公开(公告)号：CN108431002A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201680071166.X

申请日：2016-10-07

Applicant: 艾伯维公司 ,  加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： R.阿卡里 ,  L.J.阿尔维 ,  X.M.波克 ,  P.I.R.克莱斯 ,  M.D.科瓦特 ,  E.德勒莫斯 ,  N.德斯罗伊 ,  B.杜蒂安 ,  G.A.格菲泽尔 ,  R.L.M.戈斯米尼 ,  C.G.霍斯曼 ,  K.K.詹森 ,  J.纪 ,  P.R.凯姆 ,  J-M.勒弗朗索瓦 ,  O.马莫利蒂 ,  C.J.M.梅内特 ,  G.J.R.纽索姆 ,  A.M.E.帕利斯 ,  S.V.帕特尔 ,  M.R.皮佐内罗 ,  A.什雷斯塔 ,  E.C.斯威夫特 ,  S.E.范德普拉斯 ,  王学庆

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P11/12 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了具有式(I)的化合物其中R1、R2、R3和R4具有本说明书中定义的任何值，并且提供了这些化合物的药学上可接受的盐，这些化合物和盐可用作对由CFTR介导和调节的疾病和病症进行治疗的药剂，这些疾病和病症包括囊性纤维化、舍格伦综合征、胰功能不全、慢性阻塞性肺病、和慢性阻塞性气道疾病。本发明还提供了由一种或多种具有式(I)的化合物构成的药物组合物。

公开(公告)号：CN108602816A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201680072404.9

申请日：2016-10-07

Applicant: 艾伯维公司 ,  加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： R.阿卡里 ,  L.J.阿尔维 ,  X.M.波克 ,  B.S.布朗 ,  P.I.R.克莱斯 ,  M.D.科瓦特 ,  K.E.孔拉思 ,  D.西尔 ,  E.德勒莫斯 ,  G.J.H.德维尔德 ,  N.德斯罗伊 ,  B.迪蒂安 ,  G.A.格菲泽 ,  R.L.M.戈斯米尼 ,  C.G.豪斯曼 ,  K.K.詹森 ,  纪建国 ,  P.R.凯姆 ,  J-M.勒弗朗索瓦 ,  O.马莫利蒂 ,  C.J.M.梅内 ,  N.M.梅拉尤 ,  G.J.R.纽索默 ,  A.M.E.帕利斯 ,  S.V.帕特尔 ,  M.R.皮佐内罗 ,  A.什雷萨 ,  E.C.斯威夫特 ,  谢百成 ,  S.E.范德普拉斯 ,  王学庆

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  G01N33/68

Abstract: 一种能够使新合成的囊性纤维化穿膜传导调节(CFTR)蛋白稳定的校正剂，可用于治疗囊性纤维化。

公开(公告)号：CN108513574A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201680069459.4

申请日：2016-10-07

Applicant: 艾伯维公司 ,  加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： R.阿卡里 ,  L.J.阿尔维 ,  X.M.波克 ,  B.S.布朗 ,  P.I.R.克莱斯 ,  M.D.科瓦特 ,  E.德勒莫斯 ,  N.德斯罗伊 ,  B.杜蒂安 ,  G.A.格菲泽尔 ,  R.L.M.戈斯米尼 ,  C.G.霍斯曼 ,  K.K.詹森 ,  纪建国 ,  P.R.凯姆 ,  J-M.勒弗朗索瓦 ,  O.马莫利蒂 ,  C.J.M.梅内特 ,  N.M.梅拉尤 ,  G.J.R.纽索姆 ,  A.M.E.帕利斯 ,  S.V.帕特尔 ,  M.R.皮佐内罗 ,  A.什雷斯塔 ,  E.C.斯威夫特 ,  S.E.范德普拉斯 ,  王学庆 ,  A.德布利克

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P11/12 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了具有式(I)的化合物其中R1、R2、R3、R4、R5、和R6具有本说明书中定义的任何值，并且提供了这些化合物的药学上可接受的盐，这些化合物和盐可用作对由CFTR介导和调节的疾病和病症进行治疗的药剂，这些疾病和病症包括囊性纤维化、舍格伦综合征、胰功能不全、慢性阻塞性肺病、和慢性阻塞性气道疾病。本发明还提供了由一种或多种具有式(I)的化合物构成的药物组合物。

公开(公告)号：CN108513574B

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN201680069459.4

申请日：2016-10-07

Applicant: 艾伯维公司 ,  加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： R.阿卡里 ,  L.J.阿尔维 ,  X.M.波克 ,  B.S.布朗 ,  P.I.R.克莱斯 ,  M.D.科瓦特 ,  E.德勒莫斯 ,  N.德斯罗伊 ,  B.杜蒂安 ,  G.A.格菲泽尔 ,  R.L.M.戈斯米尼 ,  C.G.霍斯曼 ,  K.K.詹森 ,  纪建国 ,  P.R.凯姆 ,  J-M.勒弗朗索瓦 ,  O.马莫利蒂 ,  C.J.M.梅内特 ,  N.M.梅拉尤 ,  G.J.R.纽索姆 ,  A.M.E.帕利斯 ,  S.V.帕特尔 ,  M.R.皮佐内罗 ,  A.什雷斯塔 ,  E.C.斯威夫特 ,  S.E.范德普拉斯 ,  王学庆 ,  A.德布利克

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P11/12 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了具有式(I)的化合物其中R1、R2、R3、R4、R5、和R6具有本说明书中定义的任何值，并且提供了这些化合物的药学上可接受的盐，这些化合物和盐可用作对由CFTR介导和调节的疾病和病症进行治疗的药剂，这些疾病和病症包括囊性纤维化、舍格伦综合征、胰功能不全、慢性阻塞性肺病、和慢性阻塞性气道疾病。本发明还提供了由一种或多种具有式(I)的化合物构成的药物组合物。

公开(公告)号：CN105531268B

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：CN201480038729.6

申请日：2014-05-06

Applicant: 加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： S.范德普拉斯 ,  O.马莫利蒂 ,  C.梅内特 ,  G.特里卡里科 ,  A.德布利克 ,  C.乔安尼斯 ,  T.德蒙克 ,  H.克尔特曼斯

IPC: C07D333/36 ,  A61P43/00 ,  A61K31/381 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/553 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了根据式I的化合物：其中R1、R2、R3、L、和下标m如本文所定义。本发明涉及化合物以及它们在治疗囊性纤维化中的用途、用于生产它们的方法、药物组合物、和通过施用本发明的化合物使用药物组合物治疗囊性纤维化的治疗方法：

公开(公告)号：CN105531268A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201480038729.6

申请日：2014-05-06

Applicant: 加拉佩格斯股份有限公司

Inventor： S.范德普拉斯 ,  O.马莫利蒂 ,  C.梅内特 ,  G.特里卡里科 ,  A.德布利克 ,  C.乔安尼斯 ,  T.德蒙克 ,  H.克尔特曼斯

IPC: C07D333/36 ,  A61P43/00 ,  A61K31/381 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/553 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了根据式I的化合物：其中R1、R2、R3、L、和下标m如本文所定义。本发明涉及化合物以及它们在治疗囊性纤维化中的用途、用于生产它们的方法、药物组合物、和通过施用本发明的化合物使用药物组合物治疗囊性纤维化的治疗方法。