苯甲酸纯度高且收率高，整个反应不用过柱纯化，容易实现工业化生产，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN118754845B
公开(公告)日：2024-12-24
申请号：CN202411250843.7
申请日：2024-09-06
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D213/127 , C07D211/12 , C07D213/50
Abstract: 本发明提供了一种合成4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶和1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷的方法，属于有机合成领域。本发明采用4‑吡啶甲醛和乙酰基吡啶为起始原料进行4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶和1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷的制备，既可通过分步法先得到4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶，再得到1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷，也可直接利用中间体制备得到1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷，与现有技术中制备4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶和1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷的方法相比，本发明避免使用剧毒和危险物质，对人及环境危害较小，合成工艺相对简单，产率更高，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN118599802A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202411084908.5
申请日：2024-08-08
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
Abstract: 本发明提供了一种转氨酶、其制备方法、其应用，编码转氨酶的基因，重组质粒，重组菌，制备(S)‑3‑氨基丁酸的方法，属于生物催化技术领域。本发明构建了一种具有高选择性、高活性的转氨酶，氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。利用这种转氨酶作为催化剂提供了一种以乙酰乙酸甲酯为原料制备手性(S)‑3‑氨基丁酸的方法。该方法提高了原料的转化率和产物收率，同时制备的产物选择性好且ee值为100%。本发明的制备方法简化了下游分离精制工艺，是一种过程简洁、绿色环保的新工艺，具有良好的工业化潜力和应用前景。
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公开(公告)号：CN113200860B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202110489088.8
申请日：2021-04-29
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C69/88 , C07C67/333
Abstract: 本发明提供了一种连续流反应制备SGLT2抑制剂中间体的方法。以4‑烯丙基‑5‑溴‑2‑氯‑3‑羟基苯甲酸甲酯为原料在连续流管式反应器I中180‑250℃下反应5～20分钟进行Claisen重排反应，然后冷却、析晶、过滤得到式II所示SGLT2抑制剂中间体。本发明连续流反应合成SGLT2抑制剂关键中间体的方法工艺稳定可行，成本低、收率高、反应速率快、操作简便、安全，环境友好，在提高生产效率方面具有巨大的实际价值。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115536591B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202211183682.5
申请日：2022-09-27
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07D233/86
Abstract: 本发明涉及一种连续流制备恩扎卢胺的方法，属于有机合成技术领域。本发明通过选择特定的连续流反应条件，实现了高收率、高质量、高选择性、低成本地合成恩扎卢胺(式I)。本发明的连续流制备方法显著降低了原料III的用量，降低了生产成本，降低了反应过程中产生的杂质含量及杂质种类，显著提高了反应收率和产物纯度，同时具有安全、环保和低成本的优势，应用前景广阔。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117886753A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311723091.7
申请日：2023-12-13
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07D231/12
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种4‑甲基吡唑的连续流合成方法。本发明的合成方法包括如下步骤：步骤1，将2‑甲基丙烯醛和水合肼泵入连续流混合器1，混合，得到混合液A；步骤2，将混合液A和催化剂溶液泵入连续流混合器2，混合后，在连续流反应器1中反应，得到含有产品的反应液B。本发明实现了4‑甲基吡唑的连续流合成，并通过优化工艺参数，获得了最佳的产品选择性、收率和纯度。本发明的方法具有低成本、工艺简单、安全和绿色环保的优点，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117886701A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311783719.2
申请日：2023-12-22
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C211/29 , C07C231/02 , C07C233/05 , C07C231/12 , C07C233/13
Abstract: 本发明提供了一种4‑硝基苯乙胺全连续制备方法，属于化学合成技术领域。本发明制备方法包括如下步骤：步骤1：将苯乙胺溶于溶剂中，得到的混合溶液A和乙酸酐在连续流混合器1中混合，进入连续流反应器1中反应，得到反应液；步骤2：步骤1得到的反应液在连续流混合器2中与硝酸和硫酸混合得到的混合溶液B混合后进入连续流反应器2中反应，得到反应液；步骤3：步骤2得到的反应液与碱溶液在连续流混合器3中混合，然后进入连续流反应器3反应，最终得到的反应液经过连续流降温模块降温，连续流过滤器过滤，得到的滤饼干燥，即得4‑硝基苯乙胺。采用本发明方法制备4‑硝基苯乙胺操作简单、产物收率和纯度高、成本低，适合工业化生产，应用前景好。
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公开(公告)号：CN117447469A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311415277.6
申请日：2023-10-27
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种MELK抑制剂关键中间体的连续流合成方法。本发明的连续流合成方法包括如下步骤：步骤1，将原料A配置成溶液A，将溶液A和原料B泵入高效混合模块，混合后在反应模块中反应，得到包括中间体A的反应液A；步骤2，将反应液A通过快速升温模块升温后，在高温反应模块中继续反应，通过气液分离塔分离，即得产物。本发明的方法具有路线短、低成本、工艺简单、安全和绿色环保的优点，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117430564A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202311351528.9
申请日：2023-10-18
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D239/95
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种7‑溴‑2,6‑二氯‑5,8‑二氟噻唑啉‑4(3H)‑酮的制备方法。本发明的包括如下步骤：以化合物1、盐酸羟胺和氯乙醛为原料进行反应，得到化合物2；以化合物2为原料进行关环反应，得到化合物3；以化合物3为原料，与双氧水反应，得到化合物4；以化合物4和氯化铵为原料进行反应，得到化合物5；以化合物5和硫光气为原料进行反应，得到化合物6；以化合物6和1,2‑二溴四氯乙烷为原料进行反应，得到化合物7。本发明的制备方法具有原料易得、步骤简单、成本低廉的优点，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN116832835A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202310795169.X
申请日：2023-06-30
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种用于硅氢加成反应的改性铂催化剂和连续流硅氢加成方法。本发明的改性铂催化剂是将如下重量份的原料混合并浓缩后制成的：异丙醇95～103份、H2PtCl6·6H2O0.9～1.2份、多元醇3.5～5份、含氮杂环化合物0.8～1.3份。应该上述改性铂催化剂，并进一步优化工艺步骤和工艺条件，本发明实现了硅氢加成反应的连续流合成反应，收率和产品纯度高，适用于工业生产的需要，具有很好的应用前景。
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