公开(公告)号：CN107868071B

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN201711170821.X

申请日：2013-11-01

Applicant: 爱默蕾大学

Inventor： 叶克强

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/14 ,  A61K31/352 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

Abstract: 本申请涉及7,8‑二羟黄酮和7,8‑取代的黄酮衍生物、组合物及其相关方法。在某些实施例中，本披露涉及7,8‑二羟黄酮和7,8‑取代的黄酮衍生物，诸如通过在此提供的化学式所描述的那些，涉及药用组合物、及其相关方法。在某些实施例中，本披露涉及通过向对其有需要的受试者给予有效量的包括在此所披露的化合物的药用组合物来治疗或预防与BDNF和TrkB活性相关的疾病或病症的方法，这些疾病或病症诸如精神病学障碍、抑郁症、创伤后应激障碍、和自闭症谱系障碍、中风、瑞特综合征、帕金森氏病、以及阿尔茨海默氏病。在某些实施例中，所考虑的是，在此披露的7,8‑取代的黄酮衍生物是7,8‑二羟黄酮的前药和类似物。

公开(公告)号：CN107868071A

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201711170821.X

申请日：2013-11-01

Applicant: 爱默蕾大学

Inventor： 叶克强

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/14 ,  A61K31/352 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61K45/06 ,  C07D311/28 ,  C07D311/36 ,  C07D311/38 ,  A61K2300/00 ,  C07D405/14

Abstract: 本申请涉及7,8-二羟黄酮和7,8-取代的黄酮衍生物、组合物及其相关方法。在某些实施例中，本披露涉及7,8-二羟黄酮和7,8-取代的黄酮衍生物，诸如通过在此提供的化学式所描述的那些，涉及药用组合物、及其相关方法。在某些实施例中，本披露涉及通过向对其有需要的受试者给予有效量的包括在此所披露的化合物的药用组合物来治疗或预防与BDNF和TrkB活性相关的疾病或病症的方法，这些疾病或病症诸如精神病学障碍、抑郁症、创伤后应激障碍、和自闭症谱系障碍、中风、瑞特综合征、帕金森氏病、以及阿尔茨海默氏病。在某些实施例中，所考虑的是，在此披露的7,8-取代的黄酮衍生物是7,8-二羟黄酮的前药和类似物。

公开(公告)号：CN104812744B

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201380062367.X

申请日：2013-11-01

Applicant: 爱默蕾大学

Inventor： 叶克强

IPC: C07D311/30 ,  C07D311/28 ,  A61K31/353 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61K45/06 ,  C07D311/28 ,  C07D311/36 ,  C07D311/38 ,  A61K2300/00

Abstract: 在某些实施例中，本披露涉及7,8‑二羟黄酮和7,8‑取代的黄酮衍生物，诸如通过在此提供的化学式所描述的那些，涉及药用组合物、及其相关方法。在某些实施例中，本披露涉及通过向对其有需要的受试者给予有效量的包括在此所披露的化合物的药用组合物来治疗或预防与BDNF和TrkB活性相关的疾病或病症的方法，这些疾病或病症诸如精神病学障碍、抑郁症、创伤后应激障碍、和自闭症谱系障碍、中风、瑞特综合征、帕金森氏病、以及阿尔茨海默氏病。在某些实施例中，所考虑的是，在此披露的7,8‑取代的黄酮衍生物是7,8‑二羟黄酮的前药和类似物。

公开(公告)号：CN106164059A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201580018484.5

申请日：2015-04-08

Applicant: 爱默蕾大学

Inventor： 叶克强 ,  付海安 ,  杜玉宏

IPC: C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/38

CPC classification number: C07D271/12 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  C07D271/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  Y02A50/395

Abstract: 本披露涉及天冬酰胺内肽酶抑制剂及其相关的组合物和用途。在某些实施例中，这些天冬酰胺内肽酶抑制剂对于治疗或预防神经退行性疾病和认知障碍例如阿尔茨海默病是有用的。在某些实施例中，本披露涉及包括天冬酰胺内肽酶抑制剂和药学上可接受的赋形剂的药用组合物。在某些实施例中，本披露涉及治疗或预防神经退行性疾病的方法，这些方法包括将有效量的药用组合物给予至对其有需要的受试者，该药用组合物包括在此披露的天冬酰胺内肽酶抑制剂。

公开(公告)号：CN112105393A

公开(公告)日：2020-12-18

申请号：CN201980031755.9

申请日：2019-05-16

Applicant: 爱默蕾大学

Inventor： 叶克强

IPC: A61K51/04 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64

Abstract: 本披露涉及苯乙烯基苯并噻唑衍生物，其用作体内成像剂用于诊断帕金森氏病(PD)或中枢神经系统的其他退行性障碍或病症。早期诊断是特别有利的，因为神经保护治疗可以应用于健康的神经细胞以延迟或甚至防止使人衰弱的临床症状的发作。

公开(公告)号：CN104487429B

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201380038577.5

申请日：2013-07-25

Applicant: 爱默蕾大学

Inventor： 叶克强

IPC: C07D311/30 ,  C07D311/28 ,  A61K31/353 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D311/30 ,  C07D491/052 ,  C07D491/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 在某些实施例中，本披露涉及杂环黄酮衍生物，例如由在此提供的化学式描述的那些，涉及药物组合物及与其相关的方法。在某些实施例中，本披露涉及通过向对其有需要的受试者给予有效量的包括在此披露的化合物的药物组合物来治疗或预防与BDNF和TrkB活性相关的疾病或病症的方法，这些疾病或病症是例如抑郁、中风、瑞特综合征、帕金森病以及阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN105566272A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610018368.X

申请日：2011-06-08

Applicant: 爱默蕾大学

Inventor： 叶克强

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61K45/06

Abstract: 本发明涉及TrkB激动剂及其用途。在此提供了与TrkB受体活化有关的化合物和方法。这些方法包括将一种具有改性黄酮或杂环的7,8-二羟基黄酮衍生物给予一位对其有需要的受试者。提供了用于处理包括神经病症、神经精神病症以及代谢病症(例如肥胖)的病症的方法和化合物。

公开(公告)号：CN104487429A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201380038577.5

申请日：2013-07-25

Applicant: 爱默蕾大学

Inventor： 叶克强

IPC: C07D311/30 ,  C07D311/28 ,  A61K31/353 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D311/30 ,  C07D491/052 ,  C07D491/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 在某些实施例中，本披露涉及杂环黄酮衍生物，例如由在此提供的化学式描述的那些，涉及药物组合物及与其相关的方法。在某些实施例中，本披露涉及通过向对其有需要的受试者给予有效量的包括在此披露的化合物的药物组合物来治疗或预防与BDNF和TrkB活性相关的疾病或病症的方法，这些疾病或病症是例如抑郁、中风、瑞特综合征、帕金森病以及阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN102143744B

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN200980134395.1

申请日：2009-07-23

Applicant: 爱默蕾大学

Inventor： 叶克强

IPC: A61K31/353 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/353

Abstract: 提供了涉及TrkB受体活化的新的化合物和方法。该方法包括体内或体外施用治疗有效量的7，8?二羟基黄酮或其衍生物。特别地，提供了用于治疗包括神经系统病症、神经精神病症和代谢病症(例如，肥胖症)的病症的方法和化合物。例如，提供了治疗受治疗者中的抑郁、焦虑或肥胖或减少受治疗者中的抑郁、焦虑或肥胖的风险的第一方法，其包括选择患有抑郁、焦虑或肥胖或处于发展抑郁、焦虑或肥胖的风险中的受治疗者，并向受治疗者施用治疗有效量的7，8?二羟基黄酮或其衍生物。还提供了促进受治疗者的神经保护的进一步的方法，其包括选择需要神经保护的受治疗者，并向受治疗者施用治疗有效量的7，8?二羟基黄酮或其衍生物。

公开(公告)号：CN105832717A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201610243176.9

申请日：2009-07-23

Applicant: 爱默蕾大学

Inventor： 叶克强

IPC: A61K31/352 ,  A61P25/24

CPC classification number: A61K31/353 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明涉及用7,8?二羟基黄酮及其衍生物治疗各种病症。提供涉及TrkB受体活化的新的化合物和方法。方法包括体内或体外施用治疗有效量的7,8?二羟基黄酮或其衍生物。特别地，提供用于治疗包括神经系统病症、神经精神病症和代谢病症例如肥胖症的病症的方法和化合物。例如，提供治疗受治疗者中的抑郁、焦虑或肥胖或减少受治疗者中的抑郁、焦虑或肥胖的风险的方法，包括选择患有抑郁、焦虑或肥胖或处于发展抑郁、焦虑或肥胖的风险中的受治疗者，并向受治疗者施用治疗有效量的7,8?二羟基黄酮或其衍生物。还提供促进受治疗者的神经保护的进一步的方法，包括选择需要神经保护的受治疗者，并向受治疗者施用7,8?二羟基黄酮或其衍生物。