公开(公告)号：CN108699008A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201780009898.0

申请日：2017-02-06

Applicant: EA制药株式会社

Inventor： 德增宗孝 ,  野口昌嗣 ,  川平瑞季 ,  岩崎佳奈 ,  早川敦彦 ,  宫永涉 ,  斋藤友希 ,  山浦唯 ,  安藤绫俊 ,  鹤田敦 ,  野口美里

IPC: C07D239/54 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/63 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/63 ,  A61P1/00 ,  C07D239/54 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052

Abstract: 本发明提供具有α4整联蛋白抑制作用的化合物。下述通式（I）表示的磺酰胺衍生物或其医药上可允许的盐。式中，R1~R5、e～h、D和B如说明书中所记载。

公开(公告)号：CN105001222B

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201510299950.3

申请日：2003-08-18

Applicant: 勃林格殷格翰制药两合公司

Inventor： 弗兰克.希梅尔斯巴赫 ,  埃尔克.兰格科普夫 ,  马赛厄斯.埃克哈特 ,  迈克尔.马克 ,  罗兰.梅尔 ,  拉尔夫.R.H.洛茨 ,  莫哈迈德.塔达约恩

IPC: C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10

CPC classification number: A61K9/2866 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/02 ,  C07D473/04

Abstract: 本发明是关于以下通式的经取代的黄嘌呤，其中R1至R3均如权利要求中定义，其互变异构体、立体异构体、混合物、前体药物及其盐，其具有有价值的药理学性质，特别是对于酶二肽基肽酶‑IV的活性的抑制作用。

公开(公告)号：CN106008508A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610624576.4

申请日：2016-07-31

Applicant: 合肥远志医药科技开发有限公司

Inventor： 王步通 ,  蒋维 ,  胡孟奇

IPC: C07D473/04

CPC classification number: C07D473/04

Abstract: 一种利格列汀工业化生产方法。按照摩尔比将8‑溴‑7‑(2‑丁炔)‑3‑甲基黄嘌呤与2‑氯甲基‑4‑甲基喹唑啉加入至偶极非质子有机溶剂中，再加入碱和碘化钾，析晶，过滤烘干得到中间体I；按照摩尔比将中间体I与(R)‑3‑叔丁氧羰基氨基哌啶加入至偶极非质子有机溶剂中，再加入碱，析晶，过滤洗涤除去无机盐，减压脱除溶剂得到粗品，再经过甲醇与异丙醇结晶得到中间体Ⅱ；按照体积比将中间体Ⅱ与脱保护试剂，加入至反应溶剂中，经过结晶得到粗品，再用乙醇重结晶，过滤烘干得到利格列汀最终产品。本发明方法可大大缩短生产周期，节约生产成本，得到中间体纯度更高，除杂质效果更好，该方法安全可靠，简单易操作，重复性好。

公开(公告)号：CN104557944A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201410844655.7

申请日：2014-12-31

Applicant: 北京瑞都医药科技有限公司

Inventor： 管文珍 ,  李小琳 ,  王晓明

IPC: C07D487/04 ,  C07D207/16 ,  C07D473/04 ,  C07D401/04 ,  C07C279/26 ,  C07C277/08 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/40 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C277/08 ,  C07C279/26 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D473/04

Abstract: 本发明涉及一种新的降糖药物。此外，本发明还涉及以该降糖药物作为有效药物成分，优选一种或多种赋形剂或载体的药物混合物，用于治疗糖尿病合并肥胖的药物组合物。此外，本发明还涉及该降糖药物的制备方法。

公开(公告)号：CN104557935A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201510041466.0

申请日：2015-01-27

Applicant: 江苏嘉逸医药有限公司

Inventor： 黄乐群 ,  王磊 ,  郭露粉

IPC: C07D473/04

CPC classification number: C07D473/04

Abstract: 本发明公开了一种制备(R)-8-(3-氨基哌啶-1-基)-黄嘌呤的提纯方法，包括如下步骤：将得到的8-(3-氨基哌啶-1-基)-黄嘌呤粗品与合适的酸反应进行成盐提纯，打浆，再与合适的碱中和得到高纯度的(R)-8-(3-氨基哌啶-1-基)-黄嘌呤。本发明提供的提纯方法所得到的产品不仅产率更高且操作更简单，时间更短有利于商业化生产，最主要的是产品纯度更高，所得产品能保证API中所有单杂都保持在0.1％以下的水平。

公开(公告)号：CN101437823B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN200780016135.5

申请日：2007-04-30

Applicant: 勃林格殷格翰国际有限公司

Inventor： 彼得·西格 ,  德克·凯默 ,  彼得·科尔鲍尔 ,  托马斯·尼古拉 ,  马丁·伦兹

IPC: C07D473/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/522

CPC classification number: C07D473/06 ,  C07B2200/13 ,  C07D473/04

Abstract: 本发明涉及1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤的多晶型晶体变体、其制备方法及其在制备药物中的用途。

公开(公告)号：CN104130258A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201410398340.4

申请日：2014-08-13

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 林碧悦 ,  肖清波

IPC: C07D473/04

CPC classification number: C07D473/04

Abstract: 本发明涉及一种利格列汀的二聚体转化为利格列汀的方法，通过将二聚体在pH不低于8的碱性条件下，在碱作用下，可转化为产物利格列汀，除去了杂质，提高了收率，工艺简单，降低了生产成本，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN103951667A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410133173.0

申请日：2007-04-30

Applicant: 勃林格殷格翰国际有限公司

Inventor： 彼得.西格 ,  德克.凯默 ,  彼得.科尔鲍尔 ,  托马斯.尼古拉 ,  马丁.伦兹

IPC: C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07D473/06 ,  C07B2200/13 ,  C07D473/04

Abstract: 本发明涉及1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤的多晶型晶体变体、其制备方法及其在制备药物中的用途。

公开(公告)号：CN103936737A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201310024815.9

申请日：2013-01-23

Applicant: 成都苑东药业有限公司

Inventor： 王颖 ,  向永哲 ,  岑国栋

IPC: C07D473/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D473/04 ,  C07F9/65616

Abstract: 本发明公开了一类黄嘌呤衍生物及异构体，通过正常小鼠糖耐量的影响试验和体外DPP-IV活性抑制试验，本发明化合物显示出优异的DPP-IV抑制活性，能够用于制备治疗与二肽基肽酶Ⅳ相关的疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN103509023A

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201210205678.4

申请日：2012-06-20

Applicant: 成都苑东药业有限公司

Inventor： 王颖 ,  向永哲 ,  岑国栋 ,  黄龙 ,  刘建 ,  周宁 ,  张济兵

IPC: C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D473/08 ,  A61K31/437 ,  A61K31/522 ,  C07D473/06 ,  C07D473/04

Abstract: 本发明公开了一种黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐，通过体外DPP-IV活性抑制试验、正常小鼠糖耐量的影响试验及自发性糖尿病小鼠血糖的影响试验证实，该化合物及其药学上可接受的盐显示出显著的DPP-IV抑制活性，能够用于制备治疗与二肽基肽酶Ⅳ相关的疾病药物中的用途。